Farmakologická skupina - ACE inhibitory

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

V moderních standardech léčby arteriální hypertenze a chronického srdečního selhání zaujímají inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) jedno z předních míst. V současné době existuje několik desítek chemických sloučenin schopných blokovat přeměnu angiotensinu I na biologicky aktivní angiotensin II. Při dlouhodobé léčbě těmito léky dochází ke snížení OPSS, post- a preloadu na myokardu, ke snížení SBP a DBP, ke snížení plnicího tlaku levé komory, ke snížení výskytu ventrikulárních a reperfuzních arytmií, ke zlepšení regionálního (koronárního, cerebrálního, renálního, svalového) krevního oběhu.

Kardioprotektivní účinek je zajištěn prevencí a reverzním vývojem hypertrofie a dilatace levé komory, zlepšením diastolické funkce srdce, oslabením procesů fibrózy myokardu a remodelací srdce; angioprotektivní - prevence hyperplazie a proliferace buněk hladkého svalstva, reverzní vývoj hypertrofie hladkého svalstva cévní stěny tepen. Antiaterosklerotický účinek je realizován díky inhibici tvorby angiotensinu II na povrchu endoteliálních buněk a zvýšení tvorby oxidu dusnatého.

Během léčby ACE inhibitory se zvyšuje citlivost periferních tkání na působení inzulínu, zlepšuje se metabolismus glukózy (v důsledku zvýšení hladiny bradykininu a zlepšení mikrocirkulace). V důsledku snížení produkce a uvolňování aldosteronu z nadledvin se zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje se hladina draslíku a normalizuje se výměna vody. Z farmakologických účinků lze zmínit účinek na metabolismus lipidů, sacharidů a purinů..

Mezi vedlejší účinky spojené s užíváním ACE inhibitorů patří hypotenze, dyspeptické příznaky, poruchy chuti, vzorce periferní krve (trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, anémie), vyrážka, angioedém, kašel atd..

Slibná je další studie farmakologického působení ACE inhibitorů ve vztahu ke stanovení parametrů peroxidace lipidů, stavu antioxidačního systému a hladiny eikosanoidů v těle..

ACE inhibitory - seznam léků. Mechanismus účinku ACE inhibitorů nové generace a kontraindikace

Hypertenze je častým onemocněním kardiovaskulárního systému. Zvýšení tlaku často vyvolává biologicky neaktivní angiotensin I. Aby se zabránilo jeho účinku, měla by terapie zahrnovat léky, které inhibují působení hormonu. Tato činidla jsou inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu.

Co je to ACE

Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) jsou skupinou přírodních a syntetických chemických sloučenin, jejichž použití pomohlo dosáhnout velkého úspěchu v léčbě pacientů s kardiovaskulárními patologiemi. APF se používají již více než 40 let. Úplně první drogou byl kaptopril. Dále byly syntetizovány lisinopril a enalapril, které byly nahrazeny inhibitory nové generace. V kardiologii se ACE léky používají jako hlavní látky, které mají vazokonstrikční účinek..

Užívání inhibitorů je dlouhodobé blokování hormonu angiotensinu II - hlavního faktoru, který ovlivňuje zvýšení krevního tlaku. Prostředky angiotensin-konvertujícího enzymu navíc zabraňují rozpadu bradykininu, pomáhají snižovat rezistenci eferentních arteriol, uvolňují oxid dusnatý, zvyšují vazodilatační prostaglandin I2 (prostacyklin).

Léky ACE nové generace

Ve farmakologické skupině ACE léků jsou léky s opakovaným podáváním (Enalapril) považovány za zastaralé, protože neposkytují nezbytný soulad. Současně však Enalapril zůstává nejoblíbenějším lékem, který vykazuje vynikající účinnost při léčbě hypertenze. Kromě toho neexistují žádná potvrzená data, že ACE blokátory nejnovější generace (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) mají více výhod oproti inhibitorům uvolněným před 40 lety.

Jaké léky jsou ACE inhibitory

Vazodilatátor, silný enzym konvertující angiotensin, se často používá v kardiologii k léčbě hypertenze. Srovnávací charakteristiky a seznam ACE inhibitorů, které jsou mezi pacienty nejoblíbenější:

1. Enalapril

• Nepřímý kardioprotektor rychle snižuje krevní tlak (diastolický, systolický) a snižuje zátěž srdce.
• Trvá až 6 hodin, vylučuje se ledvinami.
• Vzácně může dojít ke zhoršení zraku.
• Cena - 200 rublů.

1. Kaptopril

• Krátkodobá náprava.
• Stabilizuje krevní tlak dobře, ale lék vyžaduje více dávek. Dávkování může nastavit pouze lékař.
• Má antioxidační aktivitu.
• Zřídka může vyvolat tachykardii.
• Cena - 250 rublů.

1. Lisinopril

• Droga má dlouhodobý účinek.
• Funguje samostatně, nemusí být metabolizován v játrech. Vylučován ledvinami.
• Tento lék je vhodný pro všechny pacienty, dokonce i pro obézní.
• Lze použít u pacientů s chronickým onemocněním ledvin.
• Může způsobit bolest hlavy, ataxii, ospalost, třes.
• Cena léku je 200 rublů.

1. Lotenzin

• Pomozte snížit krevní tlak.
• Má vazodilatační aktivitu. Vede ke snížení bradykininu.
• Kontraindikováno pro kojící a těhotné ženy.
• Vzácně může způsobit zvracení, nevolnost, průjem.
• Cena léku je do 100 rublů.

1. Monopril.

• Zpomaluje metabolismus bradykininu. Objem cirkulující krve se nemění.
• Účinku je dosaženo po třech hodinách. Droga obvykle není návyková.
• S opatrností by lék měli užívat pacienti s chronickým onemocněním ledvin..
• Cena - 500 rublů.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor produkuje ramiprilát.
• Snižuje celkovou vaskulární periferní rezistenci.
• Použití je kontraindikováno v případě významné hemodynamicky arteriální stenózy.
• Náklady na finanční prostředky - 350 rublů.

1. Accupril.

• Pomáhá snižovat krevní tlak.
• Eliminuje odpor v plicních cévách.
• Vzácně může lék způsobit vestibulární poruchy a ztrátu chuti.
• Cena - v průměru 200 rublů.

1. Perindopril.

• Pomáhá tvořit aktivní metabolit v těle.
• Maximální účinnosti je dosaženo do 3 hodin po použití.
• Zřídka může způsobit průjem, nevolnost, sucho v ústech.
• Průměrná cena léku v Rusku je asi 430 rublů.

1. Trandolapril.

• Při dlouhodobém užívání snižuje závažnost hypertrofie myokardu.
• Předávkování může způsobit těžkou hypotenzi a angioedém.
• Cena - 500 rublů.

1. 
   Hinapril.

• Ovlivňuje systém renin-angiotensin.
• Výrazně snižuje stres na srdci.
• Zřídka může způsobit alergické reakce.
• Cena - 360 rublů.

ACE inhibitory. Mechanismus účinku a klasifikace. Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

ACE inhibitory nebo inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin jsou skupinou léků, které snižují koncentraci angiotensinu II v krvi a tkáních a také zvyšují obsah bradykininu, čímž snižují cévní tonus a krevní tlak. Používají se k léčbě mírné i těžké hypertenze a jsou zvláště účinné u pacientů s vysokou aktivitou reninu, stejně jako u pacientů užívajících diuretika, protože diuretika zvyšují hladinu reninu a aktivitu systému renin-angiotensin v krvi..

Obsah

• Historie objevů
• Mechanismus účinku ACE inhibitorů
• Klasifikace ACE inhibitorů
• Indikace ACE inhibitorů k použití:
• Kontraindikace ACE inhibitorů
• Jaké jsou vedlejší účinky ACE inhibitorů??
• Který ACE inhibitor je lepší?

Historie objevů

V roce 1967 bylo zjištěno, že angiotensin I se při průchodu plicním oběhem přeměňuje na angiotensin II a o rok později se ukázalo, že bradykinin také téměř úplně zmizí během prvního průchodu malým kruhem. K.K. Ng a J. Vane navrhli, že karboxypeptidáza, která inaktivuje bradykinin, a enzym, který konvertuje angiotensin I na angiotensin II v plicích, ACE, jsou identické. Tento předpoklad se stal prokázanou skutečností, když se v roce 1968 ukázalo, že dipeptidylkarboxypeptidáza, která převádí A-I na A-II, je schopna inaktivovat bradykinin. To je místo, kde jed brazilského hada vstupuje do hry, což způsobuje silné střevní křeče. Ferreira prokázala, že hadí jed zvyšuje účinek bradykininu ničením enzymu, který inhibuje bradykinin. Další krok učinil Bakhl v roce 1968 - potvrdil, že hadí jed může zničit - ACE. Tato informace vzbudila zájem dvou vědců D. Caushmana a M. Ondettiho, kteří po provedení řady testů izolovali vyčištěnou látku inhibující ACE z hadího jedu, peptid sestávající z devíti aminokyselinových radikálů. Zavedeno intravenózně mělo podle očekávání silný antihypertenzní účinek. V roce 1975 byl pod vedením D. Caushmana a M. Ondettiho syntetizován kaptopril, který se stal prvním zástupcem velké skupiny léků známých jako ACE inhibitory..

Mechanismus účinku ACE inhibitorů

Mechanismus účinku ACE inhibitorů je způsoben hlavním účinkem způsobeným těmito léky (vyplývá z jejich názvu), a to schopností inhibovat aktivitu klíčového enzymu systému renin-angiotensin ACE. Inhibice aktivity ACE vede k řadě důsledků, které poskytují hypotenzní účinek těchto léků:

• inhibice vazokonstriktoru a sodíku zadržující účinky angiotensinu II snížením jeho tvorby z angiotensinu I;
• inhibice inaktivace bradykininu a podpora projevu jeho pozitivních vazodilatačních a natriuretických vlastností;
• zvýšení syntézy silných vazodilatačních faktorů: oxidu dusnatého (II) a prostacyklinu;
• zvýšení syntézy angiotensinu, který má vazodilatační a natriuretickou aktivitu;
• inhibice tvorby angiotensinu III, katecholaminů, vasopresinu, aldosteronu a endotelinu-1.

Klasifikace ACE inhibitorů

Na základě své chemické struktury jsou ACE inhibitory rozděleny do čtyř hlavních skupin:

• sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
• karboxylová kyselina (chinapril, lisinopril, perindopril, ramipril, enalapril);
• fosfát (Fozinopril);
• hydroxamic (Idrapril).

V závislosti na schopnosti rozpouštět se v lipidech nebo ve vodě se ACE inhibitory farmakokineticky dělí do tří tříd:

• Třída I - lipofilní léky: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Třída II - lipofilní proléčiva.
• Podtřída IIA - léky, jejichž aktivní metabolity se vylučují hlavně ledvinami: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• Podtřída IIB - léky, jejichž aktivní metabolity se vyznačují dvěma způsoby vylučování najednou - ledvinami močí a játry žlučí a zažívacím traktem s výkaly: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Třída III - hydrofilní léky: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilita je velmi důležitou vlastností terapeutických látek, charakterizuje jejich schopnost pronikat do tkáně lipidovou membránou a inhibovat aktivitu ACE přímo v cílových orgánech (ledviny, myokard, vaskulární endotel).

Léky druhé generace se liší od první v řadě znaků: vyšší aktivita, nižší frekvence výskytu nežádoucích účinků a absence sulfhydrylových skupin v chemické struktuře, která podporuje autoimunizaci..

Kaptopril je lék třídy 1 s nefroprotektivním účinkem, ale je krátkodobě působící (6-8 hodin), proto je předepisován 3-4krát denně. Léky třídy 2 mají delší poločas (18-24 hodin), budou předepsány 1-2krát denně.

Jsou to však všechny proléčiva, vstupují do těla v neaktivním stavu a vyžadují metabolickou aktivaci v játrech. Léky třídy 3 jsou aktivní metabolity léků třídy 2, které působí po dobu 24 hodin a poskytují mírný, stabilní antihypertenzní účinek.

Indikace ACE inhibitorů k použití:

• Arteriální hypertenze;
• Srdeční selhání;
• Renální patologie;
• Trpěli infarktem myokardu;
• Vysoké koronární riziko;
• Prevence opakovaných mrtvice.

Při léčbě arteriální hypertenze je třeba dát přednost ACE inhibitorům v těchto případech:

• Souběžné srdeční selhání;
• Asymptomatické poškození systolické funkce levé komory;
• Souběžný diabetes mellitus;
• Hypertrofie levé komory;
• Srdeční ischemie;
• Ateroskleróza krčních tepen;
• Přítomnost mikroalbuminurie;
• Chronické onemocnění ledvin (hypertenzní nebo diabetická nefropatie).

Kontraindikace ACE inhibitorů

Mezi kontraindikacemi užívání ACE inhibitorů existují absolutní kontraindikace:

• sklon k angioedému;
• období těhotenství a kojení;
• bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza arterie solitární ledviny;
• závažné chronické selhání ledvin;
• těžká hyperkalemie;
• hypertrofická kardiomyopatie s těžkou obstrukcí výtokového traktu levé komory;
• hemodynamicky významná stenóza aortální nebo mitrální chlopně;
• konstrikční perikarditida;
• chronická cor pulmonale ve stadiu dekompenzace;
• porfyrie;
• leukopenie;
• těžká anémie.

• mírné chronické selhání ledvin;
• mírná hyperkalemie;
• cirhóza jater nebo chronicky aktivní hepatitida;
• chronická cor pulmonale ve stadiu kompenzace;
• těžká obstrukční plicní nemoc;
• padagrická ledvina;
• stav po transplantaci ledviny;
• kombinace tohoto léku s indomethacinem, diuretiky zadržujícími draslík, fenothiaziny, rifampicinem, alopurinolem a solemi lithia.

Jaké jsou vedlejší účinky ACE inhibitorů??

• suchý kašel;
• bolest hlavy, závratě a celková slabost;
• arteriální hypotenze;
• infekce horních cest dýchacích;
• zvýšená koncentrace draslíku v krvi;
• zvýšení obsahu kreatininu v krvi;
• proteinurie;
• toxické a imunopatologické účinky na ledviny;
• alergické reakce;
• neutropenie, anémie a trombocytopenie;
• změny v zažívacích orgánech (projevující se zkreslením chuti, nevolností, zvracením, aftózními vyrážkami na ústní sliznici, poruchou funkce jater);
• paradoxní zvýšení krevního tlaku s jednostrannou stenózou renální arterie.

Inhibitory ACE se vyznačují účinkem „první dávky“ - nadměrným poklesem krevního tlaku, s hrozbou kolapsu, závratí, možnosti mdloby během prvních 2–4 hodin po užití celé dávky léku. To je obzvláště nebezpečné pro pacienty s ischemickou chorobou srdeční a dyscirkulační mozkovou nedostatečností. Proto jsou jak captopril, tak inhibitory, jako je enalapril, předepsány zpočátku ve významně snížené dávce 1 / 4-1 / 2 tablety. Výjimkou je perindopril, který neindukuje hypotenzi první dávky..

Který ACE inhibitor je lepší?

Z ACE inhibitorů má Prestarium nejlepší vlastnosti. Tento lék v dávce 4 až 8 mg, pokud se užívá 1krát denně, zajišťuje účinné snížení krevního tlaku v závislosti na dávce od prvních týdnů léčby. Prestarium stabilně sleduje krevní tlak po celý den jednou dávkou. Ze všech ACE inhibitorů má Prestarium nejvyšší poměr T / P (poměr konečné účinnosti léčiva k maximálnímu), což potvrzuje FDA a konsensus Evropské kardiologické společnosti. Díky tomu Prestarium poskytuje skutečnou kontrolu krevního tlaku po dobu 24 hodin a spolehlivě chrání před zvýšením krevního tlaku v nejvíce „nebezpečném“ ranním čase, kdy je obzvláště vysoké riziko komplikací, jako je srdeční infarkt nebo mrtvice..

Z hlediska poměru „cena - kvalita“ je třeba Berlipril považovat za jedno z vysoce kvalitních generik v léčbě ACE inhibitory..

ACE inhibitory: co to je, seznam léků všech generací, indikace, kontraindikace a vedlejší účinky

Arteriální hypertenze je považována za rizikový faktor pro rozvoj celé skupiny nebezpečných patologických procesů a mimořádných stavů: od klasické hemoragické nebo ischemické cévní mozkové příhody po srdeční infarkt, akutní selhání ledvin nebo jeho chronickou formu s rychlou progresí.

Nejúčinnější terapie pro tento stav v časných stádiích, kdy hodnoty tonometru nedosahují trvale vysokých hodnot.

Účinná léčba zahrnuje použití celé skupiny léků různých farmaceutických typů. Ovlivňují spouštěče zvýšení krevního tlaku, ale různými způsoby. Pravděpodobnost nežádoucích účinků, jejich závažnost a celková účinnost proto nejsou stejné..

ACE inhibitory jsou silné, ale zároveň mírnější, pokud jde o nežádoucí účinky, léky na léčbu hypertenze, které blokují biochemickou složku vazokonstrikce, a proto jsou považovány za jedno z nejúčinnějších dostupných léků..

Používá se pro dlouhé kurzy, v některých případech je vyžadováno celoživotní přijetí.

Jsou předepsány k léčbě arteriální hypertenze a prevenci mimořádných stavů u rizikových pacientů (viz indikace).

Mechanismus účinku

Podstata farmaceutického účinku nespočívá v jednom, ale ve skupině pozitivních jevů.

• Ledviny neustále produkují prehormon renin. Pod vlivem speciální látky se během reakce mění na angiotensin, který přispívá ke zúžení lumen všech krevních cév těla a stabilnímu zvýšení krevního tlaku.

Se zvyšováním jeho koncentrace se vyvíjí přetrvávající hypertenze, kterou lze jen těžko napravit jinými prostředky..

Látka, která podporuje chemickou reakci, je zkrácený enzym konvertující angiotensin (ACE). Termín inhibuje znamená, že zpomaluje nebo snižuje rychlost syntézy na přijatelnou úroveň. Protože se krevní tlak vrátí k normálu.

Inhibitorové léky ovlivňují základní biochemický faktor, proto jsou považovány za jedno z nejúčinnějších.

• Zvýšená produkce bradykininu. Další konkrétní látka. Působí jako přirozený cytologický ochránce.

Zabraňuje poškození tkání a buněk ledvin, srdce (myokard). Snižuje riziko havarijních stavů v průměru o 20–30%.

Proto se při prevenci infarktu a selhání ledvin používá ACE inhibitor jakékoli generace.

• Zpomalení syntézy hormonů kůry nadledvin. Snížením rychlosti produkce reninu a angiotensinu.

Z tohoto důvodu zůstává filtrační funkce ledvin na správné úrovni, tekutina není v těle zadržována..

To nepřímo vede k poklesu krevního tlaku a snižuje zátěž ledvin a srdce.

Co je zvláště důležité u pacientů s arteriální hypertenzí, diabetes mellitus, endokrinními chorobami.

Také léky skupiny inhibující enzym konvertující angiotensin zabraňují shlukování vytvořených krevních buněk, neumožňují tvorbu krevních sraženin a snižují koncentraci cholesterolu.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů (farmakokinetika) je založen na inhibici některých biochemických reakcí a zrychlení jiných.

Účinek je složitý, díky čemuž jsou léky možná nejdůležitější v terapii v jakékoli fázi patologického procesu.

Klasifikace a rozdíly

ACE inhibitory jsou kategorizovány podle generace. Každý obsahuje skupinu názvů produktů.

Proto je další generace považována za efektivnější a bezpečnější než ta předchozí..

To, co bylo řečeno, není vždy absolutní pravda. Mnoho fondů raných skupin je vysoce účinných, ale také má významná rizika, protože příliš hrubě ovlivňují tělo.

1. generace

Vytvořeno v polovině 70. let minulého století. Historicky první produkty určené farmaceutické skupiny.

Vyznačují se vysokou farmakologickou aktivitou a účinností, vyvolávají však mnoho vedlejších účinků a jsou extrémně náročné na volbu dávkování (jako u jiných léků, ale v tomto případě mluvíme o kritické závislosti).

Při nesprávném použití dochází k prudkému poklesu krevního tlaku, který je plný nouzových stavů. Léky proto nejsou kategoricky vhodné pro vlastní podávání..

Na moderním trhu existují tři klíčové typy se sulfhydrylovou skupinou:

• Kaptopril. Má několik obchodních jmen: Katopil, Kapoten, Blockordil, Angiopril. Je považován za hlavní lék pro urgentní, nouzové snížení krevního tlaku..

Používá se v malých dávkách, protože výsledku je dosaženo během několika minut.

Historicky syntetizován poprvé v roce 1975. Používá se v praxi kardiologů jako prostředek nouzové péče o pacienty s hypertenzní krizí. Také při léčbě přetrvávající hypertenze (stabilní zvýšení tlaku).

• Benazepril. Mírnější ACE inhibitor s celkovou vysokou farmaceutickou aktivitou. Používá se k úpravě úrovně mírné arteriální hypertenze. Další indikací je městnavé srdeční selhání..

• Zofenopril (Zokardis). Nejmírnější droga první generace. Způsobuje minimum nežádoucích účinků. Ale účinek také není tak výrazný. Díky tomu je lék vhodný k léčbě počátečních stádií arteriální hypertenze..

Klíčové vlastnosti časných ACE inhibitorů:

• Krátká doba působení, protože prostředky jsou nestabilní a v těle se základní látky rychle oxidují.
• Vysoká biologická dostupnost. To přispívá k rychlému nástupu pozitivního účinku. Výhodou tohoto okamžiku je schopnost užívat léky pro pohotovostní péči při hypertenzní krizi, nouzových podmínkách.
• K vylučování dochází hlavně ledvinami.

2. generace

Nejaktivněji se dnes používá v praxi kardiologů v Rusku a zemích bývalého Sovětského svazu. Liší se dobrou kombinací účinnosti a bezpečnosti.

Současně je pravděpodobnost vedlejších účinků, závažnost těchto účinků stále vysoká.

Seznam jmen s karboxylovou skupinou:

• Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Používá se k léčbě abnormálního zvýšení krevního tlaku jako komplexní aplikace.

Zejména u pacientů starší věkové skupiny, protože má výraznou aktivitu zabraňující tvorbě krevních sraženin a eliminující cholesterol, i když v tomto ohledu nemůže konkurovat specializovaným lékům.

• Perindopril. Má mnoho obchodních možností: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Používá se jako prostředek komplexní léčby hypertenze, jako součást prevence infarktu, mrtvice.

Lze jej také použít při řešení problému monoterapie hypertenze v raných stádiích, symptomatického růstu parametrů tonometru.

Považován za nejúčinnější a nejbezpečnější z ACE inhibitorů druhé generace.

• Lisinopril. Mezi jmény jsou Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili další.

Poměrně často se používá u pacientů bez renálních patologií s převládajícím poškozením srdečních struktur. Protože se úplně vylučuje močí.

• Ramipril. Seznam léků: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Je předepisován pacientům jako lék na léčbu arteriální hypertenze v raných stádiích..

Výraznější fáze s trvalým nárůstem indikátorů vyžadují užívání jiných drog.

Vlastnosti ACE inhibitoru druhé generace:

• Vylučují se různými způsoby: ledvinami, játry, několika najednou (v závislosti na konkrétním názvu).
• Vysoká biologická dostupnost. Ale je to méně než u první generace. Účinek tedy nenastává okamžitě, ale po 20–30 minutách, možná i více.
• Doba působení je delší. Pokud mají fondy jako Captopril trvání přibližně 1-1,5 hodiny, v tomto případě 5-8.

Léky lze použít jako trvalou terapii.

3. generace

Navzdory skutečnosti, že byly vytvořeny relativně pozdě a jedná se o poslední generaci, jejich výhody nejsou tak zřejmé, jak by se mohlo zdát..

Faktory účinnosti (mírné působení), počet nežádoucích účinků (jsou vzácné, ty, které existují, jsou pacienty relativně snadno tolerovány) jsou zaznamenány.

Tyto léky jsou však kontroverzní kvůli jejich relativně nízké biologické dostupnosti (výsledek se dostavuje téměř za 30-60 minut), vylučování několika způsoby najednou: játry a ledvinami, což zvyšuje počet kontraindikací a zvyšuje riziko nežádoucích účinků v případě dysfunkce.

Seznam léků ACE inhibitorů nejnovější generace s fosfinylovou skupinou:

• Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
• Ceronapril.

Mohou být považovány za rovnocenné, navzdory rozdílu v jménech. Používá se k léčbě chronické arteriální hypertenze jako dlouhodobé léky.

V nouzových situacích jsou kategoricky nevhodné kvůli dlouhému období před zahájením akce.

Současně klinický účinek přetrvává po mnoho hodin, což kvalitativně odlišuje léky třetí generace od podobných.

Seznam konkrétních obchodních možností je neúplný, ale nejčastěji se předepisují tyto léky..

Všechny uvažované generace mají svou vlastní sféru preferenčního užívání, nebude možné říci, které léky jsou lepší nebo horší. Závisí to na situaci a konkrétním případě pacienta.

ACE inhibitory lze klasifikovat podle frekvence podávání:

• Krátká doba působení: kaptopril. Užívejte 2-3krát denně.
• Střední doba trvání. Enalapril. 2krát denně.
• Prodloužené. Perindopril, lisinopril. 1 za den.

Indikace

Důvody pro použití ACE inhibitorů jsou různé. Hlavní věcí je určitě arteriální hypertenze jakéhokoli původu..

Účinek nebude stejný, protože příčina vazokonstrikce může být odlišná, biochemická složka s produkcí angiotensinu z reninu je vždy přítomna, ale role ve všech situacích je jiná.

Kromě toho lze nazvat následující indikace pro použití:

• Infarkt myokardu v akutní fázi. Prostředky pomáhají snižovat rychlost destrukce srdečních tkání, což snižuje celkovou plochu a rozsah poškození struktur srdce. Účinek již byl popsán výše.

• Koronární nedostatečnost, trpěl v nedávné minulosti. To znamená stát po infarktu. Podstata je stejná, ACE inhibitory snižují riziko relapsu..

• Cévní mozková příhoda. Umírání mozkové tkáně, mozkových struktur bez narušení integrity cév.

Inhibitory ACE se používají k normalizaci krevního tlaku, který téměř vždy stoupne během lékařské pohotovosti.

Lékaři však zásadní ukazatel pečlivě sledují. Protože je možná nestabilita krevního tlaku.

• Srdeční ischemie. Srdeční selhání v jakékoli fázi. Aby se zabránilo infarktu.

• Chronická renální dysfunkce.

Důležitou podmínkou je, že lék by neměl být vylučován pouze spárovanými orgány. Jinak se stav zhorší.

• Diabetes mellitus se zapojením periferních cév do patologického procesu (trpí končetiny), stejně jako vylučovací systém. Zvýšení koncentrace cholesterolu v důsledku průběhu endokrinního onemocnění.
• Pád kontraktilní funkce myokardu. Chronické srdeční selhání.

• Vymazání aterosklerózy paží nebo nohou (bez ukládání plaku cholesterolu).
• Nefropatie na pozadí současného diabetes mellitus. Jeho podstata spočívá v poškození ledvin, postupném snižování filtrační funkce..

Uvedené indikace většinou zahrnují komplexní terapii, samotné inhibitory ACE nestačí. Kromě mírných a středních forem arteriální hypertenze jako diagnózy nebo symptomatického okamžiku.

Není vždy vhodné používat specifikovanou farmaceutickou skupinu, pokud mluvíme pouze o ateroskleróze, hypercholesterolemii bez zvýšení parametrů tonometru. Existují vhodnější prostředky.

V každém případě by léky měly být používány pouze na doporučení lékaře. Nejedná se o neškodné vitamíny (mimochodem, a při nesprávném použití mohou mít negativní účinek).

Při systematickém užívání inhibitory ACE téměř snižují pravděpodobnost mozkové mrtvice nebo infarktu na polovinu, chrání srdeční struktury a krevní cévy a ledviny před zničením. Nepřímo normalizujte kontraktilitu myokardu.

Kontraindikace

Ne ve všech případech lze popsané přípravky použít. V jakých situacích je lepší se zdržet hlasování:

• Zvýšení koncentrace draslíku. Nadměrné množství (úroveň nad 5,5).
• Stabilní nízký tlak nebo tendence k rychlému poklesu hodnot tonometru.
• Těžké selhání ledvin.
• Zúžení tepen v oblasti stejného spárovaného orgánu.
• Individuální přecitlivělost na léčivo, zjištěna pouze empiricky.
• Polyvalentní alergická reakce na léky. Je to vzácné. Vyžaduje to však opatrný přístup. Relativní kontraindikace.
• Těhotenství, bez ohledu na fázi.
• Kojení, kojení.

Před zahájením léčby se doporučuje pečlivě posoudit stav vašeho zdraví.

Za přítomnosti alespoň jednoho z výše popsaných důvodů může být škoda neporovnatelně větší než výhoda. Bez jmenování specialisty není pochyb o žádném přijetí.

Vedlejší efekty

Mezi běžné nežádoucí účinky patří:

• Prudký pokles krevního tlaku. Zvláště pokud se užije velká dávka nebo je nedostatečný terapeutický režim. Tělo se obvykle adaptuje samo po několika dnech, maximálně týdnu od přijetí a obnoví cévní tonus.
• Alergická reakce na složky léčiva. Projevuje se svěděním, záchvatem bronchiálního astmatu, Quinckeho edémem, v extrémních případech anafylaktickým šokem.
• Suchý, neproduktivní kašel po dlouhou dobu.
• Nevolnost, zvracení, pálení žáhy, říhání, průjem, střídavé poruchy stolice (relaxace nebo zácpa).
• Dyspeptické příznaky. Také v raných fázích léčby, než si zvyknete na účinky drogy.
• Cholestáza. Bolest v pravém hypochondriu. Problémy s játry.
• Perverze gastronomických preferencí. Zřídka.
• Akutní selhání ledvin. Za přítomnosti srdeční dysfunkce může spárovaný orgán selhat. Vedlejší účinek se objevuje u těžce nemocných lidí, častěji u starších osob.
• Zvýšení počtu neutrofilů, eosinofilů během obecného krevního testu. Toto je varianta klinické normy, ale lékaři by měli být upozorněni na užívání drog, aby nedošlo k mylnému závěru.
• Změny v biochemických parametrech těla, nerovnováha elektrolytů.

Tyto vedlejší účinky ACE inhibitorů vyžadují další konzultaci s ošetřujícím specialistou-kardiologem, protože mohou představovat nebezpečí pro zdraví a život nebo významně snížit jejich kvalitu..

Zbytek tolerance léků je dobrá, není důvod kurz rušit nebo revidovat.

Konečně

Inhibitory ACE jsou účinnými léky pro komplexní léčbu a v některých případech monoterapii arteriální hypertenze.

Složité mechanismy působení na tělo také umožňují předepisovat léky této skupiny v kombinovaných případech, kdy existují patologie srdce, ledvin, cév.

Nejde však o zdaleka neškodné léky, proto se o samostatném nekontrolovaném užívání nemluví. Nebezpečný pro život a zdraví.

Je nutné konzultovat s kardiologem, podstoupit úplné vyšetření. Teprve potom můžeme mluvit o terapii.

Přírodní inhibitory ACE: výhody a omezení

ACE inhibitory vyskytující se v přírodě jsou předmětem zájmu vědy a medicíny jako nových potenciálních látek pro snižování krevního tlaku a léčbu hypertenze. Tyto studie jsou však stále velmi nové, protože článek zvažuje látky s nejsilnějším klinickým důkazem inhibice ACE..

Článek vychází ze zjištění 57 vědeckých studií

Článek uvádí autory jako:

• Fyziologický ústav, Lékařská fakulta Carl Gustav Karus, Technická univerzita v Drážďanech, Německo
• Ústav biochemie, Lékařská fakulta a zubní lékařství. Schulich, University of Western Ontario, Kanada
• Oddělení interního lékařství E, Galilee Medical Center, Izrael
• Centrum pro bioinformatiku, Institut pro mikrobiální technologii CSIR, Indie
• Institut pro kardiovaskulární a metabolický výzkum (ICMR), Anglie

Všimněte si, že čísla v závorkách (1, 2, 3 atd.) Jsou klikatelnými odkazy na recenzované výzkumné studie. Můžete použít tyto odkazy a zkontrolovat původní zdroj informací pro článek.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Co jsou ACE inhibitory?

Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) jsou léky, které rozšiřují vaše cévy. Tyto látky zpomalují (inhibují) aktivitu enzymu ACE, což snižuje produkci hormonu angiotensinu II.

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

Výsledkem je expanze krevních cév, snížení krevního tlaku a zvýšení množství krve čerpané srdcem. Rovněž zvyšuje průtok krve, což pomáhá snižovat stres na srdci a zpomalit progresi onemocnění ledvin..

p, blockquote 3,0,0,0,0 -> SYSTÉM RENIN-ANGIOTENSIN

Angiotensin II je velmi účinný oligopeptidový hormon produkovaný tělem a cirkulující v krvi. Angiotensin II má vazokonstrikční účinek a pomáhá uvolňovat další hormon, aldosteron, z nadledvin. Zúžení krevních cév zvyšuje tlak v krevním řečišti a vede ke zvýšení celkového tlaku (hypertenze). Angiotensin II se tvoří v krvi z hormonu - angiotensinu I pomocí enzymu konvertujícího angiotensin (ACE). Angiotensin I sám o sobě je tvořen z angiotensinogenu, proteinu, který je produkován játry..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Na jaké nemoci jsou předepsány ACE inhibitory?

Srdeční selhání nebo dysfunkce levé komory. Inhibitory ACE pomáhají předcházet dalšímu oslabení srdce a prodlužují život.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Srdeční infarkt (infarkt). Některé ACE inhibitory mohou snížit stres na srdci a prodloužit život.

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Prevence jiných onemocnění: Pokud jste ve vysoce rizikové skupině s hypertenzí nebo diabetem 2. typu, mohou být předepsány ACE inhibitory ke snížení rizika cévní mozkové příhody, onemocnění ledvin (nefropatie).

p, blockquote 7,0,0,0,0 -> BODY EXPOZICE RŮZNÝCH DROG PROTI VYSOKÉMU TLAKU

Přírodní ACE inhibitory

Poznámka: Před přidáním nebo zahájením doplňků inhibujících ACE ve vaší stravě si promluvte se svým poskytovatelem zdravotní péče. Seznam všech léků, které dnes užíváte, svému lékaři. Pamatujte, že různé doplňky stravy nejsou určeny k nahrazení léčby a mohou interagovat s určitými léky..

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

Vědecký výzkum neustále objevuje přírodní sloučeniny, které slibují při inhibici enzymu konvertujícího angiotensin (ACE) stejným způsobem, jako léky jako lisinopril a některé další léky snižují krevní tlak. (1)

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Existuje databáze potenciálních přírodních látek inhibujících ACE, která obsahuje asi 6000 položek. Tyto sloučeniny se nacházejí v široké škále zdrojů, jako jsou ryby, houby, mléčné výrobky, maso a rostliny. (2)

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

Faktem je, že většina z těchto přírodních sloučenin nebyla studována v experimentech na zvířatech, natož na lidech, a proto je nelze doporučit pro léčbu. (1)

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

Níže jsou uvedeny informace o 5 přirozeně se vyskytujících ACE inhibitorech, které byly nejlépe studovány v klinických studiích. Mnoho z těchto experimentů se zaměřilo na jejich účinek na krevní tlak..

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Česnek

Studie na buňkách a zvířatech ukazují, že česnek může působit jako inhibitor ACE, podobně jako lék lisinopril. (3, 4)

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Česnek také působí jako antioxidant, protizánětlivě a zvyšuje hladinu oxidu dusnatého a pomáhá tak kardiovaskulárnímu zdraví těla. (5, 6, 7)

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

Nedávný přehled 7 klinických studií zkoumal účinky česneku na krevní tlak. Vědci zjistili, že česnek v průměru snižuje jak systolický, tak diastolický krevní tlak přibližně o 7 dělení. (8)

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Kromě snížení krevního tlaku byly nalezeny další kardio-ochranné účinky, včetně (9, 10, 11, 12):

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

• Snižování zánětu
• Zlepšení arteriální tuhosti
• Snižte hladinu cholesterolu
• Zabránění hromadění plaku v tepnách (ateroskleróza)

Pokud máte v plánu zahrnout česnek do své stravy, věnujte pozornost skutečnosti, že zvýšení teploty (ohřevu) česneku během vaření snižuje hladinu živin. To znamená, že syrový česnek je účinnější při udržování zdraví. (128)

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Navíc, druh česneku může také změnit. Fermentovaný černý česnek má silnější antioxidační účinek než čerstvá rostlina. Na druhou stranu má černý česnek nižší skóre při snižování zánětu, snižování krevních sraženin a ovlivňování imunitní funkce. (13)

p, blockquote 18,0,0,0,0 -> POTRAVINY SNÍŽENÍ KREVNÍHO TLAKU

Syrovátkový protein / protein

Syrovátková bílkovina je směs bílkovin obsažených v běžně vyřazené tekuté části z procesu výroby sýra. Nachází se v mléce téměř všech savců, včetně lidí..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

Syrovátková bílkovina se běžně používá jako doplněk kulturistiky a bylo prokázáno, že zlepšuje zdraví srdce. (14, 15)

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Ukázalo se, že různé proteiny v syrovátce inhibují ACE. (16, 17, 18)

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

Syrovátková bílkovina snižuje systolický tlak o 4 body a diastolický tlak o 2,5 bodu, na základě malé klinické studie u 38 lidí. Jiné studie zjistily podobné účinky na snížení krevního tlaku. (19, 20, 21)

p, blockquote 22,1,0,0,0 ->

Kromě toho meta-revize 9 klinických studií zkoumala účinky syrovátkového proteinu na nadváhu a obezitu. Vědci zjistili zlepšení tělesné hmotnosti, hladiny cholesterolu a krevního tlaku, což jsou všechny rizikové faktory pro srdeční choroby. (22)

p, blockquote 23,0,0,0,0 ->

Kasein

Stejně jako syrovátkový protein je kasein vedlejším produktem při výrobě sýra. Kasein je také bohatý na bílkoviny a živiny, ale aminokyseliny, které obsahuje, se liší od syrovátkového proteinu. (23)

p, blockquote 24,0,0,0,0 ->

Výzkum identifikoval několik peptidů v kaseinu, které inhibují ACE. (24, 25)

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Jeden přehled matek zkoumal 30 různých klinických studií, které používaly kasein. V průměru snížil systolický krevní tlak o 3 body a diastolický tlak o 1,5 bodu. Je zajímavé, že tento účinek byl silnější pro Japonce a slabší pro Evropany. (26)

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

Další studie zjistila, že kaseinát vápenatý (jedna ze sloučenin v kaseinu) významně nesnížil hladinu triglyceridů po jídle. (27)

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Pycnogenol

Pycnogenol je název biologického doplňku vyrobeného z výtažků z kůry francouzské borovice (mohou existovat i jiné druhy borovice). Tato látka obsahuje 65-75% prokyanidinů, sloučenin s antioxidačními a protizánětlivými účinky. (28)

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

Pycnogenol funguje několika různými způsoby, včetně inhibice ACE. Také zvyšuje hladinu oxidu dusnatého, což pomáhá uvolnit krevní cévy. (29)

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

Velká meta-recenze 9 klinických studií analyzovala účinky Pycnogenolu na krevní tlak. Jeho použití v průměru snižuje jak systolický, tak diastolický tlak přibližně o 3 body. Tento účinek je ještě větší u lidí, kteří užívali přípravek déle než 12 týdnů. (třicet)

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Je však důležité si uvědomit, že mnoho z těchto studií bylo sponzorováno výrobci Pycnogenolu, takže v těchto vědeckých pracích existuje potenciál zkreslení..

p, blockquote 31,0,0,0,0 -> MECHANISMUS PŮSOBENÍ VÝBĚRU Z BOROVÝCH KŮR (PYKNOGENOL) PROTI RAKOVINOVÝM BUNKÁM (zdroj)

Další malá klinická studie zahrnující 55 osob zkoumala účinky pycnogenolu v kombinaci s ramiprilem, lékem inhibujícím ACE podobným jinému léku, lisinoprilu. Vědci zjistili, že tato kombinace snižuje krevní tlak lépe než samotný ramipril. Kombinace také zlepšila funkci ledvin. (31)

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

Pycnogenol může také snížit otoky nifedipinem, lékem ke snížení krevního tlaku. Tento účinek chrání krevní cévy před úrazem a může pacientům pomoci snížit jejich dávkování. (32)

p, blockquote 33,0,0,1,0 ->

Granát

Ovoce z granátového jablka má několik úžasných zdravotních výhod, včetně potenciálních kardiovaskulárních ochranných účinků. (33)

p, blockquote 34,0,0,0,0 ->

Kůra i šťáva z granátového jablka mohou blokovat aktivitu ACE, podobně jako lék lisinopril. (34, 35)

p, blockquote 35,0,0,0,0 ->

Jeden meta-přezkum analyzoval 8 klinických studií a zjistil, že šťáva z granátového jablka snížila průměrně systolický krevní tlak o 5 bodů a diastolický tlak o 2 body. (36)

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Kyselina punic nalezená uvnitř semen granátového jablka může také snížit rychlost nebo zabránit hromadění plaku v cévách při ateroskleróze. Malá klinická, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie u 50 lidí ukázala, že olej ze semen granátového jablka může snížit hladinu triglyceridů. (37)

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

Doplňkový seznam přírodních ACE inhibitorů

ACE inhibitory při léčbě koronaviru

2019 nový koronavirus z Číny (COVID-19) infikuje lidi vazbou a vstupem do buněk pomocí receptoru ACE2 (enzym konvertujícího angiotensin 2) na buněčné stěně.

p, blockquote 38,0,0,0,0 ->

Receptor ACE2 hraje důležitou roli ve fungování systému renin-angiotensin (RAS) a nerovnováha mezi cestami ACE / Ang II / AT1R a receptory ACE2 / Ang (1-7) / Mas v systému RAS vede k multisystémovému zánětu v těle. Když se virus váže na receptory ACE2, exprese ACE2 klesá, což inhibuje cestu ACE2 / Ang (1-7) / Mas. Práce renin-angiotensinového systému (RAS) je narušena a to vede k exacerbaci akutní závažné pneumonie. (54)

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Objemová analýza sekvenování RNA ukázala, že orgány zažívacího traktu mají vyšší expresi ACE2 než v plicích a exprese ACE2 v plicích se zvyšuje s věkem. (55)

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Zvýšené hladiny ACE a angiotensinu II jsou špatným prognostickým faktorem u těžké pneumonie. Studie na zvířatech ukázaly, že ACE inhibitory mohou účinně léčit příznaky těžké pneumonie a respiračního selhání, což snižuje zánět plic a úmrtnost.

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

Íránská studie se 111 pacienty s COVID-19 hodnotila úroveň zánětu z hlediska růstu IL-6. Vědci navrhli dva důvody pro vysoké hladiny IL-6 u pacientů s COVID-19: virová infekce a
a stimulace receptorů angiotensinu (Ang) II. Infekce myší SARS-CoV vede k výraznému snížení exprese receptoru ACE2 v plicích. Tento receptor ACE2 reguluje hladiny angiotensinu II jeho přeměnou na heptapeptid. V důsledku snížení ACE2 a zvýšení angiotensinu II dochází k větší stimulaci produkce prozánětlivého IL-6. (56)

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Je známo, že IL-6 hraje ochrannou roli proti virovým infekcím. Nedostatek IL-6 způsobuje sníženou hladinu vrozené a adaptivní imunity. Proto může narušení aktivity IL-6 vést k relapsům kožních a plicních infekcí..
Na druhé straně nadměrná exprese IL-6 vede k patologickým poruchám. U myší byla plicní fibróza a hypertenze pozorována se zvýšenou expresí interleukinu IL-6 v plicích. (57)

p, blockquote 43,0,0,0,0 -> p, blockquote 44,0,0,0,1 ->

Potvrzení lepšího přežití u pacientů s COVID-19 léčených inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) nebo blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) bylo prokázáno v čínské studii adjuvantní terapie u 564 pacientů s COVID-19. Ze všech pacientů s hypertenzí se pouze u 1 ze 16 (6,3%), kteří užívali ACE / ARB inhibitor, vyvinula těžká pneumonie a u 16 ze 49 (32,7%), kteří dostávali léky na krevní tlak, ale ne ACE inhibitor. ARB. (55)

ACE inhibitory: co to je, seznam nejlepších léků, kontraindikace

ACE inhibitory (ACE inhibitory) jsou nejvíce předepsanou skupinou léků, které snižují krevní tlak. Jeho zástupci potlačují aktivitu jednoho z regulačních mechanismů, které ovlivňují hladinu krevního tlaku - systému renin-angiotensin-aldosteron.

První zástupce inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin, kaptopril, byl syntetizován v roce 1975. Droga byla tak účinná, že se používá dodnes. Další studium vlastností kaptoprilu a jeho nejbližších příbuzných umožnilo významně rozšířit rozsah použití skupiny léčiv..

Další studium vlastností kaptoprilu, nejbližších příbuzných léčiva, umožnilo významně rozšířit rozsah použití skupiny léčiv.

Zvažte mechanismus účinku, zvláštnosti předepisování léků, hlavní vedlejší účinky, absolutní, relativní kontraindikace.

farmaceutický účinek

Regulace krevního tlaku (BP) je složitý proces zahrnující několik biologických mechanismů. Jedním z nich je systém renin-angiotensin-aldosteron. Angiotensin 2, renin jsou dva hormony, které stimulují kontrakci krevních cév. Jejich lumen klesá, krevní tlak stoupá. Mechanismus účinku léků je jednoduchý: látky blokují přeměnu prekurzoru angiotensinu na aktivní formu. Pokles koncentrace hormonu je doprovázen uvolněním arteriální stěny, poklesem krevního tlaku.

Kromě hlavního hypotenzního účinku mají ACE inhibitory další prospěšné vlastnosti, které se používají při léčbě kardiovaskulárních onemocnění a poruch. Mohou být podmíněně rozděleny do několika skupin..

ACE inhibitory: klasifikace

Ve velké farmakologické skupině inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin existuje několik generací léčiv vytvořených v různých dobách. Každá nová generace je bezpečnější a efektivnější s menšími vedlejšími účinky. Ale v každé kategorii drog, bez ohledu na datum „narození“, existují vůdci a nečleny, které je třeba vzít v úvahu při předepisování léků pacientům. Všechny generace mají svůj vlastní aplikační prostor, chovají se lépe nebo horší, v závislosti na konkrétní situaci.

První generace

Úplně první léky s podobným mechanismem účinku, známé na farmakologickém trhu od konce minulého století. V moderní lékařské praxi se používají tři typy založené na sulfhydrylové skupině:

• Captopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - používá se v nouzových situacích pro hypertenzní krize;
• Benazepril - působí mírněji, je použitelný ke korekci střední hypertenze se srdečním selháním;
• Zofenopril (Zokardis) je lék první generace s minimálními negativními důsledky, předepsaný na počátku patologie.

Prvkem ACE léků první generace je jejich vysoká účinnost za přítomnosti velkého počtu vedlejších účinků. Je požadována přesně kalibrovaná dávka. Pokud jsou použity nedostatečně, vyvolávají těžkou hypotenzi, až do stavu collaptoid, jsou pro samoléčbu vyloučeny.

ACE inhibitory první generace mají:

• krátkodobý účinek, rychle oxidovaný, odstraněný z těla;
• maximální biologická dostupnost, která přispívá k okamžitému účinku při užívání.

Jsou odstraněny hlavně ledvinami, proto je při předepisování důležitá funkční bezpečnost tohoto orgánu.

Druhá generace

Nejaktivněji se dnes používají v celém postsovětském prostoru, vyznačují se optimální kombinací bezpečnosti a účinnosti při zachování mnoha nežádoucích vedlejších účinků. Prezentováno léky s karboxylovou skupinou na bázi typu:

• Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
• Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
• Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
• Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Funkce - použití ACE inhibitorů v komplexní terapii u starších pacientů, protože jsou aktivní v prevenci tvorby trombů, tvorby cholesterolových plaků. Používají se ve všech věkových kategoriích k prevenci vzniku infarktu, mrtvice. Pokud je podáván během nástupu hypertenze, je považován za nejúčinnější a nejbezpečnější z ACE inhibitorů druhé generace. Při absenci patologie ledvin jsou považovány za léky volby pro korekci srdečních onemocnění, protože jsou zcela vylučovány močí. Charakteristické rysy:

• vysoká biologická dostupnost, která je horší než u léků první generace, proto vrchol aktivity v těle nastává půl hodiny po podání;
• doba trvání efektu je delší (až 8 hodin).

Třetí generace

Existuje několik dlouhodobých výsledků se spolehlivými klinickými pozorováními, takže je příliš brzy hovořit o nejlepší skupině syntetizovaných léků. Používají léky na bázi fosfinylové skupiny pro dlouhodobé podávání, léčbu chronické hypertenze: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Zvláštností je nemožnost předepisování v naléhavých případech kvůli dlouhé době setrvačnosti před nástupem účinku, ale výhoda volby podle doby trvání účinku. Mírnost účinku na tělo pacienta byla prokázána na pozadí vysoké účinnosti a minimálního počtu vedlejších účinků. Nevýhodou je nízká biologická dostupnost.

Inhibitory ACE lze také klasifikovat podle četnosti užívání léků:

• krátkodobá akce - kaptopril a jeho analogy: užívá se dvakrát denně (někdy se frekvence zvyšuje na tři dávky);
• střední doba trvání - enalapril: užívejte ne více než několikrát denně;
• prodloužený - lisinopril: jedna dávka.

Další přístup ke klasifikaci je klinický a farmakologický. Léky třídy I, III se vylučují močí a druhá - močí nebo výkaly. Lékař bere tyto informace v úvahu při předepisování léků lidem s onemocněním jater nebo ledvin: selhání funkčních orgánů může vést k akumulaci účinných látek.

Klinická a farmakologická klasifikace podle L. Opie

Seznam nejlepších léků a jejich jmen

Z celé rozsáhlé skupiny léků se nejčastěji používá 5 léků: kaptopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Všechny jsou dobře snášeny a mají funkce, díky nimž jsou oblíbenější..

ACE inhibitory - indikace k použití

Užívání těchto léků je nezbytné především u lidí, kteří mají:

• chronické srdeční selhání;
• porušení levé komory;
• diabetická nefropatie;
• kteří přežili infarkt.

Nedostatek jmenování do uvedené kategorie pacientů je spojen se špatnou prognózou. Takové hodnoty se nazývají absolutní..

Jmenování inhibitoru ACE je oprávněné, ale není nutné pro:

• stabilní ischemická choroba srdeční (CHD), zvláště pokud existuje absolutní indikace;
• infarkt myokardu;
• systémová ateroskleróza;
• zhoršená funkce ledvin nediabetického původu;
• závažné aterosklerotické vaskulární léze srdce.

Infarkt myokardu

Podávání ACE inhibitorů pacientům, kteří prodělali infarkt, může významně snížit úmrtnost (1). Bylo prokázáno, že léky jsou obzvláště důležité, pokud má pacient dysfunkci levé komory, zjevné / latentní srdeční selhání.

Většina lidí začne užívat blokátory AFP od 3 do 10 dnů. To vám umožní zabránit prudkému poklesu krevního tlaku, rozvoji komplikací. Dřívější předpis je oprávněný u pacientů s infarktem přední stěny s velkým ohniskem, opakovaným infarktem.

Minimální doba trvání léčby je 6 měsíců.

Arteriální hypertenze

ACE inhibitory jsou jednou z 5 skupin léků první linie pro léčbu hypertenze. To znamená, že jsou vhodné pro ohromný počet pacientů a jsou doporučovány pro přijetí s touto diagnózou. Léky jsou předepisovány pacientům s absolutními indikacemi.

Léky se obvykle užívají společně s antihypertenzivy jiných skupin. Nejúčinnějšími kombinacemi jsou ACE inhibitory + thiazidová / thiazidová diuretika / antagonisté vápníku. Izolovaná léčba se zřídka používá kvůli nízké účinnosti: pouze 50% pacientů dokáže dosáhnout stabilního snížení krevního tlaku. Při kombinaci hypertenze a hypercholesterolemie jsou pacientům předepsány komplexní léky, které kromě antihypertenzivních složek obsahují statiny.

Seznam nejlepších kombinovaných léků

Krevní tlak na pozadí užívání drog neklesá okamžitě. Maximální výsledek je dosažen za 2-4 týdny. Existují 2 možnosti reakce těla pacienta na užívání pilulek, v závislosti na aktivitě reninu.

Cukrovka

U pacientů s diabetes mellitus je riziko vzniku diabetické nefropatie, chronického selhání ledvin. Použití ACE inhibitorů to může snížit. S vysokou hladinou kreatininu (více než 300 μmol / l) se doporučuje kombinovat s kličkovými diuretiky, antagonisty vápníku. To pomáhá zabránit rozvoji nežádoucích reakcí..

Léky této skupiny jsou předepisovány i lidem s normálním krevním tlakem, pokud mají známky poškození ledvin - vylučování albuminu močí (albuminurie).

V počáteční fázi jmenování antihypertenziv je nutné důkladněji sledovat koncentraci cukru v krvi. Tento požadavek je vysvětlen vlivem ACE inhibitorů na mechanismus absorpce glukózy. Lék zvyšuje citlivost tkání na inzulín, což usnadňuje vstřebávání cukru. Může vyvolat hypoglykemii (nízkou hladinu glukózy).

Hlavní výhody

Hlavní výhody inhibitoru ACE (4):

• dobrá tolerance;
• minimum nežádoucích účinků, kontraindikace;
• vhodné pro pacienty s diabetes mellitus, onemocněním ledvin, starší lidi;
• neovlivňují srdeční frekvenci;
• velké množství užitečných pomocných efektů;
• při dlouhodobém užívání snižují výskyt kardiovaskulárních komplikací, zvyšují průměrnou délku života;
• neporušujte erekci;
• nenarušujte toleranci cvičení;
• přispět ke zlepšení kognitivních funkcí u starších pacientů;
• relativně nízké náklady.

Možné nežádoucí účinky

Většina lidí tyto léky dobře snáší, což částečně vysvětluje jejich široké použití v lékařské praxi. Nejcitlivější na vedlejší účinky jsou zástupci negroidní, mongoloidní rasy.

Nejběžnějším nežádoucím vedlejším účinkem užívání ACE inhibitorů je suchý paroxysmální kašel. Postihuje 5–20% pacientů (2). Nepříjemný příznak se obvykle objevuje v období od týdne do šesti měsíců, častěji u žen, pacientů s renální nedostatečností a nezávisí na dávce. Výskyt kašle je vysvětlen akumulací tkání horních cest dýchacích bradykininu, prostaglandinů nebo látky P.

Další možné negativní reakce společné pro všechny ACE inhibitory:

• snížení krevního tlaku (hypotenze);
• snížená koncentrace draslíku v plazmě (hypokalémie);
• zhoršená funkce ledvin;
• zvrácenost chuti.

Tablety kaptoprilu jsou povinny obsahovat sulfhydrylovou skupinu s dalším seznamem vedlejších účinků (3):

• vyrážka;
• vzhled bílkovin v moči (proteinurie);
• snížený počet neutrofilů (neutropenie).

Nejnebezpečnějším negativním účinkem je Quinckeho edém. Vyvíjí se u 0,1-0,2% pacientů. Sliznice nosu, úst, hltanu, hrtanu bobtná, člověk se začíná dusit. Podobná negativní reakce, jako je kašel, je spojena s akumulací bradykininu..

Kontraindikace

Existují dvě skupiny upozornění na předpis:

• absolutní - státy neslučitelné s užíváním drog;
• relativní - užívání pilulek je nežádoucí, ale možné, pokud potenciální přínosy převáží možnou újmu.

Úplný seznam kontraindikací pro užívání drog

Je nežádoucí užívat ACE inhibitory u lidí, kteří dostávají imunosupresiva, léky potlačující buněčné dělení. Užívání těchto léků dohromady je nebezpečné kvůli výraznému snížení počtu leukocytů. Příklady nežádoucích kombinací - alopurinol, fenothiazin, rifampicin.