Klasifikace a seznam antihypertenziv (antihypertenziv) a jejich účinků

Hypertenze (HD) - chronické onemocnění kardiovaskulárního systému, při kterém má člověk neustále vysoký nebo často zvyšuje krevní tlak (TK), vede hypertenze k akutním a chronickým komplikacím.

Léčba hypertenze může být patogenetická, ovlivňující mechanismy vývoje onemocnění (užívají se antihypertenziva), nebo symptomatická (léčba projevů).

V patogenetické terapii je třeba pokračovat každý den po celý život a dávkování upravovat podle krevního tlaku v určitém okamžiku.

Charakteristika antihypertenziv

Antihypertenzní účinek léků se liší v závislosti na jeho skupině.

Obvykle je antihypertenzní léčba předepsána dospělým i při minimálních odchylkách od normálního krevního tlaku (nejčastěji se zvýšením systolického tlaku až na 140 mm Hg a více).

Existuje několik skupin různých antihypertenziv, které se liší mechanismem účinku, indikacemi a vedlejšími účinky. Moderní antihypertenzní léky pro kontinuální užívání jsou rozděleny do 5 skupin.

Zahrnují jak tablety, tak injekční roztoky. Tablety jsou předepsány pacientovi, který má být užíván doma nebo v nemocnici, a v nemocnicích jsou častěji předepisovány intravenózní infuze (infuze) léků.

Některé léky jsou předepsány k dlouhodobé léčbě chronické arteriální hypertenze (esenciální hypertenze), jiné se používají k rychlému snížení krevního tlaku.

Léky jsou ve formě tablet pro orální podání, ve formě injekčních roztoků (intramuskulárně, intravenózně a intravenózně), ve formě inhalačních sprejů (inhalací) nebo sprejů pod jazyk.

Klasifikace

Antihypertenziva jsou velká skupina léků s mnoha různými účinnými látkami a velkým množstvím obchodních kombinací..

Lékaři nejčastěji používají následující klasifikaci moderních antihypertenziv podle mechanismu účinku:

Léky první volby:

• inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE);
• blokátory receptoru pro angiotensin;
• antagonisté vápníku;
• beta-blokátory;
• diuretika (diuretika).

Druhotné léky:

• neselektivní adrenergní blokátory (alfa a beta blokátory);
• alfa 2-adrenergní agonisté;
• rauwolfia přípravky;
• jiné léky.

Hypotenzní účinek každé skupiny není stejný: některé rychle a krátce snižují tlak, jiné začnou působit po několika hodinách a přestanou po desítkách hodin.

Většina pacientů má předepsané léky první linie k nepřetržitému užívání. Osoba by měla vzít jeden nebo více fondů jednou nebo vícekrát denně..

Před podáním a po celý den musíte kontrolovat krevní tlak, pokud je neobvykle nízký - snížit dávku léku nebo zrušit příjem v ten den a poté - poradit se s lékařem.

Druhá řada léků se používá méně často kvůli výraznějším vedlejším účinkům. Centrálně působící antihypertenziva tedy mohou snížit krevní tlak příliš rychle, ale následným účinkem je prudké zvýšení krevního tlaku.

Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu - toto je název jedné z často používaných skupin rychle působících antihypertenziv. Jejich mechanismus účinku je spojen s biochemickým systémem „renin-angiotensin-aldosteron“.

Jedná se o postupnou transformaci a změny v hormonech, které začínají v nefronech (strukturální jednotka ledviny) a končí tvorbou hormonů s hypertenzním účinkem.

Ledviny jsou jedním z orgánů přímo zapojených do kontroly krevního tlaku. Během filtrace krve v ledvinných glomerulech řídí speciální buňky rychlost průtoku krve a v případě potřeby signalizují nedostatečný průtok krve.

Takto se vyrábí renin, neaktivní látka, která se okamžitě začíná transformovat do hypertenznějších forem..

Nejprve se vytvoří angiotensinogen a z něj - angiotensin (AT), reakce nastává za účasti enzymu konvertujícího angiotensin (ACE). Poté se angiotensin fermentuje na aldosteron a tyto dva hormony významně zvyšují krevní tlak.

Antihypertenzní účinek ACE inhibitorů je spojen s blokováním systému renin-angiotensin-aldosteron, který se často podílí na práci s nedostatečným renálním oběhem..

U zdravých lidí k tomu dochází pouze při poklesu tlaku, ale RAAS často začne fungovat, když je narušena struktura nebo funkce ledvin (cévy, autoimunitní procesy, ateroskleróza a další důvody).

Jedním z možných vedlejších účinků je suchý kašel. Blokování enzymu vede k narušení práce jiných hormonálních systémů, což se nakonec může projevit v podobě drobného, ​​přetrvávajícího suchého kašle, který se ničím nezbaví..

Pokud se kašel objeví brzy po zahájení léčby ACE inhibitorem a přestane s jeho zrušením, pak tato skupina léků není pro tohoto pacienta vhodná.

ACE inhibitory a diuretika působí na ledviny a snižují krevní tlak. Mechanismy práce jsou různé, ale všechny tři skupiny by měly být používány zvláště opatrně v případě onemocnění ledvin..

Nejčastěji používanými zástupci skupiny inhibitorů ACE jsou:

1. "Enalapril" (v dávce 5-40 mg užívaných 1-2krát denně);
2. "Captopril" (25-100 mg, 1-3 dávky denně);
3. "Lisinopril" (10-40 mg, 1-2krát denně);
4. Ramipril (2,5-20 mg, 1-2krát denně);
5. Jiné léky (obvykle končící na „adj“).

Blokátory

Blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) také působí na systém renin-angiotensin-aldosteron. Pokud ACE inhibitory fungují špatně nebo je nelze předepsat, můžete použít blokátory AT.

Taková antihypertenziva (léky) blokují specifické receptory, které reagují na přítomnost angiotensinu v krvi, čímž snižují jeho účinek..

Hypotenze jako hypotenzního účinku není dosažena okamžitě: v závislosti na léku může dojít k uzdravení až po týdnu.

Obvykle se předepisují na hypertenzi spojenou s onemocněním ledvin nebo srdce. Nežádoucí účinky jsou vzácné. Kontraindikace - stenóza (zúžení) renálních tepen.

Nejoblíbenějším zástupcem je Valsartan. Užívejte jej v dávce 80 - 320 mg denně.

Také v této skupině antihypertenziv jsou všechny sartany: Telmisartan (20 - 80 mg denně), Irbesartan (v denní dávce 150 - 300 mg), Losartan (50 - 100 mg denně), Candesartan “(8–32 mg denně) a další.

Antagonisté vápníku

Skupina antagonistů vápníku působí na specifické vápníkové kanály v myokardu. Pro svalovou kontrakci je nutný přechod určitých iontů z buňky ven a na oplátku - vstup dalších molekul.

Během relaxace dochází k opačnému pohybu. Kanály buněk srdečního svalu, které umožňují průchod iontů Ca2 +, lze dočasně zablokovat, čímž se sníží frekvence a síla srdce..

Pokud je systola méně intenzivní, projevy arteriální hypertenze se sníží.

Ovlivňuje také svalovou vrstvu cév: rozšiřují se tepny, které krmí srdce. Z tohoto důvodu jsou antagonisté vápníku často předepisováni lidem s angínou..

Nezpůsobujte nežádoucí účinky u lidí se srdečním selháním, které je léčeno lékem "digoxin", diuretiky, ACE inhibitory.

Existují 3 skupiny antagonistů vápníku, protože každá má svůj vlastní mechanismus účinku:

1. Deriváty fenylalkylaminu.
2. Deriváty benzodiazepinů.
3. Deriváty dihydropyridinu.

Každý podtyp skupiny antagonisty vápníku má vedlejší účinky a vlastnosti předepisování. AK se používají pro plynulé snižování tlaku, jeho neustálou kontrolu. Antihypertenziva v této skupině jsou:

1. "Amlodipin" - užívaný v dávce 2,5-10 mg denně;
2. "Nifedipin" - 20-120 mg denně;
3. "Verapamil" - 120-480 mg denně v 1-2 dávkách;
4. Diltiazem - 120-480 mg denně.

Beta-blokátory

Epinefrin a norepinefrin (hormony - katecholaminy) mají tendenci zvyšovat krevní tlak zúžením krevních cév nebo zvýšením srdeční frekvence.

V myokardu jsou β-adrenergní receptory (beta), které při detekci katecholaminu zvyšují sílu kontrakcí a zvyšují je.

Při zkoumání účinku této skupiny bylo zjištěno, že antihypertenziva působí také na jiné orgány..

Ukázalo se, že beta-blokátory mohou působit neselektivně: existují citlivé receptory nejen v srdci, a blokáda receptorů v jiných orgánech vede k vedlejším účinkům léku.

Nyní existují dvě skupiny antihypertenziv ze skupiny beta-blokátorů: kardioselektivní (působící selektivně na β2-adrenergní receptory srdce) a nekardioselektivní. Při léčbě hypertenze se upřednostňuje selektivní léčba.

Lékaři často předepisují kombinace: diuretika + beta-blokátor, antagonista vápníku + beta-blokátor.

Některé beta-blokátory působí pomalu a musí být užívány po dlouhou dobu ve formě tablet, jiné rychle snižují krevní tlak.

S nedostatečností nadledvin se tedy „fentolamin“ podává intravenózně pro prudký pokles krevního tlaku). Je zbytečné podávat tabletu podobného léku, který vykazuje takový hypotenzní účinek - rychlost absorpce bude příliš malá.

1. "Atenolol" - užívaný v dávce 12,5-50 mg dvakrát denně;
2. "Bisoprolol" - 2,5-20 mg denně;
3. "Carvedilol" - 12,5-50 mg denně, užívaný 1-2krát denně.

Diuretický

Tyto léky se již dlouho používají k léčbě hypertenze. Zpočátku byl používán diuretický účinek rostlin, nyní často používají tabletové formy a injekční roztoky.

Hypotenzní účinek diuretik je založen na vylučování tekutin z těla (především z krve). Tím se snižuje objem krve, ale při stálém objemu krevních cév se krevní tlak snižuje..

Použití tohoto typu antihypertenziv je možné pouze při pečlivém sledování objemu vypité tekutiny a objemu moči.

Existuje 5 skupin diuretik podle mechanismu účinku:

1. Thiazid.
2. Thiazidové.
3. Loopback.
4. Draslík šetřící.
5. Osmotický.

Thiazid a thiazidy podobné zvyšují obsah draslíku v moči a každý iont draslíku vedle sebe „drží“ několik molekul vody. Smyčkové smyčky snižují absorpci iontů sodíku a chloru z primární moči, což také zvyšuje vylučování vody.

Draslík šetřící látky blokují účinek aldosteronu, který omezuje vylučování sodíku a tekutin. Osmotické léky vytvářejí další osmotický účinek, při kterém se vylučuje větší objem moči.

Hlavní diuretika jsou:

1. "Furosemid" - od 20 do 480 mg denně, od jedné dávky do šesti;
2. "Spironolakton" - 25-100 mg denně, 3-4 dávky;
3. "Hydrochlorothiazid" - 12,5-50 mg, 1-2krát denně;
4. "Indapamid" - 1,25-5 mg jednou denně.

Lidově

Antihypertenzní účinek tradičních léků je často spojován s psychologickými faktory. Hypotenzní vlastnosti těchto látek často nejsou prokázány, ale člověk, který očekává skutečný výsledek, se nevědomě naladí na zlepšení..

Možnosti užívat lidové léky ke snížení krevního tlaku jsou velké, ale je velmi žádoucí kombinovat je s jinými antihypertenzivy v lékárnách. To znamená, že hypotenzivní účinek těchto léků může být kumulativní.

Předávkování někdy vede k hypotenzi - příliš výraznému poklesu tlaku.

Povolené kombinace

Pro dlouhodobé užívání se často předepisuje více antihypertenziv jako kombinovaná léčba.

Výše uvedená klasifikace antihypertenziv popisuje hlavní mechanismy působení každé skupiny a vzhledem k tomu, že u konkrétního pacienta převládá hypertenze, je vhodné použít vhodný komplex antihypertenziv.

Je nutné se vyvarovat současného užívání hypertenzních léků, léků s podobným účinkem od jiných skupin.

Následující kombinace dobře snižují tlak:

• ACE inhibitory + diuretika;
• antagonisté vápníku + beta blokátory;
• diuretikum + diuretikum.

Seznam účinných produktů nejnovější generace

V každé skupině lze identifikovat nejoblíbenější zástupce s minimálními vedlejšími účinky. Ideální by byla kombinace dvou antihypertenziv s různými mechanismy účinku v minimálních dávkách..

Existuje několik moderních a často předepisovaných antihypertenziv:

1. "Lisinopril" (inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin). Dlouhotrvající. Přijetí 10-20 mg je pro většinu pacientů dostačující. Snižuje krevní tlak, protože se snižuje zatížení svalové stěny cév. Možným vedlejším účinkem je suchý, přetrvávající kašel, v případě kterého by měla být léčba vysazena. Není indikováno pro některá onemocnění ledvin.
2. „Candesartan“ (blokátor receptoru pro angiotensin). Nové antihypertenzní léčivo skupiny sartan, které je dobré při snižování hypertenze. Efektivní dávky: 8–32 mg denně, stačí jediná dávka. Kontraindikováno u hyperkalemie (zvýšené hladiny draslíku v krvi).
3. Felodipin (antagonista vápníku dihydropyridinu). Snižuje systolický (srdeční) výdej, a proto snižuje krevní tlak. Užívá se v dávce 2,5-10 mg denně s kontrolou diurézy (denní objem moči).
4. Nebivolol (kardioselektivní beta-blokátor). Stejně jako analogy snižují tyto kardioselektivní léky sílu srdečních kontrakcí. Stačí jedna dávka 5-10 mg. Po užití je důležité kontrolovat krevní tlak.
5. Indapamidy (thiazidová diuretika). Toto jsou další nejčastější předpisy pro ACE inhibitory. Zvyšují objem vylučované moči, což snižuje objem krve a její tlak na cévy. Povoleno 1,25-5 mg léků denně s pečlivým výpočtem výdeje moči.

Antihypertenzní léčba hypertenzní krize

Lékaři terapeutických oddělení, okresní lékaři, zaměstnanci sanitky žádají lidi, aby kontrolovali příjem drog. Pokud budou vynecháni, může začít hypertenzní krize - prudké zvýšení krevního tlaku na 180 mm Hg nebo více.

Léčba nemocných začíná pilulkami, které nesnižují sílu kontrakcí srdečního svalu, ale zmírňují cévní křeče. Během krize srdce obvykle pracuje nadměrně, ale je těžké ovlivnit jeho kontrakce..

Téměř vždy se užije dostatek tablet 1–2krát před konzultací s lékařem. Používá se „Captopril“, „Nifedipin“, „Nitroglycerin“, „Propranolol“, „Fentolamin“ a další.

Hlavními chybami jsou ignorování, pozdní léčba, užívání nesprávných drog. Hypertenzní léky (včetně kofeinu) jsou kategoricky kontraindikovány. Také u hyperkalemie jsou hlavními zakázanými léky inhibitory ACE..

Kontraindikace

Každá skupina má své vlastní kontraindikace pro jejich jmenování. Časté jsou:

• žádné zvýšení krevního tlaku;
• normální krevní tlak při užívání hypertenzí, jiné léky, které zvyšují krevní tlak;
• alergické reakce na léčivo nebo jeho složky; přítomnost souběžných onemocnění (například infarkt, onemocnění ledvin), výběr léků provádí lékař.

Výběr léku závisí na konkrétních kontraindikacích pro konkrétní lék. V případě onemocnění ledvin tedy není vždy možné předepsat diuretika a ACE inhibitory.

U některých rysů kurzu (hypertenze s dlouhým obdobím normotenze) může obvyklé dávkování způsobit hypotenzi.

Vedlejší efekty

Antihypertenziva a léky jsou především nebezpečné s prudkým poklesem krevního tlaku. Mezi vedlejší účinky je třeba poznamenat nevolnost, sníženou pozornost, závratě, slabost.

Některé skupiny mají své vlastní charakteristiky vedlejších účinků (ACE inhibitory někdy způsobují kašel).

závěry

Antihypertenziva jsou důležitou skupinou léků pro léčbu jednoho z nejběžnějších moderních onemocnění (arteriální hypertenze).

Řada skupin antihypertenziv vám umožňuje zvolit správnou léčbu pro každého pacienta.

Je možné zrušit léky samostatně pouze v případě ostrých vedlejších reakcí nebo komplikací, v ostatních případech - dočasně snížit dávku a konzultovat s lékařem další léčbu.

Antihypertenzní léky: klasifikace, jak fungují

Hypertenze je považována za jedno z nejčastějších onemocnění kardiovaskulárního systému. Bez adekvátní terapie může být fatální. Abyste tomu zabránili, musíte navštívit odborníka. Lékař provede nezbytné diagnostické testy a vybere vhodný lék. Mnoho lidí se zajímá: antihypertenziva - co to je? Konkrétně se tyto prostředky používají ke snížení tlaku.

Charakteristika antihypertenziv

Antihypertenzní (antihypertenzivní) léky jsou léky, které pomáhají snižovat krevní tlak. Zvýšení tohoto ukazatele způsobuje řadu faktorů:

• zvýšení objemu krve v cévách - to vede ke zvýšení tlaku na jejich stěny,
• zvýšení periferní vaskulární rezistence,
• vlastnosti čerpací funkce myokardu.

V závislosti na indikovaných porušeních si lékař vybere konkrétní lék. Všechny léky na hypertenzi mají odlišný mechanismus účinku a jsou rozděleny do několika kategorií..

Antihypertenzní účinek těchto léků nejen pomáhá udržovat normální krevní tlak, ale také pomáhá předcházet nebezpečným komplikacím hypertenze. Patří sem infarkty, mrtvice, aneuryzma. Takové léky navíc dokonale zabraňují záchvatům hypertenzní krize..

Indikace

Princip účinku těchto léků je zaměřen na snížení krevního tlaku. Absolutní indikací pro užívání těchto léků je proto hypertenze. Podobné látky jsou také předepsány pro nemoci, které jsou doprovázeny tímto příznakem:

• angina pectoris,
• hypertrofie levé komory,
• srdeční selhání,
• ischemie.

Z kategorie antihypertenziv by měla být vybrána optimální látka. Pokud pacient dobře snáší terapii, ale účinek není dostatečně výrazný, měl by být tento lék kombinován s jinými léky.

S mírným stupněm patologie stačí použít kombinované léky. Při výběru konkrétní látky musí odborník vzít v úvahu původ onemocnění, úroveň závažnosti hypertenze, přítomnost prudkých výkyvů tlaku.

Pravidla předepisování léků

Aby léčba hypertenze léky přinesla výsledky, musíte dodržovat řadu doporučení:

1. Terapie by měla být zahájena jinými metodami než léky. Chcete-li to provést, musíte snížit tělesnou hmotnost, přestat kouřit a pít alkohol, snížit množství soli a živočišných tuků ve stravě. Měli byste také pravidelně cvičit..
2. Zpočátku se doporučuje užívat malou dávku léku, která má minimální počet vedlejších účinků..
3. Pokud je zvolená dávka dobře snášena, postupně se zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného výsledku..
4. Často je nutné kombinovat několik antihypertenziv současně. Dnes byly vyvinuty léčebné režimy, které zahrnují řadu léků..
5. Pokud druhý lék nefunguje nebo má nepříznivý účinek na tělo, je nahrazen látkou z jiné kategorie. V tomto případě zůstává první náprava stejná.
6. Přednost by měly mít léky, které mají dlouhodobý hypotenzní účinek. Pro člověka je to mnohem snazší a vyrovnává tlakové ztráty.

V lidském těle se regulace tlaku provádí různými způsoby. Jsou stejně důležité v homeostatickém systému.

Důležité: Tlak se zvyšuje v důsledku zvýšení vaskulárního odporu, množství cirkulující krve a minimálního objemu krve. Léčba drog je zaměřena na nápravu jednoho nebo několika prvků najednou.

Klasifikace léků na hypertenzi

Mnoho léků má antihypertenzní vlastnosti, ale ne všechny lze použít k léčbě hypertenze. To je způsobeno vysokou pravděpodobností vedlejších účinků a nutností používat tyto látky po dlouhou dobu..

Při výběru antihypertenziv se používá následující klasifikace:

• diuretika (diuretika),
• inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE),
• blokátory receptorů pro angiotensin II (ARB, sartany),
• antagonisty vápníku,
• beta-blokátory.

Tyto léky pro léčbu arteriální hypertenze jsou vysoce účinné. Mohou být použity pro počáteční terapii - samostatně nebo v různých kombinacích.

Při výběru konkrétních léků musí lékař vzít v úvahu přesné ukazatele tlaku, charakteristiky průběhu onemocnění, přítomnost souběžných patologií. Obzvláště důležité jsou léze kardiovaskulárního systému..

V každé situaci by měla být posouzena hrozba nežádoucích účinků, možnost kombinace látek z různých kategorií a stávající zkušenosti s léčbou hypertenze u konkrétního pacienta..

Inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin

Takové léky na arteriální hypertenzi jsou vysoce účinné. Jsou předepsány pro širokou škálu pacientů s vysokým krevním tlakem. Seznam těchto fondů zahrnuje:

• Kaptopril,
• Lisinopril,
• Prestarium,
• Enalapril.

Indikátory tlaku jsou regulovány ledvinami, zejména systémem renin-angiotensin-aldosteron. Tón stěn cévy a ukazatele konečného tlaku závisí na správnosti jeho fungování. Při nadměrném množství angiotensinu II je pozorován vaskulární křeč systémového oběhu. To je spojeno se zvýšením periferního vaskulárního odporu..

K zajištění normálního krevního oběhu ve vnitřních orgánech začíná srdce fungovat se zvýšeným stresem. Výsledkem je, že krev vstupuje do cév pod vysokým tlakem..

Aby se zpomalila syntéza angiotensinu II z angiotensinu I, měla by být použita léčiva, která blokují enzym, který se účastní této fáze biochemických transformací. Kromě toho inhibitory ACE snižují uvolňování vápníku, který se podílí na kontrakci cévních stěn. Pomáhá snižovat jejich křeč..

Užívání ACE inhibitorů snižuje riziko vzniku komplikací ze srdce a cév - cévní mozková příhoda, komplexní srdeční selhání, infarkt. Tyto prostředky také mohou snížit úroveň poškození cílových orgánů - zejména ledvin a srdce. Pokud již pacient trpí srdečním selháním, prognóza patologie s použitím těchto látek se výrazně zlepší..

Vzhledem ke zvláštnostem této kategorie léků by měly být předepisovány lidem, kteří mají onemocnění ledvin a chronické srdeční selhání. Podobné tablety se také používají k léčbě pacientů s arytmií, anamnézou infarktu myokardu..

Mohou je používat starší lidé a pacienti s cukrovkou. V některých situacích jsou tyto léky dokonce předepisovány těhotným ženám. Předepsat je však může pouze lékař..

Nevýhodou ACE inhibitorů je častý výskyt nežádoucích účinků. Vypadají jako suchý kašel. Jeho výskyt je způsoben porušením metabolismu bradykininu. Kromě toho existují situace, kdy k syntéze angiotensinu II dochází bez speciálního enzymu - mimo ledviny. Proto je účinnost ACE inhibitorů významně snížena a léčba spočívá ve výběru jiné látky.

Kontraindikace užívání těchto léků ke snížení krevního tlaku zahrnují následující:

• podstatný draslík v krvi,
• angioedém při užívání těchto léků v minulosti,
• náhlá stenóza renální arterie.

Blokátory receptorů pro angiotenzin II

Jedná se o docela moderní a efektivní prostředky. Stejně jako ACE inhibitory pomáhají snižovat účinky angiotensinu II. Místo aplikace takových léků se však neomezuje na jediný enzym..

Blokátory receptorů pro angiotensin II mají širší spektrum účinku. Antihypertenzní účinek je způsoben zhoršenou vazbou angiotensinu na receptory v buňkách různých orgánů. Díky cílenému působení je možné uvolnit cévní stěny a stimulovat vylučování přebytečné soli a tekutin ledvinami.

Seznam antihypertenziv v této kategorii zahrnuje následující:

• Irbesartan,
• Losartan,
• Telmisartan,
• Valsartan.

Takové látky mohou dosáhnout dobrých výsledků při poškození ledvin a srdce. Kromě toho těžko vyvolávají nežádoucí účinky a při dlouhodobém používání jsou dobře snášeny. Z tohoto důvodu lékaři předepisují tuto kategorii léků poměrně často..

Mezi hlavní kontraindikace užívání těchto léků patří těhotenství, alergie, stenóza renálních tepen, vysoká hladina draslíku v těle..

Antihypertenziva

(Řecké anti-proti + hyper- + latinské napětí v tahu; synonyma: antihypertenziva)

léky různých farmakologických tříd, které mají obecnou schopnost snižovat vysoký systémový krevní tlak a byly nalezeny v léčbě arteriální hypertenze.

Hemodynamickými příčinami patologického zvýšení krevního tlaku může být nedostatečné snížení celkové periferní vaskulární rezistence (OPSR) v reakci na zvýšení srdečního výdeje (MOS) nebo patologický růst OPSS, nezávisle na dynamice MOS, stejně jako zvýšení objemu cirkulující krve (CTC). Zvýšení OPSS, podobně jako MOS, je usnadněno aktivací adrenergních vlivů na hemodynamiku z c.ns. (z vazomotorických center přes sympatický nervový systém) as hyperkatecholaminemií (chromafinom, hypotalamická dysfunkce). Zvýšení CTC se současným zvýšením OPSS (v důsledku zvýšení bazálního tonusu tepen a sympatikotonických vlivů) je často způsobeno aktivací systému renín-angiotenzin-aldosteron (RAAS) s retencí sodíku a vody v těle, zvýšenou tvorbou a zvýšenými vazokonstrikčními účinky angiotensinu II (AT II), které probíhá například u renálních a vasorenálních forem arteriální hypertenze (viz Arteriální hypertenze). Stupeň tonické reakce cév na nervové a humorální vlivy regulující OPSS je do značné míry dán samotným stavem cévní stěny, vč. transmembránová výměna iontů K +, Na +, Ca v buňkách hladkého svalstva cév ++.

V závislosti na převládajícím mechanismu antihypertenzního účinku lze rozlišit tři hlavní skupiny A.s:

I. A. str. s antiadrenergickým účinkem na hemodynamiku. Patří mezi ně ty, které snižují sympatikotonickou aktivitu A. s. centrální akce, blokátory ganglionů, sympatolytické látky, stejně jako α- a β-adrenergní blokátory.

II. A. page, inhibující aktivitu RAAS nebo její účinek na vaskulární tonus. Mezi ně patří inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE) a blokátory receptorů AT II.

III. Vazodilatátory, včetně těch, které působí na draslíkové a vápníkové kanály membrán vaskulárních hladkých svalů - viz blokátory vápníkových kanálů, Periferní vazodilatátory.

Kromě uvedených skupin jako A. s. nebo léky, které potencují jejich účinek, jsou široce používána diuretika. Antihypertenzní účinek na začátku jejich užívání lze vysvětlit snížením obsahu CTC a sodíku v těle, ale pokračuje i po stabilizaci těchto parametrů (v období aktivace RAAS diuretiky) a jeho povaha zůstává nejasná..

Antihypertenzní účinek některých léků není omezen na mechanismus indikovaný pro skupinu, do které jsou zahrnuty. Β-blokátory tedy kromě snížení MOC (adrenolytický účinek na srdce) potlačují aktivitu RAAS a ti, kteří pronikají BBB, mohou snížit OPSS v dávkách, které nesnižují MOC a nebrání tomu, aby se zvýšily při zatížení, tj. se projevují jako A. s. centrální akce.

Vlastnosti akce jednotlivce A. s. při stanovení indikací pro ně. Periferní vazodilatátory diazoxid a nitroprusid sodný, stejně jako α-blokátory tropafen a fentolamin se používají pouze pro hypertenzní krize, ale první jsou preferovány u esenciálních a renálních forem hypertenze, druhé u hyperkatecholaminémie (feochromocytom, paraganglioma), hypotrenalaminy.

Pro trvalou léčbu byla volba A. s. a jejich kombinace jsou vždy individuální a určují je nejen charakteristiky hypertenze, tj. jeho etiologie, hemodynamická povaha, závažnost, pokud jde o hladinu diastolického krevního tlaku (mírnou nebo „mírnou“, střední, těžkou), ale také věk pacienta, jeho reakce na určité léky, doprovodná onemocnění atd. V renální patologii mohou být výhodná diuretika, ACE inhibitory, blokátory receptorů AT II; s hyperkinetickým typem hemodynamiky jsou β-blokátory nejúčinnější; s přetrvávající hypertenzí u pacientů s esenciální hypertenzí je často nutná A. stránka. centrální akce, někdy sympatolytická. Souběžný diabetes mellitus, dna, aterogenní dyslipoproteinémie vytvářejí kontraindikace při užívání diuretik a vyžadují opatrnost při použití β-blokátorů, které jsou také kontraindikovány při bronchiální obstrukci, srdečním selhání, periferních angiospasmech; ve všech těchto případech je použití ACE inhibitorů a blokátorů kalciových kanálů bezpečné.

Vždy je lepší zahájit antihypertenzní terapii s použitím jednoho z A. c. (monoterapie) a pouze s nedostatečným účinkem je vybraný lék kombinován s jinými A. s. nebo vyměnit. U hypertenzních onemocnění je první žádoucí použít β-blokátory (obvykle kardioselektivní), které s často doprovodnou koronární chorobou srdce mohou současně poskytovat antianginální a antiarytmické účinky (viz adrenergní blokátory). Pokud se navíc jejich nedostatečná antihypertenzní účinnost projeví pouze vzácným situačním zvýšením krevního tlaku, je pro jejich rychlou eliminaci v takových situacích doplněna léčba nifedipinem, který také kombinuje antihypertenzivní účinek s antianginálním účinkem. Jako A. s. V první fázi byl také použit verapamil (finoptin), diltiazem (cardil) a další blokátory kalciového kanálu. Při mírné arteriální hypertenzi jsou často účinné hotové kombinované formy A. (adelfan a kol.).

Tak jako. centrální akce vzrušuje inhibiční neurony mozkového kmene, které řídí reflexní vlivy na vazomotorická centra a inhibují (prostřednictvím interkalárních neuronů mezilehlé zóny míchy) aktivitu sestupných sympatických impulsů. centrálně stanovený sympatolytický účinek je zesílen sedativním účinkem charakteristickým pro většinu těchto léků a je doprovázen poklesem OPSS, což vede ke snížení krevního tlaku. Protože všichni A. s. z této skupiny patřící do tzv. první generace (guanfacin, klonidin, methyldopa) jsou α-adrenergní agonisté, jejich centrální sympatolytický účinek je stále spojen s excitací α₂-adrenergní receptory inhibičních neuronů, které se staví proti účinkům přímé excitace α₁-adrenergní receptory tepen. Studie mechanismu terapeutického působení těchto A. s. pokračuje, protože je ukázáno, že s centrálním α₂-adrenomimetické působení více odpovídá jejich vedlejším účinkům než snížení krevního tlaku. Bylo zjištěno, že sympatolytický účinek centrálně působícího A. s. tzv. druhá generace (moxonidin, rilmenidin) je způsobena jejich agonismem s prvním typem imidazolinových receptorů (I₁) související s agmatinergním systémem (viz receptory). Ve stejném směru se reviduje mechanismus antihypertenzního působení klonidinu (imidazolinového derivátu), který bude případně revidován pro další léky „první generace“.

Moxonidin působí na centrální i periferní tkáň I.₁-receptory. Snižuje hladinu adrenalinu, norepinefrinu, reninu, AT II, ​​aldosteronu v krvi; neovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů.

Téměř všichni A. s. centrální účinek má znatelný sedativní účinek a potencuje depresivní účinek na c.s. alkohol, sedativa, hypnotika a antipsychotika.

Indikace pro použití A. s. centrálním účinkem může být arteriální hypertenze jakékoli povahy (s výjimkou hypertenze způsobené nádory produkujícími katecholamin) a závažnost, včetně hypertenze v případech, kdy jsou β-blokátory neúčinné nebo kontraindikované.

Hlavní vedlejší účinky a kontraindikace jsou uvedeny v následujícím popisu jednotlivých léků..

Guanfacin (estulic) - tablety 0,5, 1 a 2 mg. Po perorálním podání je maximální koncentrace v krvi dosažena po 3 hodinách; T 1 _{/ 2} od 13 do 18 hodin. Předepisujte lék jednou denně (před spaním), počínaje 0,5 mg. Účinek se hodnotí po 4–6 dnech; v takových intervalech se dávka v případě potřeby zvyšuje o 0,5 mg, dokud se nedosáhne stabilního hypotenzního účinku (obvykle až 1–2 mg / den). Možné nežádoucí účinky: prudký pokles krevního tlaku, mentální retardace, ospalost, únava, sucho v ústech.

Klonidin (Gemiton, Catapresan, Clonidin) - tablety 0,075, 0,15 a 0,3 mg; 0,01% roztok v 1 ml ampulích (0,1 mg) pro injekci; zkumavky po 1,5 ml 0,125%, 0,25% a 0,5% roztoku (oční kapky). Snižuje OPSS, srdeční frekvenci a srdeční výdej; schopen zmírnit fobické a somato-vegetativní projevy opiátu a alkoholu; snižuje nitrooční tlak, snižuje sekreci a zlepšuje cirkulaci komorové vody, a proto se používá u glaukomu ve formě očních kapek.

Antihypertenzní účinnost klonidinu je velmi vysoká, není však vhodné jej používat k dlouhodobé léčbě arteriální hypertenze. po 3-4 týdnech. je nutné zvýšit dávku (projevy tachyfylaxe) a co je nejdůležitější, je nebezpečné drogu zrušit kvůli hrozbě těžké hypertenzní krize a někdy neurologických poruch („abstinenční syndrom“). Jednorázové podání klonidinu lze doporučit v případě náhlého zvýšení krevního tlaku při volbě konstantní antihypertenzní léčby jinou A. stránkou, stejně jako při hypertenzní krizi. V druhém případě se 0,5 až 1 ml 0,01% roztoku klonidinu vstřikuje subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně pomalu (po naředění v 10 až 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného), poté by měl pacient ležet alespoň 2 hodiny. vícedenní (ale ne více než 3-4 týdny) léčba klonidinem je předepisována v individuálně zvolené dávce (pod kontrolou ortostatické dynamiky krevního tlaku), počínaje od 1 /₂ tablety obsahující 0,075 mg dvakrát denně. V tomto případě by pacient neměl vykonávat práci vyžadující soustředění pozornosti, je mu zakázáno pít alkoholické nápoje a je brána v úvahu nežádoucí vedlejší účinek blokátorů kalciových kanálů a inhibitorů MAO (snížení hypotenzního účinku). Lék je zrušen pouze postupně (do 3-5 dnů) denním snížením jednotlivých dávek o 30-50%.

K léčbě užívání opiátů nebo alkoholu se klonidin používá pouze v nemocničním prostředí v dávce 0,15–0,3 mg třikrát denně. do 5-7 dnů s následným postupným zrušením.

Projevy předávkování a možné vedlejší účinky: sucho v ústech (často), bradykardie, ortostatický kolaps, mentální retardace, deprese, zácpa, někdy parestézie.

Kontraindikace: sinusová bradykardie (méně než 55 tepů / min), atrioventrikulární blokáda, arteriální hypotenze, užívání neuroleptik ve vysokých dávkách, první trimestr těhotenství.

Methyldopa (aldomet, dopegit) - 250 mg tablety. Snižuje OPSS, mírně mění MOS a srdeční frekvenci; zvyšuje průtok krve ledvinami a glomerulární filtraci, snižuje aktivitu reninu v krevní plazmě. Asi 10% příjemné dávky je metabolizováno tvorbou α-methylnoradrenalinu, který excituje adrenergní receptory slabší než norepinefrin (další sympatolytický účinek); vylučován ledvinami.

U arteriální hypertenze je předepsáno 250 mg jednou denně (večer) a v případě potřeby se dávka zvyšuje o 250 mg každé 2 dny, dokud se nedosáhne stabilního účinku (maximální denní dávka je 2 g ve 2-3 dávkách), poté se snižuje stejnou rychlostí, dokud minimální efektivní (podpůrné). Léčba se provádí pod kontrolou dynamiky krevního tlaku v ortostatickém testu, jaterních funkcích a Coombsově testu. Lék není předepsán společně s tricyklickými antidepresivy (možná zvýšení krevního tlaku), haloperidolem a solemi lithia (zvýšená toxicita).

V případě předávkování: ortostatická hypotenze, bradykardie, sucho v ústech, nevolnost, zácpa, mentální retardace, ospalost.

Vedlejší účinky: Parkinsonův syndrom, halucinace, impotence, cholestatická žloutenka, reverzibilní leukocyto- a trombocytopenie, autoimunitní hemolytická anémie.

Kontraindikace: feochromocytom, deprese, funkční selhání jater a ledvin, kojení.

Moxonidin (zint) - tablety 200, 300 a 400 mcg. Po orálním podání je maximální koncentrace léčiva v plazmě dosažena po 30 až 180 minutách; T 1 _{/ 2} asi 3 hodiny; vylučován ledvinami.

Je indikován hlavně u hypertenze a arteriální hypertenze u žen během menopauzy (frekvence „návalů“ klesá). U mírné hypertenze začíná léčba dávkou 100 mcg, střední - dávkou 200 mcg (1krát denně), kterou lze po 5-10 dnech léčby zvýšit na maximální denní dávku (400 mcg ve 2–3 dávkách).

Nežádoucí účinky - sucho v ústech, únava, ospalost, závratě, bolesti hlavy - jsou častěji pozorovány na začátku léčby a postupně se snižují bez úpravy dávky.

Kontraindikace: bradykardie (méně než 55 tepů / min), syndrom nemocného sinu, sinoaurikulární a atrioventrikulární blokáda, komplexní srdeční arytmie, nestabilní angina pectoris, závažné srdeční, jaterní nebo renální selhání. Až do ukončení studií s přípravkem se doporučuje zdržet se jeho užívání během těhotenství, kojení, glaukomu, periferních angiospasmů, deprese, epilepsie, Parkinsonovy choroby.

ACE inhibitory snižují OPSS a krevní tlak, snižují tvorbu AT II, ​​v důsledku čehož se jeho přímé a zprostředkované vazopresorické účinky snižují prostřednictvím sympatického nervového systému, aktivuje se depresivní systém kininů (ACE je identický s kininázou II, která ničí bradykinin) a prostaglandinů, obsah sodíku v těle klesá (antialdosteron) účinek - se zvyšujícím se obsahem draslíku). Kromě snížení OPSS se snížením afterloadu na srdce snižují ACE inhibitory tlak v pravé síni, v plicním oběhu a zvyšují srdeční výdej, a proto se také používají při léčbě srdečního selhání. Pod jejich vlivem se zvyšuje průtok krve ledvinami (při absenci stenózy renální arterie), ale při dlouhodobém užívání často zhoršují glomerulární filtraci, zejména při závažném srdečním selhání, kdy je při jmenování a dávkování těchto léků zapotřebí zvláštní péče a časté sledování dynamiky renálních funkcí. Ze stejného důvodu je jejich použití omezeno na léze renálních tepen a u pacientů s onemocněním ledvin je také brána v úvahu možnost zvýšené proteinurie pod jejich vlivem. Současně byl u pacientů se selháním ledvin zaznamenán nefroprotektivní účinek některých ACE inhibitorů. Jejich použití při dyslipoproteinemii a diabetes mellitus je bezpečné, protože snižují hladinu triglyceridů v krvi a zvyšují citlivost tkáně na inzulín. To se bere v úvahu při užívání ACE inhibitorů u pacientů užívajících antihyperglykemické léky (zvýšený hypoglykemický účinek).

Po absorpci z gastrointestinálního traktu podléhají ACE inhibitory kromě lisinoprilu metabolismu v játrech a inhibiční účinek pouze u některých léků je jejich vlastní (kaptopril, lisinopril) a ve většině je obsažen pouze v jejich aktivních metabolitech (například aktivní složkou enalaprilu je jeho aktivní metabolit enalaprilát). Všechny inhibitory ACE se vylučují ledvinami. U některých léků je tato cesta vylučování jediná (kaptopril, chinapril, lisinopril, perindopril, cilazapril, enalapril), další jsou navíc vylučovány játry, některé o 50–70% (spirapril, trandolapril, fosinopril). T 1 _{/ 2} pro různé léky se velmi liší, zcela nesouhlasí s dobou trvání hypotenzního účinku jedné dávky; nejstabilnější hypotenzní účinek při aplikaci jednou denně byl zaznamenán u lisinoprilu (Ti _{/ 2}= 13 h), trandolapril (Ti _{/ 2}= 16-24 hodin), enalapril (Ti _{/ 2}= 11 h).

Indikace pro použití ACE inhibitorů jako A. c. může existovat jakákoli arteriální hypertenze, ale mají přednost v symptomatických formách se zvýšením aktivity RAAS. Plného terapeutického účinku je dosaženo za 2-3 týdny. pravidelný příjem ACE inhibitorů. Nejčastěji se používají v kombinaci s jinými A. s., Dobře kombinované s diuretiky (kromě šetřící draslíkem), methyldopou, α₁-adrenergní blokátory, blokátory kalciových kanálů. Současné užívání nesteroidních protizánětlivých léků snižuje jejich hypotenzní účinek. Při léčbě srdečního selhání se ACE inhibitory obvykle používají v 2-3krát nižších dávkách než při léčbě hypertenze.

Předávkování ACE inhibitory se projevuje těžkou arteriální hypotenzí, tachykardií nebo bradykardií v kombinaci s dalšími projevy hyperkalemie, rozvojem nebo zhoršením renálního selhání (zejména u pacientů se srdečním selháním). Při výrazném snížení krevního tlaku jsou možné akutní regionální oběhové poruchy až do rozvoje infarktu myokardu, cévní mozkové příhody. Při akutních projevech předávkování se pacientům injekčně podává siřičitan sodný a aktivní uhlí (po výplachu žaludku), intravenózně - chlorid sodný, angiotensin II, adrenomimetika; hemodialýza je neúčinná.

Možné nežádoucí účinky: suchý dráždivý kašel, chrapot, sucho v ústech, dysfagie, poruchy chuti, anorexie, zácpa (někdy průjem), cholestatická žloutenka a zvýšené hladiny jaterních enzymů, proteinurie, selhání ledvin (častěji při současném užívání diuretik), nervózní duševní poruchy (úzkost, deprese, parestézie, neuralgie), anémie, leukocytopenie, agranulocytóza, alergické a imunopatologické reakce (zejména kůže a angioedém). Aby se snížila pravděpodobnost vzniku agranulocytózy a jejích infekčních komplikací, nejsou ACE inhibitory předepisovány společně s alopurinolem, prokainamidem, cytostatiky a imunosupresivy..

Kontraindikace užívání ACE inhibitorů: období těhotenství a kojení, věk do 14 let, anamnéza angioedému, arteriální hypotenze, obstrukční kardiomyopatie, aortální stenóza, závažné srdeční selhání, systémová onemocnění pojivové tkáně, primární aldosteronismus, stav po transplantaci ledviny, renální stenóza oboustranné tepny (nebo jednostranné s jednou ledvinou), závažné selhání ledvin, nemoci nebo vrozené jaterní dysfunkce, leukocytopenie.

Níže uvedené léky s ACE inhibitory, s výjimkou některých (captopril, enalapril), jsou předepsány pro hypertenzi zpravidla jednou denně. Účinek počáteční dávky se hodnotí denně; potřebné zvýšení dávky se obvykle provádí po 2–3 týdnech. pravidelný příjem léku v předchozí dávce. Pacienti užívající diuretika, poslední před jmenováním ACE inhibitorů, jsou zrušeni po dobu 3-4 dnů.

Benazepril (lotensin) - tablety 10 a 20 mg. U arteriální hypertenze začíná léčba 5–10 mg / den, poté se dávka zvyšuje na efektivní (20–40 mg / den); maximální denní dávka 80 mg.

Kaptopril (kapoten, rilcapton, systopril, tenziomin, epsitron atd.) - tablety 12,5, 25 a 50 mg. Zahajte léčbu dávkou 12,5-25 mg / den (se srdečním selháním - od 6,25 mg / den), pokud je to nutné, zvyšte dávku každé 2 týdny, maximálně na 150 mg / den. (ve 2-3 dávkách).

Quinapril (Accupro) - tablety 5, 10 a 20 mg. Počáteční dávka pro arteriální hypertenzi je 10 mg / den nebo 20 mg / den (ve 2 rozdělených dávkách), maximální denní dávka je 40 mg.

Lisinopril (dapril, lisoril, lipril, sinopril atd.) - tablety 2,5, 5 a 10 mg. Antihypertenzní účinek je zaznamenán do 1 hodiny po užití léku a trvá až 24 hodin. Průměrná účinná dávka je 20 mg / den. (počáteční - 10 mg / den); nejvyšší denní dávka 80 mg.

Moexipril (moex) - tablety 7,5 a 15 mg. Nástup a trvání antihypertenzního účinku je stejný jako u lisinoprilu. Průměrná účinná dávka je 7,5-15 mg / den. (počáteční - 3,75 mg / den); maximálně - 30 mg / den.

Perindopril (kovereks, prestarium) - 4 mg tablety. Antihypertenzní účinek se vyvíjí do 4–6 hodin po užití léku, trvá 24 hodin. Počáteční dávka je 4 mg / den. (pro starší osoby - 2 mg / den) je často účinná udržovací dávka; v případě potřeby po 3–4 týdnech. dávku lze zvýšit na 8 mg / den. (pro starší osoby - až 4 mg / den.).

Ramipril (tritace) - 2,5 a 5 mg tablety. Vývoj a trvání antihypertenzního účinku je stejný jako u perindoprilu. Počáteční a udržovací dávky jsou obvykle 2,5-5 mg / den; maximální denní dávka 10 mg (někdy je vhodné ji rozdělit na 2 dílčí dávky).

Spirapril (Renpress) - 6 mg tablety. U arteriální hypertenze je počáteční dávka 3 mg / den, udržovací dávka je 6 mg / den; maximální denní dávka 12 mg.

Trandolapril (Hopten) - 2 mg tobolky. Efektivní denní dávka pro arteriální hypertenzi je 0,3-1,5 mg (počáteční - 0,05-0,1 mg), s chronickým srdečním selháním - 0,1 mg; nejvyšší denní dávka pro dospělé je 16 mg. Mezi zvláštními vedlejšími účinky trandolaprilu (kromě účinků jiných ACE inhibitorů) jsou popsány alopecie, onycholýza, impotence, angiospazmy u Raynaudovy choroby.

Fozinopril (monopril) - 10 mg tablety. Počáteční dávka pro arteriální hypertenzi je 10 mg / den, účinná udržovací dávka je 20 - 30 mg / den, maximální dávka je 40 mg / den..

Cilazapril (inhibice, prilazid) - tablety 0,5, 1, 2,5 a 5 mg. Léčba se zahajuje dávkou 1,25-2,5 mg / den, která se, pokud je lék dobře snášen, zvýší po 2 dnech na 2,5-5 mg / den, s ohledem na antihypertenzní účinek v následujících 2-3 týdnech. Pokud je v dávce 5 mg / den. droga není dostatečně účinná, je vhodné ji kombinovat s jinými A. s.

Enalapril (berlipril 5, invoril, corandil, renitek, enap, envas atd.) - tablety s 2,5, 5, 10 a 20 mg a také roztok účinné látky (enalaprilát) pro injekce - 1,25 mg v ampulích 1 ml (jedna z forem uvolňování léčiva enap). Při perorálním podání je antihypertenzní účinek stabilnější, pokud je denní dávka rozdělena (obvykle 10–20 mg, ne více než 40 mg) na 2 dávky. Počáteční dávka je 2,5-5 mg / den; nejvyšší denní dávka je 80 mg. Roztok enalaprilátu se vstřikuje pomalu intravenózně (po dobu 5 minut) pouze pro těžkou arteriální hypertenzi v nemocničním prostředí (1,25 mg každých 6 hodin).

Blokátory receptorů AT II (valsartan, irbesartan, losartan) nahrazují přirozený ligand na receptorech AT II prvního podtypu (AT₁-receptory). Inhibují sympatikotonickou a přímou vazokonstrikci AT II a také jejich aktivaci aldosteron; snižují systémový vaskulární odpor, krevní tlak (ve velkých a malých kruzích krevního oběhu) a dodatečné zatížení srdce. Léky této skupiny významně nemění metabolismus lipidů, purinů a sacharidů a na rozdíl od ACE inhibitorů neovlivňují degradaci bradykininu..

Stejně jako ACE inhibitory, AT blokátory₁-receptory jsou zobrazeny pro arteriální hypertenzi a hron. srdeční selhání. Stabilního hypotenzního účinku je dosaženo za 2-3 týdny. užívání těchto léků pravidelně. Před jejich jmenováním po dobu 2-3 dnů je nutné zrušit diuretika užívaná pacientem (aby se zabránilo akutní arteriální hypotenzi) nebo snížit počáteční dávku předepsaného léku 3-4krát. S draslík šetřícími diuretiky, AT blokátory₁-receptory, jako jsou ACE inhibitory, se nekombinují kvůli zvýšenému riziku hyperkalemie.

Po vstřebání v trávicím traktu, AT blokátory₁-receptory podléhají částečnému metabolismu v játrech a jsou vylučovány z těla ledvinami i žlučí; jaterní cesta eliminace představuje 70% absorbovaného valsartanu a 90% losartanu. Losartan tvoří aktivní metabolit, jehož maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 3-4 hodiny, T1 _{/ 2} je 6-9 hodin; T 1 _{/ 2} valsartan je také asi 9 hodin, irbesartan - 11-15 hodin. Antihypertenzní účinek jedné dávky každého léku se vyvíjí během 3-6 hodin a trvá až 24 hodin, proto ve většině případů blokují AT₁-receptory jsou předepisovány jednou denně.

Předávkování blokátory AT₁-receptory se projevuje stejným způsobem jako předávkování ACE inhibitory. V mnoha ohledech se jejich vedlejší účinky a kontraindikace pro použití shodují..

Valzartan (diovan) - tablety po 80 a 160 mg. U arteriální hypertenze je počáteční dávka 80 mg / den, po 1-3 týdnech. dávka se obvykle zvyšuje na maximálně 160 mg.

Irbesartan (duben) - tablety 75, 150 a 300 mg. Počáteční dávka je 75-150 mg / den. zvýšení hledání účinné látky, obvykle ne více než 300 mg / den, při nedostatečné účinnosti je vhodné kombinovat lék s diuretiky nebo jinými A..

Losartan (kosaar) - tablety 12,5 a 50 mg. Počáteční dávka je 12,5-25 mg / den. pokud je lék dobře snášen, může být zvýšen po 2 dnech na 50 mg / den, což obvykle poskytuje antihypertenzní účinek. Pokud je to nutné, po 2–3 týdnech následuje další zvýšení dávky (až 100 mg / den). Maximální hypotenzního účinku je dosaženo po 3–6 týdnech. pravidelné užívání losartanu.

Níže jsou uvedeny hlavní kombinované antihypertenziva.

"Adelfan" - tablety obsahující reserpin (0,1 mg) a dihydralazin (10 mg).

"Adelfan-esidrex" ("Trirezid") - tablety složení "Adelfan", navíc obsahující 10 mg hydrochlorothiazidu.

"Adelfan-ezidrex-K" - složení dražé "Adelfan-ezidrex", navíc obsahující 0,6 g chloridu draselného.

"Brinerdin" ("Acenosin", "Normaten") - dražé obsahující reserpin (0,1 mg), dihydroergokristin (0,5 mg) a klopamid (5 mg).

"Viscaldix" - tablety obsahující pindolol (10 mg) a klopamid (5 mg).

"Gizaar" - tablety obsahující losartan (50 mg) a hydrochlorothiazid (12,5 mg).

"Caposid" - tablety obsahující kaptopril (50 mg) a hydrochlorothiazid (25 mg).

"Ko-Renitek" - tablety obsahující enalapril (20 mg) a hydrochlorothiazid (12,5 mg).

"Kristepin" - dražé obsahující reserpin (0,1 mg), dihydroergokristin (0,58 mg) a klopamid (5 mg).

"Metopress" - tablety obsahující metoprolol (100 mg) a hydrochlorothiazid (12,5 mg).

"Neocristepin" - dražé obsahující reserpin (0,1 mg), dihydroergokristin (0,5 mg) a chlorthalidon (25 mg).

"Cinepres" - pilulky obsahující reserpin (0,1 mg), ko-dergokrin (0,6 mg) a hydrochlorothiazid (10 mg).

"Tarka" - tablety obsahující trandolapril (2 mg) a verapamil (180 mg).

"Tenoric" ("Tenoretic") - tablety obsahující atenolol (100 mg) a chlorthalidon (25 mg). Tablety Ategeksal compositum mají stejné složení v polovičních dávkách..