Přípravky adrenomimetika

Lidské tělo je složitý systém, ve kterém nejsložitější procesy a akce začínají ovlivňováním malých receptorů. Co to je? Jedná se o specializovaná nervová zakončení, ve kterých je chemickou látkou generován elektrický impuls. Existuje mnoho typů receptorů, například adrenergní receptory, které jsou také rozděleny do několika skupin. Látky, které prostřednictvím těchto receptorů ovlivňují tělo, se nazývají adrenomimetika (AM).

Charakteristiky receptoru

Adrenergní receptory se dělí na α a β, z nichž se rozlišují receptory α1, α2, β1, β2 a β3:

Umístění adrenergních receptorů

• α1-adrenergní receptory jsou umístěny v arteriolech a reagují na norepinefrin, což způsobuje vazospazmus a následně zvýšení tlaku. Tyto receptory jsou také lokalizovány ve svalech hladkého svalstva, to znamená v radiálním svalu duhovky, svěrače močového měchýře. Když jsou tyto receptory stimulovány, dochází k rozšíření zornice a zadržování moči..
• α2-adrenergní receptory reagují na adrenalin a noradrenalin, jejich aktivace vede ke snížení syntézy noradrenalinu. Hlavním účinkem je vazokonstrikce.
• β1-adrenergní receptory se nacházejí v srdci a reagují na norepinefrin, když jsou stimulovány, zvyšuje se frekvence a síla srdečních kontrakcí.
• β2-adrenergní receptory se nacházejí v bronchiolech, děloze, játrech, reagují na adrenalin, když jsou stimulovány, aktivně se uvolňuje norepinefrin, expandují průdušky a aktivuje se tvorba glukózy z glykogenu v játrech.
• β3-adrenergní receptory jsou lokalizovány hlavně v tukové tkáni, při stimulaci se tuky štěpí za vzniku energie.

Klasifikace

Jedna z klasifikací je založena na mechanismu účinku drog:

• Přímo;
• nepřímý;
• smíšená akce.

Přímo působící adrenomimetika samotná ovlivňují receptory, jako jsou katecholaminy produkované v těle.

Nepřímí adrenergní agonisté jsou látky, které podporují uvolňování vlastních katecholaminů v těle.

Smíšené adrenergní agonisté kombinují oba účinky.

Použitím

Alfa-adrenergní agonisté se v medicíně používají jako pomoc při mimořádných událostech a jako místní vazokonstriktor.

Schéma bronchodilatačního účinku adrenomimetik

Přímo působící α1-adrenergní agonisté zahrnují fenylefrin (Mezaton), lék, který se aktivně používá v nemocnici kvůli své schopnosti rychle zvyšovat krevní tlak. Nepřímo snižuje srdeční frekvenci. Droga se také používá v oftalmologii kvůli dilataci zornice. Fenylefrin se často používá jako lokální vazokonstriktor, například k léčbě rýmy.

Mezi a2-adrenergními agonisty lze rozlišit léky lokálního a centrálního účinku. Topické léky zahrnují Oxymetazolin, Xylometazolin a Nafazolin. Používají se k zúžení krevních cév a snížení edému sliznice s rýmou různé etiologie. Neměli by však být předepisováni po dlouhou dobu, protože se zvyšováním doby trvání dochází ke snížení účinnosti. Příkladem centrálně působícího léku je klonidin, který ovlivňuje vazomotorické centrum mozku a inhibuje jeho práci. Proto dochází ke snížení srdečních kontrakcí, vazodilatace a v důsledku toho ke snížení tlaku. Kvůli snížení sekrece nitrooční tekutiny je klonidin předepsán k léčbě glaukomu.

Beta-adrenomimetika jsou nedílnou součástí léčebných režimů pro srdeční selhání, bronchiální astma, urgentní péče při zástavě srdce.

Významným představitelem β1-AM je dobutamin (Dobutrex). Jeho hlavní činností je zvýšit sílu srdečních kontrakcí, což má pozitivní vliv na průběh srdečního selhání. Vedlejším účinkem tohoto léku může být naléhavá bolest v srdci kvůli zvýšené potřebě dodávat kyslík..

Nejrozšířenější β2-AM získaný v pulmonologii kvůli jejich schopnosti rozšiřovat průdušky. Léky v této skupině zahrnují Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol a další. Tyto léky jsou předepsány jako spreje k úlevě od bronchospasmu při bronchiálním astmatu a obstrukci plic, stejně jako k prevenci bronchospasmu. Rychlá srdeční frekvence je častým nežádoucím účinkem. Někdy se adrenomimetika této skupiny používají k uvolnění dělohy v podmínkách, které ohrožují potrat.

Neselektivní adrenomimetika působí na α a β adrenergní receptory. Mezi tyto léky patří norepinefrin (norepinefrin) a adrenalin (epinefrin). Hlavními účinky norepinefrinu jsou krátké zvýšení krevního tlaku, zvýšení síly a snížení počtu srdečních tepů. Nejčastěji se tento lék používá k rychlému zvýšení krevního tlaku a poskytnutí nouzové péče pacientovi. Adrenalin působí zvýšením intenzity a frekvence srdce. Používá se také v nouzových situacích při srdeční zástavě, v oftalmologii.

Klasifikační tabulka pro adrenergní agonisty

Způsoby správy

Pokud vezmeme v úvahu, že adrenomimetika přímo nebo nepřímo ovlivňují všechny orgány, ve jejichž struktuře jsou svalová vlákna, existuje mnoho způsobů podání:

• Místní použití adrenergních agonistů jako kapky, spreje, aerosoly, kapaliny pro smáčení tamponů, jako součást mastí.
• Časté jsou také intravenózní formy, zejména na jednotkách intenzivní péče. Léky v této skupině jsou často kombinovány s anestetiky pro dlouhodobější účinek..
• Subkutánní adrenalin je téměř stejně účinný při zvyšování krevního tlaku.

Adrenomimetika - mechanismus účinku a indikace pro použití, klasifikace a léky

V současné době jsou adrenomimetika ve farmakologii široce používána k léčbě onemocnění kardiovaskulárního, dýchacího systému a gastrointestinálního traktu. Biologické nebo syntetické látky, které způsobují stimulaci alfa a beta receptorů, mají významný vliv na všechny základní procesy v těle.

Co jsou adrenergní agonisté

Tělo obsahuje receptory alfa a beta, které se nacházejí ve všech orgánech a tkáních těla a jsou to speciální molekuly bílkovin na buněčných membránách. Expozice těmto strukturám vyvolává různé terapeutické a za určitých okolností toxické účinky. Léky skupiny adrenomimetik (z latinského adrenomimetika) jsou látky, které jsou agonisty adrenergních receptorů, které na ně mají vzrušující účinek. Reakce těchto látek s každou z molekul jsou složité biochemické mechanismy..

Když jsou receptory stimulovány, dochází k vazospasmu nebo vazodilataci, dochází ke změnám sekrece hlenu, ke změně excitability a vodivosti funkčních svalových a nervových vláken. Kromě toho jsou adrenostimulanty schopné urychlit nebo zpomalit metabolické a metabolické procesy. Terapeutické účinky zprostředkované působením těchto látek jsou různé a závisí na typu receptoru, který je v tomto konkrétním případě stimulován..

• Kuřecí nudlová polévka recepty krok za krokem
• 7 příjemných překvapení pro vašeho milovaného manžela
• Jak vařit ječmen v hrnci a multivark na přílohu - krok za krokem recept

Klasifikace adrenergních agonistů

Všechna alfa a beta adrenomimetika se podle mechanismu působení na synapsí dělí na látky přímé, nepřímé a smíšené:

Příklady léků

Selektivní (přímá) adrenomimetika

Přímo působící adrenergní agonisté obsahují agonisty adrenergních receptorů, které působí na postsynaptickou membránu podobně jako endogenní katecholaminy (adrenalin a norepinefrin).

Mezaton, dopamin, adrenalin, norepinefrin.

Neselektivní (nepřímé) nebo sympatomimetické

Neselektivní látky působí na vezikuly presynaptické membrány adrenergního receptoru zvýšením syntézy přírodních mediátorů. Kromě toho je adrenomimetický účinek těchto léčiv způsoben jejich schopností snížit depozici katecholaminu a inhibovat jejich aktivní zpětné vychytávání.

Efidrin, fenamin, naftyzin, tyramin, kokain, pargylin, entakapon, sydnofen.

Léky smíšeného typu jsou jak agonisty adrenergních receptorů, tak mediátory uvolňování endogenních katecholaminu v α a β receptorech.

Fenylefrin, metazon, norepinefrin, epinefrin.

Alfa adrenomimetika

Léky skupiny alfa-adrenergních agonistů jsou představovány látkami, které ovlivňují alfa-adrenergní receptory. Jsou selektivní i neselektivní. První skupina léků zahrnuje Mezaton, Etilefrin, Midodrin atd. Tyto léky mají silný protišokový účinek kvůli zvýšenému cévnímu tonusu, křečím malých kapilár a tepen, proto jsou předepsány pro hypotenzi, kolaps různých etiologií.

Indikace pro použití

Léky, které stimulují alfa receptory, jsou indikovány pro použití v následujících případech:

1. Akutní vaskulární nedostatečnost infekční nebo toxické etiologie s těžkou hypotenzí. V těchto případech použijte norepinefrin nebo Mezaton intravenózně; Intramuskulární efedrin.
2. Srdeční zástava. V tomto případě je nutné zavést roztok adrenalinu do dutiny levé komory..
3. Útok bronchiálního astmatu. Pokud je to nutné, podejte intravenózně adrenalin nebo efedrin.
4. Zánětlivé léze sliznic nosu nebo očí (alergická rýma, glaukom). Aktuální kapky roztoků naftyzinu nebo galazolinu.
5. Hypoglykemické kóma. Pro urychlení glykogenolýzy a zvýšení koncentrace glukózy v krvi se intramuskulárně vstřikuje roztok adrenalinu spolu s glukózou.

Mechanismus účinku

Po zavedení do těla se alfa-adrenomimetika váží na postsynaptické receptory, což způsobuje kontrakci vláken hladkého svalstva, zúžení lumen cév, zvýšení krevního tlaku, snížení sekrece žláz v průduškách, nosní dutině a expanzi průdušek. Pronikají hematoencefalickou bariérou mozku a snižují uvolňování neurotransmiteru do synoptické štěrbiny.

Drogy

Všechny léky ze skupiny alfa-adrenergních agonistů mají podobné účinky, liší se však v síle a délce expozice tělu. Zjistěte více o hlavních charakteristikách nejpopulárnějších léků v této skupině:

Název léčivého přípravku

Indikace pro použití

Lék má přímý účinek na centrální mechanismy regulace krevního tlaku.

Mírná až střední hypertenze

Akutní a chronické patologie jater, ledvin, individuální přecitlivělost na složky léčiva, akutní poruchy mozkové nebo koronární cirkulace.

Rychlá akce po požití.

Hepatotoxický účinek, možnost kolapsu nebo šoku, pokud není dodrženo doporučené dávkování.

Antihypertenzivum. Oslabuje tón malých a středních tepen.

Hypertenzní krize, arteriální hypertenze.

Hypotenze, děti do 18 let, těhotenství a kojení, selhání jater a ledvin.

Vysoké riziko nežádoucích účinků.

Antihypertenzivum, snižuje srdeční frekvenci a srdeční výdej.

Infarkt myokardu, cévní mozková příhoda, ateroskleróza, děti do 12 let, těhotenství.

Vhodný pro dlouhodobou léčbu, zmírnění hypertenzních krizí.

Neslučitelnost s mnoha jinými léky.

Lék má výrazný hypotenzní účinek, snižuje srdeční frekvenci, objem srdečního výdeje.

Ateroskleróza mozkových cév, deprese, atrioventrikulární blokáda, syndrom nemocného sinu, děti do 13 let.

Vhodné pro dlouhodobou léčbu.

Pokud není dodržen dávkovací režim, má hepatotoxický účinek.

Antihypertenzivum, které ovlivňuje centrální mechanismy regulace krevního tlaku.

Diabetes mellitus 1. typu, epilepsie, neurologické poruchy, těhotenství a kojení.

Vhodné pro úlevu od hypertenzní krize.

Vysoké riziko nežádoucích účinků.

Lék zužuje cévy v nosních průchodech, zmírňuje otoky, hyperemii sliznice.

Rinitida, sinusitida, laryngitida, krvácení z nosu, alergická rýma.

Diabetes mellitus, přecitlivělost na složky naftyzinu, tachykardie, děti do jednoho roku.

Návykové, vysoké riziko alergické reakce.

Lék zužuje cévy sliznice nosních průchodů, snižuje zarudnutí, otoky a množství vylučovaného hlenu.

Akutní rýma, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin.

Atrofická rýma, zvýšený nitrooční tlak, glaukom s uzavřeným úhlem, hypertenze, ateroskleróza, endokrinní onemocnění.

Návykové, vhodné pro dlouhodobé užívání.

Velké množství kontraindikací pro použití.

Eliminuje otok nosní sliznice, obnovuje průchodnost nosních průchodů.

Akutní onemocnění dýchacích cest, alergická rýma, zánět středního ucha, příprava na diagnostická opatření.

Glaukom, atrofická rýma, diabetes mellitus, tyreotoxikóza.

Prodloužená akce (až 12 hodin), všestrannost.

Není vhodné pro dlouhodobé užívání, návykové.

Má vazokonstrikční účinek, eliminuje otoky tkání.

Hyperemie, otok spojivky oka.

Děti do dvou let, individuální nesnášenlivost ke složkám drogy.

Všestrannost aplikace, malý počet kontraindikací pro použití.

Může být návyková.

Léčivo má antialergické, protišokové a toxické účinky.

Premedikace před operací, intoxikace, akutní alergické reakce, kolaps, šok (ve stadiu dekompenzace).

Děti do 15 let, aterosklerotické vaskulární onemocnění, chronická hepatitida, těhotenství a kojení.

Rychlá akce, široká škála aplikací.

Velké množství kontraindikací pro použití.

Dlouhodobě působící vazokonstriktor.

Hypotonické stavy, šok (ve fázi kompenzace nebo subkompenzace), kolaps.

Hypertenze, aterosklerotické vaskulární onemocnění.

Pomalé a dlouhé hraní.

Není vhodný k léčbě mimořádných událostí.

Lék má vazokonstrikční, hypertenzní účinek.

Arteriální hypotenze, zhoršený tonus svěrače močového měchýře, ortostatická hypertenze, kolaps.

Glaukom s uzavřeným úhlem, vaskulární onemocnění, patologie endokrinního systému, těhotenství, adenom prostaty.

Lék je vhodný k úlevě od akutních stavů.

Nemožnost použití během těhotenství.

• Vysoušeč nehtů: která lampa je lepší
• Šestý měsíc těhotenství
• Jak přimět vašeho manžela žárlit a bát se ztráty manželky - rada psychologa a mužů

Beta adrenomimetika

Beta-adrenergní receptory se nacházejí v průduškách, děloze, kosterních a hladkých svalech. Skupina beta-adrenergních agonistů zahrnuje léky, které vzrušují beta-adrenergní receptory. Mezi nimi jsou selektivní a neselektivní farmakologické léky. V důsledku působení těchto léků se aktivuje membránový enzym adenylátcykláza, zvyšuje se množství intracelulárního vápníku.

Léky se používají pro bradykardii, atrioventrikulární blok, protože zvýšit sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, zvýšit krevní tlak, uvolnit hladké svaly průdušek. Beta-agonisté způsobují následující účinky:

• zlepšení průdušek a srdce;
• zrychlení procesů glykogenolýzy ve svalech a játrech;
• snížený tonus myometria;
• zvýšená srdeční frekvence;
• zlepšení přívodu krve do vnitřních orgánů;
• relaxace cévních stěn.

Indikace pro použití

Léky ze skupiny beta-adrenergních agonistů jsou předepisovány v následujících případech:

1. Bronchospasmus. K odstranění útoku se inhalace provádí pomocí Isadrinu nebo Salbutamolu.
2. Hrozba ukončení těhotenství. Když začne potrat, léky Fenoterol a Terbutalin jsou indikovány intravenózním kapáním nebo tryskou.
3. Atrioventrikulární blokáda srdce, akutní srdeční selhání. Ukázalo se jmenování dopaminu a dobutaminu.

Mechanismus účinku

Terapeutický účinek léků v této skupině nastává v důsledku stimulace beta-receptorů, což vede k bronchodilatačním, tokotletickým a inotropním účinkům. Kromě toho beta-adrenergní agonisté (například Levosalbutamol nebo Norepinefrin) snižují uvolňování zánětlivých mediátorů žírnými buňkami, bazofily a zvyšují dechový objem v důsledku expanze průdušek.

Drogy

Farmakologická činidla skupiny beta-adrenergních agonistů se účinně používají k léčbě akutního respiračního a srdečního selhání s hrozbou předčasného porodu. Tabulka ukazuje vlastnosti léků často používaných pro farmakoterapii:

Název léčivého přípravku

Indikace pro použití

Lék má tokolytický, antiastmatický, bronchilitický účinek.

Obstrukční bronchitida, bronchiální astma, zvýšený tonus myometria.

Tachyarytmie, ischemická choroba srdeční, glaukom.

Široká škála aplikací.

Lék není vhodný k dlouhodobé léčbě.

Silný kardiotonický efekt.

Akutní infarkt myokardu, kardiogenní šok, srdeční zástava, dekompenzovaná fáze srdečního selhání, hypovolemie.

Srdeční tamponáda, aortální stenóza.

Dobutamin je účinný při resuscitaci.

Velké množství vedlejších účinků, úmrtí je možné, pokud je významně překročena denní dávka léku.

Léčba pomáhá uvolnit hladké svaly průdušek, potlačuje vylučování histaminu.

Chronická bronchitida, bronchiální astma.

Přecitlivělost na složky salmeterolu.

Lék se doporučuje pro dlouhodobou léčbu, malý počet kontraindikací pro použití.

Vysoké riziko nežádoucích účinků.

Léčba má brochodilatační a tokolytický účinek.

Prevence rozvoje bronchospasmu, akutní obstrukční bronchitidy, plicního emfyzému, hrozby předčasného porodu, chronické obstrukční plicní nemoci.

Arteriální hypertenze, těhotenství (první trimestr), srdeční selhání, arytmie, atrioventrikulární blokáda.

Dlouhodobé užívání se nedoporučuje.

Lék má výrazný bronchodilatační účinek..

Bronchiální astma, emfyzém, obstrukční bronchitida.

Tachyarytmie, akutní infarkt myokardu, tyreotoxikóza, diabetes mellitus.

Alupent se úspěšně používá k úlevě od akutních stavů.

Spousta vedlejších účinků.

Lék má tokolytický účinek, snižuje tón myometria, spontánní kontrakce.

Hrozba ukončení těhotenství.

Thyrotoxikóza, ischemická choroba srdeční, akutní selhání jater nebo ledvin.

Nepřímé adrenomimetika

Adrenomimetika - léky, které přímo stimulují adrenergní receptory.

Sympatomimetika (nepřímá adrenomimetika) jsou látky, které zvyšují uvolňování mediátoru.

Klasifikace:

a) α-, β-adrenergní agonisté:

- přímky - epinefrin (adrenalin α1,2; β1,2), norepinefrin (norepinefrin α1,2; β1);

- nepřímé (sympatomimetika) - efedrin (efedrin hydrochlorid);

b) α-adrenomimetika:

-1 - periferní:

- α1-adrenergní agonisté - fenylefrin (mezaton, irifrin);

- a2-adrenergní agonisté - nafazolin (naftyzin, sanorin), xylometazolin (galazolin, xymelin, otrivin), oxymetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

-2 - centrální a2-adrenergní agonisté: klonidin (klonidin), methyldopa (aldomet, dopegit), guanfacin (estulic);

c) β-adrenomimetika:

- β1-, β2-adrenergní agonisté - hydrochlorid isoprenalinu (izadrin, isoproterenol), orciprenalin (alupent, asthmopent);

- β1-adrenergní agonisté - dobutamin (dobutrex);

- β2-adrenergní agonisté

• krátké hraní - salbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), hexoprenalin (ginipral), ritodrin (premark);

• prodloužená akce - Salmeterol (Servent), Clenbuterol (Contraspasmin, Spiropent), formoterol (Foradil, Oxis-turbuhaler);

d) kombinované léky:

berodual (berotek + atrovent), kombipek (salbutamol + theofylin), ditek (fenoterol + kromolyn sodný), sredit (serevent + flutikason), symbicort (formoterol + budesonid), broncholitin (efedrin + glaucin).

Sympatomimetika:

1. Inhibitory MAO: nevratný účinek - nialamid; reverzibilní účinek - pirlindol (pyrazidol), tetrindol.

2. Dopaminergní léky: dopamin (dopamin, dopamin).

3. Specifické agonisty receptoru D2 - bromokriptin (parlodel), kabergolin (dostinex).

α1-adrenergní receptory jsou lokalizovány v postsynaptické membráně efektorových buněk přijímajících sympatickou inervaci: buňky hladkého svalstva cév, sval radiální duhovky, svěrač močového měchýře, prostatická močová trubice, prostata.

Stimulace α1-adrenergních receptorů způsobuje kontrakci hladkého svalstva. Kontrakce hladkého svalstva cév vede k vazokonstrikci, zvýšení celkové periferní rezistence a zvýšení krevního tlaku. Kontrakce radiálního svalu oka - k rozšíření zornic a kontrakce svěrače močového měchýře a močové trubice - k retenci moči. Vazokonstrikční účinek je hlavním farmakologickým účinkem této skupiny..

Používá se ke zvýšení krevního tlaku s hypotenzí. PE - nadměrné zvýšení krevního tlaku, bolesti hlavy, závratě, bradykardie, ischémie tkáně v důsledku periferní vazokonstrikce, poruchy močení. Kontraindikace pro hypertenzi, cévní křeče a glaukom s uzavřeným úhlem.

α2-adrenergní receptory se nacházejí v cévách hlavně mimo synapsí, stejně jako na presynaptické membráně varikózních zvětšení. Stimulace extrasynaptických α2-adrenergních receptorů vede ke kontrakci hladkého svalstva a zúžení krevních cév. Stimulace presynaptických α2-adrenergních receptorů způsobuje snížení uvolňování norepinefrinu z varikózních zvětšení.

Používají se lokálně pro rýmu ve formě kapek a spreje, nafazolin je také ve formě emulze (Sanorin). Při intranazálním podávání léků dochází k vazokonstrikci nosní sliznice, což snižuje její otoky. Snižuje průtok krve do žilních dutin, usnadňuje dýchání nosem.

Klonidin snižuje produkci nitrooční tekutiny, čímž snižuje nitrooční tlak. Tato vlastnost klonidinu se používá při léčbě glaukomu.

β1-adrenergní receptory jsou převážně lokalizovány v srdci v membráně kardiomyocytů. Stimulace β1-adrenergních receptorů vede ke zvýšení přísunu Ca2 + do kardiomyocytů vápníkovými kanály - v důsledku toho se zvyšuje koncentrace cytoplazmatického vápníku. Zvýšení přísunu Ca2 + do kardiomyocytů sinoatriálního uzlu zvyšuje jeho automatismus a následně frekvenci srdečních kontrakcí v atrioventrikulárním uzlu, což vede k usnadnění atrioventrikulárního vedení.

β2-adrenergní receptory se nacházejí hlavně v membránách buněk hladkého svalstva průdušek, dělohy a cév. Když jsou tyto receptory stimulovány, hladké svaly průdušek se uvolní, tonus a kontraktilní aktivita myometria se sníží a cévy se rozšíří..

Sympatomimetika - efedrin.

Efedrin podporuje uvolňování norepinefrinového neurotransmiteru z křečových zahuštění sympatických nervových vláken a také přímo stimuluje adrenergní receptory, ale tento účinek je vyjádřen v malé míře, proto se efedrin označuje jako nepřímý adrenomimetikum.

Působením efedrinu se vzrušují stejné podtypy α- a β-adrenergních receptorů jako při působení adrenalinu (ale v menší míře), proto efedrin způsobuje hlavně farmakologické účinky charakteristické pro adrenalin. Zvyšuje sílu a frekvenci srdečních tepů a stahuje krevní cévy, čímž zvyšuje krevní tlak. Vazokonstrikční účinek efedrinu se projevuje také při lokálním použití - při aplikaci na sliznice. Efedrin rozšiřuje průdušky, snižuje střevní motilitu, rozšiřuje zornice (neovlivňuje akomodaci), zvyšuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje tonus kosterního svalstva.

Používá se jako bronchodilatátor ke zvýšení krevního tlaku, při alergických onemocněních (senná rýma), při nachlazení, s narkolepsií (patologická ospalost)

PE: nervový neklid, nespavost, oběhové poruchy, třes končetin, ztráta chuti k jídlu, retence moči.

26. α-Adrenomimetika. Klasifikace. Srovnávací farmakologické vlastnosti skupinových léčiv.

Klasifikace

- obvodový:

- α1-adrenomimetika - fenylefrin (mezaton, irifrin0;

- a2-adrenergní agonisté - nafazolin (naftyzin, sanorin), xylometazolin (galazolin, xymelin, otrivin), oxymetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

- centrální α2-adrenomimetika: klonidin (klonidin), methyldopa (aldomet, dopegit), guanfacin (estulic);

Mezi adrenergní agonisty Ka1 patří: fenylefrin hydrochlorid (Mezaton), midodrin (Gutron).

Stimulací α1-adrenergních receptorů cév způsobuje fenylefrin vazokonstrikci a v důsledku toho zvýšení krevního tlaku. Se zvýšením krevního tlaku jsou stimulovány baro-receptory aortálního oblouku a dochází k reflexní bradykardii. Lék způsobuje dilataci zornic (stimuluje α1-adrenergní receptory radiálního svalu duhovky a způsobuje jeho kontrakci), aniž by to ovlivnilo akomodaci, mydriatický účinek trvá několik hodin. Snižuje IOP u glaukomu s otevřeným úhlem. Hlavními vedlejšími účinky jsou nadměrné zvýšení krevního tlaku, bolesti hlavy, závratě, bradykardie, tkáňová ischémie způsobená vazokonstrikcí periferních cév, poruchy močení.

Α2-adrenergní agonisté zahrnují: nafazolin nitrát (Naphthyzin), oxymetazolin (Nazivin, Nazol), xylometazolin (Galazolin), klonidin (Clonidin, Gemiton), guanfacin (Estulik).

Používají se lokálně pro rýmu ve formě kapek a spreje, nafazolin je také ve formě emulze (Sanorin). Při intranazálním podávání léků dochází k vazokonstrikci nosní sliznice, což snižuje její otoky. Snižuje průtok krve do žilních dutin, usnadňuje dýchání nosem.

27. β-adrenomimetika. Klasifikace. Srovnávací farmakologické vlastnosti skupinových léčiv.

Klasifikace β-adrenergní agonisté:

- β1-, β2-adrenergní agonisté - hydrochlorid isoprenalinu (izadrin, isoproterenol), orciprenalin (alupent, asthmopent);

- β1-adrenergní agonisté - dobutamin (dobutrex);

- β2-adrenergní agonisté

• krátké hraní - salbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), hexoprenalin (ginipral), ritodrin (premark);

• prodloužená akce - salmeterol (služebník), clenbuterol (kontraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, oxis-turbuhaler)

Dobutamin (Dobutrex) je lék, který převážně stimuluje β1-adrenergní receptory srdce..

Dobutamin zvyšuje sílu srdečních kontrakcí (má pozitivní inotropní účinek) a v menší míře zvyšuje srdeční frekvenci. Dobutamin se používá jako kardiotonikum při akutním srdečním selhání.

Mezi léky, které převážně stimulují β2-adrenergní receptory, patří: salbutamol (Ventolin), terbutalin (Bricanil), fenoterol (Berotek), hexoprenalin (Ginipral, Ipradol), salmeterol (Serevent), formoterol (Foradil).

PE s použitím β2-adrenergních agonistů je spojena hlavně se stimulací β2-adrenergních receptorů:

- expanze periferních cév;

- tachykardie, ke které dochází v reakci na pokles krevního tlaku (reflex), a je také způsobena přímou excitací (β2-adrenergní receptory srdce;

- třes (způsobený stimulací (β2-adrenergní receptory kosterních svalů), úzkost, zvýšené pocení, závratě.

28. α-blokátory. Klasifikace. Srovnávací farmakologické vlastnosti skupinových léčiv.

Adrenergní blokátory blokují adrenergní receptory a zabraňují působení mediátoru noradrenalinu a adrenalinu cirkulujícího v krvi na ně.

Klasifikace:

1) α1-, α2-adrenergní blokátory: fentolamin, propoxan (pyrroxan), deriváty námelových alkaloidů (dihydroergotamin, nicergolin (sermion));

2) blokátory α1: prazosin (minipress, adversuten), doxazosin (cardura, tonocardin), alfuzosin (dalfaz), terazosin (kornam, setegis), tamsulosin (omnik);

3) blokátor α2: yohimbin (yohimbe);

Fentolamin působí na postsynaptické α1-adrenergní receptory a extrasynaptické a presynaptické α2-adrenergní receptory. Protože fentolamin blokuje α1- a α2-adrenergní receptory cév, má výrazný vazodilatační účinek, v důsledku čehož klesá arteriální a venózní tlak. V důsledku snížení krevního tlaku může dojít k reflexní tachykardii..

PE fentolamin spojený s účinky na srdce a cévy: ortostatická hypotenze, tachykardie, závratě, zarudnutí kůže, ucpání nosu (způsobené vazodilatací a otoky nosní sliznice), arteriální hypotenze, arytmie.

Pyrroxan má periferní a centrální a-adrenergní blokující účinek. Lék snižuje duševní stres, úzkost při onemocněních spojených se zvýšeným tonusem sympatického systému. Je také předepsán pro vestibulární poruchy.

Dihydroergotamin blokující α-adrenergní receptory způsobuje expanzi periferních cév a snižuje krevní tlak. Kromě toho, že je agonistou serotoninových 5-HT1 receptorů, má regulační účinek na tonus mozkových cév. Proto se používá hlavně k úlevě od akutních záchvatů migrény..

Prazosin, doxazosin, terazosin blokují α1-adrenergní receptory buněk hladkého svalstva cév a eliminují vazokonstrikční účinek mediátoru norepinefrinu a adrenalinu cirkulujícího v krvi. Výsledkem je expanze arteriálních a žilních cév, snížení celkového periferního odporu a žilního návratu krve do srdce a snížení arteriálního a žilního tlaku. Kvůli poklesu krevního tlaku je možná mírná reflexní tachykardie. Používá se pro arteriální hypertenzi.

PE: ortostatická hypotenze, závratě, bolesti hlavy, nespavost, slabost, nevolnost, tachykardie, frekvence močení

29. β-blokátory. Klasifikace. Srovnávací farmakologické vlastnosti skupinových léčiv.

Blokáda β-adrenergních receptorů srdce vede k:

- oslabení síly srdečních kontrakcí;

- snížení frekvence srdečních kontrakcí (v důsledku snížení automatismu sinusového uzlu);

- útlak atrioventrikulárního vedení;

- pokles automatismu atrioventrikulárního uzlu a Purkyňových vláken.

V důsledku snížení síly a frekvence srdečních kontrakcí dochází ke snížení srdečního výdeje (minutový objem), funkce srdce a potřeby kyslíku v myokardu.

Blokáda β-adrenergních receptorů juxtaglomerulárních ledvinových buněk vede ke snížení sekrece reninu.

Blokáda β2-adrenergních receptorů má následující účinky:

- zúžení krevních cév (včetně koronárních);

- zvýšení tónu průdušek;

- zvýšená kontraktilní aktivita myometria;

- snížení hyperglykemického působení adrenalinu (β-blokátory

potlačit glykogenolýzu - rozpad glykogenu v játrech klesá a klesá

glukóza v krvi).

Kvůli blokádě β-adrenergních receptorů mají β-adrenergní blokátory antihypertenzní, antianginální a antiarytmické účinky. Kromě toho snižují nitrooční tlak u glaukomu s otevřeným úhlem, který je spojen s blokádou β-adrenergních receptorů ciliárního epitelu..

Klasifikace:

1) β1-β2-adrenergní blokátory: propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (arutimol, oftan timolol, timoptic);

2) blokátory β1-β2s vnitřní sympatomimetickou aktivitou (ICA): oxprenolol (trazicor), pindolol (whisky);

3) β1-adrenergní blokátory bez ICA (kardioselektivní): atenolol (tenormin), bisoprolol (concor, bisogamma), metoprolol (betalok, yegilok), talinolol (kordan), betaxolol (betoptik, locren), nebivolol (nebilet), esbol );

4) β1-adrenergní blokátory s ICA: acebutolol (sektrální);

Blokátory Β1- a β2-adrenergních receptorů (neselektivní):

Propranolol způsobuje účinky spojené s blokádou β1-adrenergních receptorů (pokles síly a srdeční frekvence, inhibice atrioventrikulárního vedení, snížený automatismus atrioventrikulárního uzlu a vláken Purkinje) a β2-adrenergní receptory (zúžení krevních cév, zvýšení bronchiálního tonusu, zvýšená kontraktilní aktivita myometria). Propranolol má hypotenzní, antianginální a antiarytmické účinky. Používá se na hypertenzi, anginu pectoris, srdeční arytmie.

PE propranololu způsobené blokádou β1-adrenergních receptorů: nadměrné snížení srdečního výdeje, těžká bradykardie, inhibice atrioventrikulárního vedení až po atrioventrikulární blok. Kvůli blokádě β2-adrenergních receptorů zvyšuje propranolol tonus průdušek (může způsobit bronchospazmus) a periferních cév (pocit chladu). Propranolol prodlužuje a zvyšuje hypoglykemii vyvolanou léky. Souvisí s depresí centrálního nervového systému: letargie, únava, ospalost, poruchy spánku, deprese. Možná nevolnost, zvracení, průjem.

β-blokátory s vlastní sympatomimetickou aktivitou mají slabý stimulační účinek na β1- a β2-adrenergní receptory, protože v zásadě nejsou blokátory, ale částečnými agonisty těchto receptorů (tj. stimulují je v menší míře než adrenalin a noradrenalin). Jako částeční agonisté tyto látky vylučují působení epinefrinu a norepinefrinu (plné agonisty). Proto na pozadí zvýšeného vlivu sympatické inervace fungují jako skutečné β-blokátory - snižují sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, ale v relativně menší míře - v důsledku toho se srdeční výdej snižuje v menší míře..

Aplikováno na hypertenzi, anginu pectoris. Nezpůsobujte závažnou bradykardii. Ve srovnání s neselektivními β-blokátory mají menší účinek na tonus průdušek, periferních cév a účinek hypoglykemických látek. Bopindolol se liší od oxprenololu a pindololu delší dobou působení (24 hodin).

Blokátory Β1-adrenergních receptorů (kardioselektivní): metoprolol (Betaloc), talinolol (Cordanum), atenolol (Tenormin), betaxolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

blokují hlavně β1-adrenergní receptory, aniž by významně ovlivňovaly β2-adrenergní receptory. Ve srovnání s neselektivními β-blokátory zvyšují tonus průdušek a periferních cév v menší míře a mají malý účinek na účinek hypoglykemických látek..

Blokátory α- a β-adrenergních receptorů (a-, β-blokátory): labetalol (Trandat), karvedilol (Dilatrend), proxodolol.

Labetalol blokuje β1- a β2-adrenergní receptory a v menší míře α1-adrenergní receptory. V důsledku blokády α1-adrenergních receptorů dochází k expanzi periferních cév a ke snížení celkové periferní rezistence. V důsledku blokády β1-adrenergních receptorů srdce klesá frekvence a síla srdečních kontrakcí. Labetalol tedy na rozdíl od α-blokátorů snižuje krevní tlak, aniž by způsoboval tachykardii. Hlavní indikací užívání labetalolu je hypertenze..

Karvedilol blokuje β1- a β2-adrenergní receptory ve větší míře než α1-adrenergní receptory. Ve srovnání s labetalolem má delší antihypertenzní účinek.

Adrenomimetika - mechanismus účinku a indikace pro použití, klasifikace a léky

Co jsou adrenergní agonisté

Tělo obsahuje receptory alfa a beta, které se nacházejí ve všech orgánech a tkáních těla a jsou to speciální molekuly bílkovin na buněčných membránách. Expozice těmto strukturám vyvolává různé terapeutické a za určitých okolností toxické účinky. Léky skupiny adrenomimetik (z latinského adrenomimetika) jsou látky, které jsou agonisty adrenergních receptorů, které na ně mají vzrušující účinek. Reakce těchto látek s každou z molekul jsou složité biochemické mechanismy..

Články na téma Krátkodobě působící bronchodilatátory Farmaceutické spalovače tuků pro ženy Léky na krevní tlak

Když jsou receptory stimulovány, dochází k vazospasmu nebo vazodilataci, dochází ke změnám sekrece hlenu, ke změně excitability a vodivosti funkčních svalových a nervových vláken. Kromě toho jsou adrenostimulanty schopné urychlit nebo zpomalit metabolické a metabolické procesy. Terapeutické účinky zprostředkované působením těchto látek jsou různé a závisí na typu receptoru, který je v tomto konkrétním případě stimulován..

Klasifikace adrenergních agonistů

Všechna alfa a beta adrenomimetika se podle mechanismu působení na synapsí dělí na látky přímé, nepřímé a smíšené:

Příklady léků

Selektivní (přímá) adrenomimetika

Přímo působící adrenergní agonisté obsahují agonisty adrenergních receptorů, které působí na postsynaptickou membránu podobně jako endogenní katecholaminy (adrenalin a norepinefrin).

Mezaton, dopamin, adrenalin, norepinefrin.

Neselektivní (nepřímé) nebo sympatomimetické

Neselektivní látky působí na vezikuly presynaptické membrány adrenergního receptoru zvýšením syntézy přírodních mediátorů. Kromě toho je adrenomimetický účinek těchto léčiv způsoben jejich schopností snížit depozici katecholaminu a inhibovat jejich aktivní zpětné vychytávání.

Efidrin, fenamin, naftyzin, tyramin, kokain, pargylin, entakapon, sydnofen.

Léky smíšeného typu jsou jak agonisty adrenergních receptorů, tak mediátory uvolňování endogenních katecholaminu v α a β receptorech.

Fenylefrin, metazon, norepinefrin, epinefrin.

Alfa adrenomimetika

Léky skupiny alfa-adrenergních agonistů jsou představovány látkami, které ovlivňují alfa-adrenergní receptory. Jsou selektivní i neselektivní. První skupina léků zahrnuje Mezaton, Etilefrin, Midodrin atd. Tyto léky mají silný protišokový účinek kvůli zvýšenému cévnímu tonusu, křečím malých kapilár a tepen, proto jsou předepsány pro hypotenzi, kolaps různých etiologií.

Indikace pro použití

Léky, které stimulují alfa receptory, jsou indikovány pro použití v následujících případech:

1. Akutní vaskulární nedostatečnost infekční nebo toxické etiologie s těžkou hypotenzí. V těchto případech použijte norepinefrin nebo Mezaton intravenózně; Intramuskulární efedrin.
2. Srdeční zástava. V tomto případě je nutné zavést roztok adrenalinu do dutiny levé komory..
3. Útok bronchiálního astmatu. Pokud je to nutné, podejte intravenózně adrenalin nebo efedrin.
4. Zánětlivé léze sliznic nosu nebo očí (alergická rýma, glaukom). Aktuální kapky roztoků naftyzinu nebo galazolinu.
5. Hypoglykemické kóma. Pro urychlení glykogenolýzy a zvýšení koncentrace glukózy v krvi se intramuskulárně vstřikuje roztok adrenalinu spolu s glukózou.

Mechanismus účinku

Po zavedení do těla se alfa-adrenomimetika váží na postsynaptické receptory, což způsobuje kontrakci vláken hladkého svalstva, zúžení lumen cév, zvýšení krevního tlaku, snížení sekrece žláz v průduškách, nosní dutině a expanzi průdušek. Pronikají hematoencefalickou bariérou mozku a snižují uvolňování neurotransmiteru do synoptické štěrbiny.

Drogy

Všechny léky ze skupiny alfa-adrenergních agonistů mají podobné účinky, liší se však v síle a délce expozice tělu. Zjistěte více o hlavních charakteristikách nejpopulárnějších léků v této skupině:

Název léčivého přípravku

Indikace pro použití

Lék má přímý účinek na centrální mechanismy regulace krevního tlaku.

Mírná až střední hypertenze

Akutní a chronické patologie jater, ledvin, individuální přecitlivělost na složky léčiva, akutní poruchy mozkové nebo koronární cirkulace.

Rychlá akce po požití.

Hepatotoxický účinek, možnost kolapsu nebo šoku, pokud není dodrženo doporučené dávkování.

Antihypertenzivum. Oslabuje tón malých a středních tepen.

Hypertenzní krize, arteriální hypertenze.

Hypotenze, děti do 18 let, těhotenství a kojení, selhání jater a ledvin.

Vysoké riziko nežádoucích účinků.

Antihypertenzivum, snižuje srdeční frekvenci a srdeční výdej.

Infarkt myokardu, cévní mozková příhoda, ateroskleróza, děti do 12 let, těhotenství.

Vhodný pro dlouhodobou léčbu, zmírnění hypertenzních krizí.

Neslučitelnost s mnoha jinými léky.

Lék má výrazný hypotenzní účinek, snižuje srdeční frekvenci, objem srdečního výdeje.

Ateroskleróza mozkových cév, deprese, atrioventrikulární blokáda, syndrom nemocného sinu, děti do 13 let.

Vhodné pro dlouhodobou léčbu.

Pokud není dodržen dávkovací režim, má hepatotoxický účinek.

Antihypertenzivum, které ovlivňuje centrální mechanismy regulace krevního tlaku.

Diabetes mellitus 1. typu, epilepsie, neurologické poruchy, těhotenství a kojení.

Vhodné pro úlevu od hypertenzní krize.

Vysoké riziko nežádoucích účinků.

Lék zužuje cévy v nosních průchodech, zmírňuje otoky, hyperemii sliznice.

Rinitida, sinusitida, laryngitida, krvácení z nosu, alergická rýma.

Diabetes mellitus, přecitlivělost na složky naftyzinu, tachykardie, děti do jednoho roku.

Návykové, vysoké riziko alergické reakce.

Lék zužuje cévy sliznice nosních průchodů, snižuje zarudnutí, otoky a množství vylučovaného hlenu.

Akutní rýma, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin.

Atrofická rýma, zvýšený nitrooční tlak, glaukom s uzavřeným úhlem, hypertenze, ateroskleróza, endokrinní onemocnění.

Návykové, vhodné pro dlouhodobé užívání.

Velké množství kontraindikací pro použití.

Eliminuje otok nosní sliznice, obnovuje průchodnost nosních průchodů.

Akutní onemocnění dýchacích cest, alergická rýma, zánět středního ucha, příprava na diagnostická opatření.

Glaukom, atrofická rýma, diabetes mellitus, tyreotoxikóza.

Prodloužená akce (až 12 hodin), všestrannost.

Není vhodné pro dlouhodobé užívání, návykové.

Má vazokonstrikční účinek, eliminuje otoky tkání.

Hyperemie, otok spojivky oka.

Děti do dvou let, individuální nesnášenlivost ke složkám drogy.

Všestrannost aplikace, malý počet kontraindikací pro použití.

Může být návyková.

Léčivo má antialergické, protišokové a toxické účinky.

Premedikace před operací, intoxikace, akutní alergické reakce, kolaps, šok (ve stadiu dekompenzace).

Děti do 15 let, aterosklerotické vaskulární onemocnění, chronická hepatitida, těhotenství a kojení.

Rychlá akce, široká škála aplikací.

Velké množství kontraindikací pro použití.

Dlouhodobě působící vazokonstriktor.

Hypotonické stavy, šok (ve fázi kompenzace nebo subkompenzace), kolaps.

Hypertenze, aterosklerotické vaskulární onemocnění.

Pomalé a dlouhé hraní.

Není vhodný k léčbě mimořádných událostí.

Lék má vazokonstrikční, hypertenzní účinek.

Arteriální hypotenze, zhoršený tonus svěrače močového měchýře, ortostatická hypertenze, kolaps.

Glaukom s uzavřeným úhlem, vaskulární onemocnění, patologie endokrinního systému, těhotenství, adenom prostaty.

Lék je vhodný k úlevě od akutních stavů.

Nemožnost použití během těhotenství.

Beta adrenomimetika

Beta-adrenergní receptory se nacházejí v průduškách, děloze, kosterních a hladkých svalech. Skupina beta-adrenergních agonistů zahrnuje léky, které vzrušují beta-adrenergní receptory. Mezi nimi jsou selektivní a neselektivní farmakologické léky. V důsledku působení těchto léků se aktivuje membránový enzym adenylátcykláza, zvyšuje se množství intracelulárního vápníku.

Léky se používají pro bradykardii, atrioventrikulární blok, protože zvýšit sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, zvýšit krevní tlak, uvolnit hladké svaly průdušek. Beta-agonisté způsobují následující účinky:

• zlepšení průdušek a srdce;
• zrychlení procesů glykogenolýzy ve svalech a játrech;
• snížený tonus myometria;
• zvýšená srdeční frekvence;
• zlepšení přívodu krve do vnitřních orgánů;
• relaxace cévních stěn.

Indikace pro použití

Léky ze skupiny beta-adrenergních agonistů jsou předepisovány v následujících případech:

1. Bronchospasmus. K odstranění útoku se inhalace provádí pomocí Isadrinu nebo Salbutamolu.
2. Hrozba ukončení těhotenství. Když začne potrat, léky Fenoterol a Terbutalin jsou indikovány intravenózním kapáním nebo tryskou.
3. Atrioventrikulární blokáda srdce, akutní srdeční selhání. Ukázalo se jmenování dopaminu a dobutaminu.

Mechanismus účinku

Terapeutický účinek léků v této skupině nastává v důsledku stimulace beta-receptorů, což vede k bronchodilatačním, tokotletickým a inotropním účinkům. Kromě toho beta-adrenergní agonisté (například Levosalbutamol nebo Norepinefrin) snižují uvolňování zánětlivých mediátorů žírnými buňkami, bazofily a zvyšují dechový objem v důsledku expanze průdušek.

Drogy

Farmakologická činidla skupiny beta-adrenergních agonistů se účinně používají k léčbě akutního respiračního a srdečního selhání s hrozbou předčasného porodu. Tabulka ukazuje vlastnosti léků často používaných pro farmakoterapii:

Název léčivého přípravku

Indikace pro použití

Lék má tokolytický, antiastmatický, bronchilitický účinek.

Obstrukční bronchitida, bronchiální astma, zvýšený tonus myometria.

Tachyarytmie, ischemická choroba srdeční, glaukom.

Široká škála aplikací.

Lék není vhodný k dlouhodobé léčbě.

Silný kardiotonický efekt.

Akutní infarkt myokardu, kardiogenní šok, srdeční zástava, dekompenzovaná fáze srdečního selhání, hypovolemie.

Srdeční tamponáda, aortální stenóza.

Dobutamin je účinný při resuscitaci.

Velké množství vedlejších účinků, úmrtí je možné, pokud je významně překročena denní dávka léku.

Léčba pomáhá uvolnit hladké svaly průdušek, potlačuje vylučování histaminu.

Chronická bronchitida, bronchiální astma.

Přecitlivělost na složky salmeterolu.

Lék se doporučuje pro dlouhodobou léčbu, malý počet kontraindikací pro použití.

Vysoké riziko nežádoucích účinků.

Léčba má brochodilatační a tokolytický účinek.

Prevence rozvoje bronchospasmu, akutní obstrukční bronchitidy, plicního emfyzému, hrozby předčasného porodu, chronické obstrukční plicní nemoci.

Arteriální hypertenze, těhotenství (první trimestr), srdeční selhání, arytmie, atrioventrikulární blokáda.

Dlouhodobé užívání se nedoporučuje.

Lék má výrazný bronchodilatační účinek..

Bronchiální astma, emfyzém, obstrukční bronchitida.

Tachyarytmie, akutní infarkt myokardu, tyreotoxikóza, diabetes mellitus.

Alupent se úspěšně používá k úlevě od akutních stavů.

Spousta vedlejších účinků.

Lék má tokolytický účinek, snižuje tón myometria, spontánní kontrakce.

Hrozba ukončení těhotenství.

Thyrotoxikóza, ischemická choroba srdeční, akutní selhání jater nebo ledvin.