Beta-blokátory: seznam neselektivních a kardioselektivních léků, mechanismus účinku a kontraindikace

Beta-blokátory jsou skupina léčiv s výraznou schopností inhibovat účinek adrenalinu na speciální receptory, které při vzrušení způsobují stenózu (zúžení) cév, urychlují srdeční činnost a nepřímým způsobem zvyšují krevní tlak. Také se nazývají B-blokátory, beta-blokátory.

Léky této skupiny jsou při nesprávném užívání nebezpečné, vyvolávají řadu nežádoucích účinků, včetně rizika předčasného úmrtí na srdeční selhání, náhlého zastavení svalového orgánu (asystolie).

Negramotná kombinace s léky z jiných farmaceutických skupin (blokátory kalciových, draslíkových kanálů atd.) Pouze zvyšuje pravděpodobnost negativního výsledku.

Z tohoto důvodu jmenování léčby provádí výhradně kardiolog po úplné diagnostice a objasnění současného stavu věcí..

Mechanismus účinku

Existuje několik klíčových účinků, které hrají hlavní roli a určují účinnost použití beta-blokátorů..

Zvýšení srdeční frekvence je biochemický proces. Nějakým způsobem je to vyvoláno účinkem na speciální receptory umístěné v srdečním svalu, hormony kůry nadledvin, z nichž hlavní je adrenalin.

Obvykle je to on, kdo se stává viníkem sinusové tachykardie a dalších forem supraventrikulárních, takzvaných „nebezpečných“ (podmíněně řečeno) arytmií.

Mechanismus účinku B-blokátoru jakékoli generace přispívá k potlačení tohoto procesu na biochemické úrovni, díky čemuž nedochází ke zvýšení cévního tonusu, srdeční frekvence klesá, pohybuje se v normálním rozmezí, klesá krevní tlak (což může být nebezpečné, například pro lidi s adekvátní Krevní tlak, tzv. Normotonika).

Obecné pozitivní účinky, které určují široké použití beta-blokátorů, lze shrnout následovně:

• Expanze krevních cév. Díky tomu je usnadněn průtok krve, normalizována rychlost a odpor arteriálních stěn se snižuje. To nepřímo pomáhá snižovat krevní tlak u pacientů..
• Snížená srdeční frekvence. Je také přítomen antiarytmický účinek. Ve větší míře je to vidět na příkladu použití u jedinců se supraventrikulární tachykardií..
• Hypoglykemický preventivní účinek. To znamená, že přípravky skupiny beta-blokátorů neopravují koncentraci cukru v krvi, ale zabraňují rozvoji takového stavu..
• Pokles krevního tlaku. Na přijatelná čísla. Tento účinek zdaleka není vždy žádoucí, protože prostředky jsou používány s velkou opatrností u pacientů s nízkým krevním tlakem nebo nejsou předepisovány vůbec.

Existuje vždy jeden nežádoucí účinek, bez ohledu na typ léčby. Jedná se o zúžení lumen průdušek. Tento účinek je zvláště nebezpečný pro pacienty s onemocněním dýchacích cest..

Klasifikace

Léky lze typovat podle skupiny bází. Mnoho metod nemá pro běžné pacienty žádný význam a je pro odborníky a lékárníky spíše srozumitelné na základě farmakokinetiky a charakteristik účinku na tělo.

Hlavní metoda klasifikace jmen je podle převládajícího potenciálu dopadu na kardiovaskulární a jiné systémy. V souladu s tím existují tři skupiny.

Kardio-neselektivní beta-2 adrenergní blokátory (1. generace)

Mají nejširší rozsah použití, ale to má velmi významný vliv na počet kontraindikací a nebezpečných vedlejších účinků..

Typickým rysem neselektivních léků je schopnost současně působit na oba typy adrenergních receptorů: beta-1 a beta-2.

• První se nachází v srdečním svalu, a proto se fondy nazývají kardioselektivní.
• Druhý je lokalizován v děloze, průduškách, krevních cévách a také v srdečních strukturách.

Z tohoto důvodu působí kardio-neselektivní léky bez farmaceutické selektivity současně na všechny systémy těla takovým přímým způsobem..

Nelze říci, že některé jsou lepší a jiné horší. Všechny léky mají vlastní rozsah použití, a proto jsou hodnoceny na základě konkrétního případu.

Timolol

Nepoužívá se k léčbě kardiovaskulárních patologií, což ho neztrácí na důležitosti..

Formálně neselektivní lék má schopnost jemně snižovat hladinu tlaku, což je ideální pro léčbu řady forem glaukomu (oční onemocnění, při kterém se zvyšují tonometrické parametry)..

Považuje se za zásadní lék a je zahrnut v příslušném seznamu. Používá se v kapkách.

Nadolol

Mírný, kardio-selektivní blokátor beta-2 adrenergních receptorů, který se používá k léčbě časných stádií hypertenze, obtížně koriguje opomíjené formy, proto jej kvůli pochybnému působení prakticky není předepsáno..

Hlavní oblastí použití nadololu je ischemická choroba srdeční. Je považován za poměrně starou drogu, je používán s opatrností v případě problémů s krevními cévami.

Propranolol

Má výrazný účinek. Účinek je převážně srdeční.

Lék je schopen snížit frekvenci srdečních tepů, snížit kontraktilitu myokardu, rychle ovlivnit hladinu krevního tlaku.

Paradoxně, abyste mohli používat tento lék, musíte mít dobré zdraví, protože při těžké srdeční nedostatečnosti, tendenci ke kritickému poklesu krevního tlaku a kollaptoidních stavů je lék zakázán.

Anaprilin

Je široce používán v systémové terapii arteriální hypertenze, srdečních onemocnění bez snížení kontraktility myokardu.

Je všeobecně známá svou schopností rychle a účinně zastavovat ataky supraventrikulárních arytmií, zejména sinusové tachykardie.

Může však vyvolat angiospasmus (prudké zúžení) cév, proto by měl být používán s opatrností.

Doporučuje se nezačínat s dávkou doporučenou v pokynech pro úlevu od arytmie. Otázka je čistě individuální.

Šlehat

Používá se k léčbě arteriální hypertenze v raných stádiích, má mírnou farmakologickou aktivitu.

Mírně snižuje srdeční frekvenci a čerpací funkci myokardu, proto jej nelze použít při samotné léčbě srdečních poruch.

Často vyvolává bronchospazmus, zúžení dýchacích cest. Proto téměř není předepisován pacientům s plicními chorobami (CHOPN, astma a další).

Analogový - pindolol. Stejně jako Wisken, v obou případech obsahuje přípravek účinnou látku se stejným názvem.

Neselektivní beta-blokátory (zkráceně BAB) obsahují mnoho kontraindikací, jsou velmi nebezpečné při nesprávném použití.

Navíc mají často výrazný až hrubý účinek. Což také vyžaduje přesné a přísné dávkování léků v této skupině.

Kardioselektivní beta-1 adrenergní blokátory (2. generace)

Beta-1 adrenergní blokátory se zaměřují na receptory stejného jména v srdci, což z nich dělá léky úzkého zaměření. Účinnost tím netrpí, spíše naopak.

Zpočátku jsou považovány za bezpečnější, i když je stále nelze brát samostatně. Zvláště v kombinacích.

Metoprolol

Používá se ve větší míře k úlevě od akutních stavů spojených s poruchami srdečního rytmu.

Účinně eliminuje různé odchylky, nejen supraventrikulárního typu. V některých případech se používá souběžně s amiodaronem, který je považován za hlavní při léčbě poruch srdečního rytmu a patří do jiné skupiny.

Není vhodný k neustálému používání, protože, protože je poměrně obtížné jej tolerovat, vyvolává „vedlejší účinky“.

Poskytuje rychlý požadovaný výsledek. Příznivý účinek se dostaví po hodině nebo méně.

Biologická dostupnost také závisí na individuálních charakteristikách organismu, aktuálních funkčních charakteristikách těla pacienta.

Bisoprolol

Kardioselektivní beta-blokátor pro systematické podávání. Na rozdíl od metoprololu začne fungovat po 12 hodinách, ale účinek přetrvává déle.

Lék je vhodný pro dlouhodobé užívání, hlavním výsledkem je normalizace hladin krevního tlaku a srdeční frekvence. Prevence recidivy arytmie.

Talinolol (Cordanum)

To se zásadně neliší od metoprololu. Má identické hodnoty. Používá se k úlevě od akutních stavů.

Seznam beta-blokátorů není úplný, jsou uvedeny pouze nejčastější a nejčastěji se vyskytující názvy léčivých přípravků. Existuje mnoho analogů a identických léků.

Výběr „okem“ téměř nikdy nedává výsledky, je nutná důkladná diagnostika.

Ale ani v tomto případě neexistuje záruka, že se droga vejde. Proto se důrazně doporučuje hospitalizace na krátkou dobu, aby byla předepsána kvalitní léčba..

Nejnovější generace beta blokátorů

Moderní beta-blokátory poslední, třetí generace jsou zastoupeny krátkým seznamem „Celiprolol“ a „Carvedilol“.

Mají vlastnosti působit na beta i alfa adrenergní receptory, což z nich činí nejširší aplikační a farmaceutickou aktivitu..

Celiprolol

Používá se k rychlému snížení krevního tlaku. Lze použít po dlouhou dobu.

Ovlivňuje také povahu funkční činnosti srdečního svalu. Přiřazeno pacientům různých věkových skupin.

Carvedilol

Jelikož je schopen blokovat alfa receptory, účinně rozšiřuje krevní cévy.

Používá se nejen při léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému, ale také jako profylaktický prostředek pro normalizaci koronárního průtoku krve, což je naprosto nezbytné, pokud jde o prevenci infarktu.

Dalším účinkem smíšených beta-blokátorů je schopnost léčit extrapyramidové poruchy.

Někdy se tato akce používá k nápravě abnormalit při užívání antipsychotik. Je to však extrémně riskantní, protože Carvedilol nebyl široce používán jako léčivo, které by nahradilo Cyclodol a další.

Výběr konkrétního názvu, skupiny by měl být založen na diagnostických výsledcích.

Indikace

Důvody pro použití závisí na typu léku a konkrétním názvu. Pokud shrneme několik druhů drog, vyjde následující obrázek..

• Primární hypertenze. Je to způsobeno skutečnými chorobami srdce a cév, doprovázenými trvalým postupným zvyšováním krevního tlaku. Je-li porucha chronická, je obtížné ji napravit.
• Sekundární nebo renovaskulární hypertenze. Je to způsobeno porušením hormonálních hladin, funkcí ledvin. Může být benigní, nerozeznatelný od primárního nebo maligního s rychlým skokem krevního tlaku na kritické úrovně a zachováním krizového stavu po neomezenou dobu až do zničení cílových orgánů a smrti.
• Arytmie různých typů. Většinou supraventrikulární. Přerušit akutní stav a zabránit rozvoji dalších opakovaných epizod, relapsů poruchy.
• Ischemická choroba. Antianinální účinek léků je založen na snížení potřeby srdce a jeho struktur pro kyslík a živiny. Potřeba použití je však spojena s určitými riziky, stojí za to posoudit kontraktilitu myokardu a sklon k infarktu.
• Chronické srdeční selhání v počátečních fázích. Použití je způsobeno stejným antianginálním účinkem.

V rámci dalšího použití jsou jako pomocné látky předepsány beta-blokátory pro feochromocytom (nádor kůry nadledvin, který syntetizuje norepinefrin).

V současné hypertenzní krizi je možné použít k normalizaci srdečního rytmu, vazodilataci (účinek vazodilatace je vlastní hlavně u smíšených beta-blokátorů. Stejně jako Carvidelol, který také ovlivňuje alfa receptory).

Kontraindikace

V žádném případě se léky uvedené farmaceutické skupiny nepoužívají za přítomnosti alespoň jednoho z níže uvedených důvodů:

• Těžká arteriální hypotenze.
• Bradykardie. Pokles srdeční frekvence na 50 tepů za minutu nebo méně.
• Infarkt myokardu. Protože beta-blokátory mají tendenci oslabovat kontraktilní schopnost, což je v tomto případě nepřijatelné a smrtící.
• Sinoatriální blokáda, poruchy srdečního vodivého systému, syndrom nemocného sinu, zhoršený pohyb impulsu podél Jeho svazku.
• Srdeční selhání v dekompenzované fázi před úpravou stavu.

Relativní kontraindikace vyžadují zvážení. V některých případech mohou být léky předepsány, ale s opatrností:

• Bronchiální astma, závažné respirační selhání.
• Feochromocytom bez současného užívání alfa-blokátorů.
• Chronická obstrukční plicní nemoc.
• Současný příjem antipsychotik (neuroleptik). Ne vždy.

Rovněž se nedoporučuje používat v případě alergické reakce na účinnou látku. S velkou opatrností je přípravek předepsán pro polyvalentní reakce na léky jako takové.

S ohledem na těhotenství, kojení se užívání nedoporučuje. Pokud v extrémních případech, kdy potenciální přínos převáží potenciální škody. Nejčastěji se jedná o nebezpečné podmínky, které mohou poškodit zdraví nebo dokonce připravit o život pacienta..

Vedlejší efekty

Existuje mnoho nežádoucích jevů. Ale ne vždy se objeví a zdaleka nejsou stejné. Některé léky se snášejí snáze, jiné jsou mnohem těžší..

Mezi obecný seznam patří následující porušení pravidel:

• Suché oči.
• Slabost
• Ospalost.
• Bolest hlavy.
• Snížená orientace v prostoru.
• Třes, třesoucí se končetiny.
• Bronchospasmus.
• Dyspeptické příznaky. Říhání, pálení žáhy, řídká stolice, nevolnost, zvracení.
• Hyperhidróza. Zvýšené pocení.
• Svědění kůže, vyrážka, kopřivka.
• Bradykardie, pokles krevního tlaku, srdeční selhání a další potenciálně život ohrožující srdeční příhody.
• Na straně laboratorních parametrů krve existují vedlejší účinky, ale je nemožné je zjistit sami..

Seznam beta-blokátorů má více než tucet jmen, základní rozdíl mezi nimi není vždy patrný.

V každém případě je nutné se poradit s kardiologem, aby zvolil vhodný terapeutický kurz. Můžete si ublížit a všechno jen zhoršit.

Beta blokátory: seznam léků

Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí hrají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Uvolňují se do krevního řečiště a působí na speciální citlivé nervové zakončení - adrenergní receptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenergní receptory. Beta-adrenergní receptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když se aktivují β1-adrenergní receptory, zvyšuje se frekvence a síla srdečních kontrakcí, rozšiřují se koronární tepny, zlepšuje se vedení a automatizace srdce, zvyšuje se rozpad glykogenu v játrech a zvyšuje se tvorba energie..

Když jsou vzrušeny β2-adrenergní receptory, uvolní se stěny krevních cév a bronchiálních svalů, během těhotenství se sníží tonus dělohy, zvýší se sekrece inzulínu a rozpad tuku. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tedy vede k mobilizaci všech sil těla k aktivnímu životu..

Beta-adrenergní blokátory (BAB) jsou skupina léčivých látek, které vážou beta-adrenergní receptory a zabraňují působení katecholaminů na ně. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus účinku

BAB snižují frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, snižují krevní tlak. V důsledku toho klesá spotřeba kyslíku srdečním svalem..

Diastola se prodlužuje - doba odpočinku, relaxace srdečního svalu, během níž jsou koronární cévy naplněny krví. Zlepšení koronární perfuze (přívod krve do myokardu) je také usnadněno snížením intrakardiálního diastolického tlaku.

Dochází k redistribuci průtoku krve z oblastí normálně dodávaných krví do ischemických oblastí, v důsledku čehož se zvyšuje tolerance cvičení.

BAB mají antiarytmické účinky. Potlačují kardiotoxické a arytmogenní účinky katecholaminů a také zabraňují hromadění iontů vápníku v srdečních buňkách, což zhoršuje energetický metabolismus v myokardu..

Klasifikace

BAB je rozsáhlá skupina léčivých přípravků. Mohou být klasifikovány mnoha způsoby..
Kardioselektivita - schopnost léčiva blokovat pouze β1-adrenergní receptory, aniž by to ovlivnilo β2-adrenergní receptory, které se nacházejí ve stěně průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je jeho použití při souběžných onemocněních dýchacích cest a periferních cév a při cukrovce. Selektivita je však relativní pojem. Při předepisování léku ve velkých dávkách klesá stupeň selektivity.

Některé BAB mají vlastní sympatomimetickou aktivitu: schopnost do určité míry stimulovat beta-adrenergní receptory. Ve srovnání s konvenčními BAB tyto léky zpomalují srdeční frekvenci a sílu jejích kontrakcí méně, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopné dále dilatovat krevní cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenergních receptorů nebo přímého působení na cévní stěny.

Doba působení nejčastěji závisí na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní léky (propranolol) působí několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu a mohou být předepisovány méně často. Byly také vytvořeny dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Svitek

1. Nekardioselektivní BAB:

A. Bez vlastní sympatomimetické aktivity:

• propranolol (anaprilin, obsidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotagexal, tenzol);
• timolol (blockarden);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektivní BAB:

A. Bez vlastní sympatomimetické aktivity:

• metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
• atenolol (betacard, tenormin);
• betaxolol (betak, locren, curlon);
• esmolol (breviblock);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordan);
• celiprolol;
• epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

• amosulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dlouhodobě působící:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. Ultrakrátká akce BAB, kardioselektivní:

Aplikace pro onemocnění kardiovaskulárního systému

Námahová angina pectoris

V mnoha případech patří BAB k předním látkám pro léčbu námahové anginy pectoris a prevenci záchvatů. Na rozdíl od dusičnanů tyto léky při dlouhodobém užívání nevyvolávají toleranci (rezistenci na léky). BAB jsou schopné se hromadit (hromadit) v těle, což po chvíli umožňuje snížit dávku léku. Kromě toho tato činidla chrání samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu..

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba je založena na délce účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech..

Zahajte léčbu malou dávkou, postupně ji zvyšujte na efektivní. Dávka se volí takovým způsobem, aby srdeční frekvence v klidu byla alespoň 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku byla alespoň 100 mm Hg. Umění. Po nástupu terapeutického účinku (ukončení záchvatů anginy pectoris, zlepšení tolerance cvičení) se dávka postupně snižuje na minimum účinné.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB je nevhodné, protože to významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Pokud tyto prostředky nejsou dostatečně účinné, je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog..

BAB by neměl být náhle zrušen, protože by to mohlo vést k abstinenčnímu syndromu.

BAB je zvláště indikován, pokud je námahová angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB při infarktu myokardu pomáhá omezit zónu nekrózy srdečního svalu. Současně klesá úmrtnost, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástavy..

Takový účinek působí BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity; je vhodnější užívat kardioselektivní léky. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, postinfarktovou angínou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní..

BAB může být předepsán okamžitě po přijetí do nemocnice pro všechny pacienty, pokud neexistují kontraindikace. Při absenci vedlejších účinků léčba s nimi pokračuje po dobu alespoň jednoho roku po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Využívání BAB při srdečním selhání je studováno. Předpokládá se, že mohou být použity v kombinaci se srdečním selháním (zejména diastolickým) a námahovou angínou. Arytmie, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvodem pro předepisování této skupiny léků.

Hypertonická choroba

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů s aktivním životním stylem. Tato skupina léků je předepsána pro kombinaci arteriální hypertenze s námahovou anginou pectoris nebo srdeční arytmie, stejně jako po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají při srdečních arytmiích, jako je fibrilace a flutter síní, supraventrikulární arytmie a špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro poruchy komorového rytmu, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s draselnými přípravky se používají k léčbě arytmií způsobených intoxikací glykosidy.

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém

BAB inhibuje schopnost sinusového uzlu produkovat impulsy, které způsobují kontrakce srdce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulzu na méně než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je mnohem méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou..

Léky v této skupině mohou způsobit různé stupně atrioventrikulárního bloku. Snižují také sílu srdce. Druhý vedlejší účinek je u BAB s vazodilatačními vlastnostmi méně výrazný. BAB snižují krevní tlak.

Léky této skupiny způsobují křeče periferních cév. Může se objevit chlad končetin, zhoršuje se průběh Raynaudova syndromu. Léky s vazodilatačními vlastnostmi téměř nemají tyto vedlejší účinky..

BAB snižují průtok krve ledvinami (kromě nadololu). Kvůli zhoršení periferního oběhu během léčby těmito léky někdy dochází k závažné celkové slabosti.

Dýchací systém

BAB způsobují bronchospasmus v důsledku současné blokády β2-adrenergních receptorů. Tento vedlejší účinek je u kardioselektivních léků méně výrazný. Jejich účinné dávky pro anginu pectoris nebo hypertenzi jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioselektivita je významně snížena..
Užívání vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasnou zástavu dýchání.

BAB zhoršují průběh alergických reakcí na bodnutí hmyzem, drogové a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk hematoencefalickou bariérou. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, poruchy paměti a deprese. V závažných případech se vyskytují halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou mnohem méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena poruchou neuromuskulárního vedení. To vede ke svalové slabosti, snížené vytrvalosti a rychlé únavě..

Metabolismus

Neselektivní BAB potlačují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykemie u pacientů s diabetes mellitus. Hypoglykemie podporuje uvolňování adrenalinu do krevního řečiště, které působí na alfa-adrenergní receptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku..

Pokud je tedy nutné předepisovat BAB pacientům se současným diabetes mellitus, je nutné upřednostnit kardioselektivní léky nebo je nahradit jinými antagonisty vápníku nebo léky jiných skupin.

Mnoho BAB, zejména neselektivních, snižuje hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšuje hladinu „špatného“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Léky s β1-interním sympatomimetikem a α-blokující aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) tuto nevýhodu postrádají..

Další nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný..

BAB může způsobit kožní změny: vyrážku, svědění, erytém, příznaky psoriázy. Ve vzácných případech se zaznamenává vypadávání vlasů a stomatitida.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je inhibice krvetvorby s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury..

Abstinenční syndrom

Pokud se BAB používá dlouhodobě ve vysokých dávkách, může náhlé přerušení léčby vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšením frekvence záchvatů anginy pectoris, výskytem komorových arytmií, rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšeným krevním tlakem. Abstinenční syndrom se obvykle objevuje několik dní po ukončení užívání BAB.

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, je třeba dodržovat následující pravidla:

• zrušit BAB pomalu, do dvou týdnů, postupně snižovat dávku o jednu dávku;
• během a po zrušení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu, v případě potřeby zvýšit dávku nitrátů a jiných antianginózních léků, stejně jako léků snižujících krevní tlak.

Kontraindikace

BAB jsou absolutně kontraindikovány v následujících situacích:

• plicní edém a kardiogenní šok;
• závažné srdeční selhání;
• bronchiální astma;
• syndrom nemocného sinu;
• atrioventrikulární blok II - III stupeň;
• hladina systolického krevního tlaku je 100 mm Hg. Umění. a níže;
• srdeční frekvence nižší než 50 za minutu;
• špatně kontrolovaný inzulín-dependentní diabetes mellitus.

Relativní kontraindikace předepisování BAB - Raynaudův syndrom a ateroskleróza periferních tepen s rozvojem přerušované klaudikace.

Beta-blokátory. Seznam léků nové generace, co to je, k čemu se používá, mechanismus účinku, klasifikace, vedlejší účinky

Léky, které potlačují účinek adrenalinu na adrenalinové receptory, se nazývají adrenergní blokátory. Blokátory vypnou různé typy receptorů, například typ beta-1 nebo beta-2, které jsou shrnuty v kategorii beta-blokátorů se stejným názvem..

Byl vyvinut rozsáhlý seznam léků, který zahrnuje blokátory receptorů, ale užívání drog je možné pouze po vyšetření a doporučení kardiologa.

Jmenování

Receptory adrenalinu jsou převážně koncentrovány v srdeční tkáni a krevních kanálech. Tyto látky reagují na hormony produkované tělem - adrenalin a norepinefrin. Existují 4 typy adrenergních receptorů: alfa-1 a alfa-2, dalším typem je beta-1 nebo beta-2..

Beta-blokátory (seznam léků obsahuje několik typů) lze použít s následujícím klinickým obrazem:

• Abnormality v srdečním systému a poruchy v cévách, pod jejichž vlivem je pozorováno postupné zvyšování krevního tlaku. To je typické pro primární fázi esenciální arteriální hypertenze..
• Porušení hormonálního obrazu a funkce ledvin. Ve výsledku se vyvíjí sekundární forma renovaskulární hypertenze. Patologie může být benigní nebo maligní. V druhém případě dochází k prudkému nárůstu krevního tlaku na kritické ukazatele, stejně jako k dlouhým krizovým obdobím, což vede ke zničení nejzranitelnějších orgánů..
• Krizové stavy způsobené arytmiemi různých typů. Léky zmírňují exacerbace a zastavují další opakování nežádoucích epizod.
• Ischemické choroby. Léky snižují hladinu příjmu živin a objem kyslíku srdečním svalem. Před zahájením léčby je třeba posoudit kontraktilitu myokardu a pravděpodobnost infarktu.
• Primární formy CHF (chronické srdeční selhání). Blokující složky léků zabraňují akutním záchvatům, což je charakteristické pro antianginální účinek.
• Blokátory receptorů jsou předepsány jako další látky při léčbě feochromocytomu - nádoru, který se vyvíjí v kůře nadledvin.
• Léky zmírňují abstinenční syndrom.
• Zlepšuje stav migrénami a disekujícím aneuryzmatem aorty.
• Jsou široce používány při léčbě prostatitidy. Po ukončení léčby se přirozené vylučování moči normalizuje. Léky mohou zlepšit tonus močového měchýře, pomoci při léčbě adenomu prostaty, posílit slabou svalovou tkáň prostaty.

Neselektivní blokátory se používají v užším směru než selektivní kategorie léků. Beta-blokátory 2. a 3. generace jsou považovány za nejbezpečnější, proto se používají na úrovni ACE inhibitorů. Tento přístup umožňuje léčbu CHF, stejně jako arteriální hypertenze ve spojení s metabolickým syndromem.

Akt

Při volné distribuci adrenergních receptorů vstupuje adrenalin nebo norepinefrin do oběhového systému. Interakce hormonů a adrenergních receptorů vyvolává reakce, jednou z nich je zvýšení počtu srdečních kontrakcí.

Další projevené reakce:

• zúžení průchodnosti krevního kanálu;
• zvýšený krevní tlak (krevní tlak);
• projev bronchodilatačních procesů (expanze lumen průdušek);
• dochází ke skoku v glukóze v krvi (hyperglykemický účinek).

Ke zvýšení počtu kontrakcí srdečního svalu dochází na biochemické úrovni. Na pozadí reakce se vyvíjí sinusová tachykardie, supraventrikulární „podmíněně“ nebezpečné arytmie.

Beta-blokátory fungují jako spínače na adrenalinových receptorech, což je opak adrenalinu. Beta-blokátory všech generací potlačují negativní reakce na biochemické úrovni.

Beta-blokátory (seznam léků se může lišit ve složení účinných látek) způsobují pozitivní výsledky:

• snižuje napětí stěn cév, čímž usnadňuje krvácení, což nepřímo pomáhá snižovat tlak;
• počet srdečních tepů klesá a blíží se normální hodnotě.
• je pozorován antiarytmický účinek, zejména u pacientů se supraventrikulární tachykardií;
• glykemické ukazatele průtoku krve jsou sníženy. Beta blokátory zabraňují rozvoji hypoglykemického preventivního stavu;
• krevní tlak klesá. Reakce není vždy požadována, zvláště pokud má pacient trvale nízký krevní tlak. V tomto případě nejsou léky předepsány.

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Se všemi pozitivními vlastnostmi léků, které blokují receptory, existuje významná nevýhoda - snížení lumen průdušek. Lidé s poškozenou respirační funkcí by proto měli užívat léky opatrně..

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky se mohou projevovat různými způsoby. Jeden typ beta blokátoru lze snadno snášet, zatímco jiný je obtížný. Léky s beta-blokátory mají mnoho negativních projevů. Před zahájením léčby byste se měli poradit s kardiologem. Nemůžete přijímat prostředky sami.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

• Slabost v těle, ospalost.
• Suché oči.
• Porucha prostorové orientace.
• Chvění dolní části těla.
• Zánět kůže, projevující se jako svědění, vyrážka nebo kopřivka.
• Bronchiální křeč.
• Hyperhidróza (zvýšené pocení).
• Porušení složení krve. Odchylky se stanoví laboratorní metodou.
• Srdeční poruchy (bradykardie, snížený krevní tlak, srdeční selhání).
• Bolesti hlavy.
• Srdeční blok.
• Opojení.
• Exacerbace bronchiálního astmatu.

Nedoporučuje se užívat léky uvedené farmaceutické skupiny, pokud jsou přítomny nemoci - bradykardie, kolaps, AV blok prvního stupně, arteriální onemocnění, zhoršený pohyb impulsu ze sinusového uzlu do síní a komor, patologie rytmu sinusového uzlu, dyslipidemie.

Léky jsou kontraindikovány pro těhotné ženy, v dětství, stejně jako pro lidi s výraznou alergickou reakcí na blokátorovou složku. Léky mohou snižovat hladinu cukru, proto je diabetici užívají s extrémní opatrností. Může snížit libido u mužů po dlouhou dobu.

Klasifikace

Beta-blokátory (seznam léků různých složení) lze klasifikovat několika způsoby - jak probíhají farmakokinetické procesy a jak charakteristické jsou reakce těla na účinnou látku.

Typizace jmen je založena hlavně na tom, jak látka aktivně působí na srdeční systém a další oblasti těla. Chemické složení léčiv je heterogenní, je důležitější zdůraznit vnímání receptorů pro složku. Čím vyšší je tento ukazatel, tím méně negativních důsledků se projevuje..

Existují blokátory beta:

1. Blokátory adrenalinu beta-1 a beta-2. Tyto látky jsou neselektivní.
2. Beta-1 adrenergní blokátory. Látky se nazývají selektivní nebo kardioselektivní..
3. Blokátory, které neutralizují beta a alfa adrenergní receptory.

V tabulce jsou uvedeny betablokátory (seznam léčivých látek s účinnou látkou).

Seznam obsahuje účinnou látku (INN), obchodní název některých léků je uveden v závorkách:

Každá kategorie léků je také rozdělena na 2 typy - s vnitřní účinností receptoru nebo bez něj (sympatická aktivita - ICA). Ale pouze odborníci klasifikují léky podle tohoto kritéria, aby optimálně vybrali drogu.

Neselektivní adrenergní blokátory

Léky v této kategorii jsou široce používány. To zahrnuje dřívější léky, které mohou způsobit nejvíce nežádoucích účinků. Neselektivní druhy působí současně na 2 typy adrenergních receptorů: beta-1 a beta-2.

Srdeční tkáň obsahuje receptory beta-1, takže léky, které na ně působí, se nazývají kardioselektivní. Další receptory jsou koncentrovány v cévách, děložních tkáních, dýchacích cestách (průduškách) a srdečním systému.

To vysvětluje širokou škálu vlivu kardioselektivních léků, které ovlivňují všechny systémy těla. Důležité léky 1 vývoje jsou - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lék je vyvinut na bázi účinné látky propranolol, používá se navíc při léčbě srdečních onemocnění, syndromu vysokého krevního tlaku. Velkou výhodou této drogy je, že nesnižuje kontraktilní funkci myokardu.

S pomocí léku můžete rychle zmírnit záchvat arytmií (supraventrikulární), zmírnit krizi s sinusovou tachykardií. Lék má boční strany - účinná látka ostře zužuje cévy (angiospasmus).

Propranolol je účinný při léčbě srdečních poruch. Terapeutický účinek je vyjádřen snížením kontraktility myokardu a srdeční frekvence a korekcí krevního tlaku. Ale příliš aktivní účinek léku je nepřijatelný v případě kritického poklesu krevního tlaku a srdečního selhání v akutním stadiu.

Korgard

Tento lék obsahuje nadolol, díky čemuž jsou dosaženy antianginální a hypotenzní výsledky. Nadolol je mírná látka. Beta-2 adrenergní blokátory lze použít, pouze pokud se hypertenze nevyvinula a je v raných stádiích.

Pokud nemoc již běží, lék moc nepomůže. Nadolol se v zásadě používá pro ischemické poruchy srdce. Droga patří ke starému vývoji, nedoporučuje se pro problémy s cévním systémem.

Šlehat

Pomocí léků lze léčit arteriální hypertenzi v nevydané fázi (v raných stádiích). Lék založený na pindololu s mírnou formulí, mírně snižuje srdeční frekvenci a má malý účinek na práci myokardového (srdečního) svalu.

Zřídka se používá při srdečních poruchách, může způsobit bronchospazmus, proto se nedoporučuje pro patologické stavy dýchacích cest (astma, CHOPN). Podobná možnost se považuje za pindolol, který obsahuje účinnou látku se stejným názvem..

Glaumol

Glaumol je látka protivoglaukomu vyvinutá na bázi timololu. Lék jemně snižuje hladinu tlaku, proto je vhodný pro léčbu určitých forem glaukomu. Lék je však neúčinný při léčbě kardiovaskulárních poruch. Lék patří do neselektivního typu, je k dispozici ve formě kapek.

Kardioselektivní adrenergní blokátory

Druhá generace léků zahrnuje beta-1 blokátory. Tato kategorie reaguje na adrenergní receptory umístěné v srdci, což určuje jejich úzce cílené působení.

Vzhledem k cílenému blokování receptorů se stejným názvem se účinnost léku pouze zvyšuje. Blokátory jsou považovány za bezpečné, ale nedoporučují se pro samoléčbu, zvláště v kombinaci s jinými typy.

Mezi důležité vývoje druhé generace patří: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Lék obsahuje metoprolol, zmírňuje akutní stavy spojené s odchylkou srdečního rytmu. Pozitivně působí na patologii supraventrikulárního typu. Může být použit v kombinované terapii s amiodaronem při léčbě poruch srdečního rytmu.

Poskytuje rychlý výsledek, ale nedoporučuje se průběžně kvůli těžké toleranci a nežádoucím reakcím. Terapeutický účinek závisí také na vlastnostech těla a funkčnosti těla..

Kordanum

Lék je označován jako blokátory beta-1 na základě talinololu. Lék je identický s metoprololem a má stejné indikace. Snižuje opakující se stavy na pozadí akutního infarktu myokardu. Účinek se dostaví za 2–4 ​​hodiny, po dobu až 24 hodin.

Concor

Tento lék zahrnuje bisoprolol. Předepsáno v průběhu dlouhodobé systematické terapie. Pozitivní účinek se dostaví po 12 hodinách, ale výsledek trvá dlouho. Hlavní funkcí bisoprololu je stabilizace krevního tlaku a srdeční frekvence, léčba hypertenze a CHF. Lék zastavuje relapsy arytmií.

Toto je neúplný seznam beta-1 blokátorů. Berou se v úvahu nejběžnější léky. Podle dostupných indikací není možné zvolit si lék samostatně, je nutná diagnostika, která také nezaručuje ideální výsledek.

Poslední generace

Nejnovější blokátory (3. generace) navíc ovlivňují alfa-adrenergní receptory. Tyto vlastnosti umožňují jejich široké využití. Seznam nejdůležitějších léků zahrnuje: Carvedilol, Nebivolol.

Beta-blokátory 3. generace obsahují dvě kategorie:

• Nekardioselektivní. Uvolněte stěny krevních kanálů pod vlivem beta-1 a beta-2-adrenergních antagonistů.
• Kardioselektivní. Rozšiřte cévní kanály zvýšením objemu uvolněného oxidu dusnatého. Může snížit vaskulární okluzi, snížit tvorbu aterosklerotických plaků.

Blokátory všech skupin mají krátké a dlouhé trvání. Tento indikátor bude záviset na biochemickém složení léčiva.

Léky zahrnují následující kategorie:

1. Amfifilní. Látky se mohou rozpustit v tucích a ve vodě. Vylučuje se z těla pomocí jater a ledvin. Mezi ně patří: Bisoprolol, Acebutolol.
2. Hydrofilní. Rozpouštějí se ve vodě, ale špatně se vstřebávají v játrech. To zahrnuje: Atenolol.
3. Lipofilní, krátkodobě působící. Dobře zpracované v tucích, rychle vstřebatelné játry. Mají krátký léčivý účinek.
4. Dlouhodobě působící lipofilní blokátory.

Existují také ultrakrátce působící látky. Tyto blokátory se používají hlavně ve formě kapátka. Chemické látky působí v těle ne déle než 30 minut, poté se rozpadají v krvi. Vzhledem k nízké frekvenci nežádoucích účinků se často používají k léčbě hypotenze a srdečního selhání. Esmolol patří do této kategorie..

Credex

Léčivý přípravek je založen na karvedilolu. Vyznačuje se také schopností neutralizovat alfa receptory. Lék dobře rozšiřuje krevní cévy, používá se jak při léčbě kardiovaskulárního systému, tak pro normalizaci koronárního oběhu.

Snižuje pravděpodobnost infarktu. Kombinace různých typů blokátorů v kompozici pomáhá eliminovat neurologické poruchy spojené s užíváním neuroleptik.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenergní blokátor kardioselektivního působení. Snižuje krevní tlak a srdeční frekvenci, má antianginální účinek. Používá se k léčbě arteriální hypertenze. Často se používá v kombinaci pro léčbu CHF a profylaktické účely pro anginu pectoris.

Tsenipres

V srdci Celiprololu patří do selektivního typu. Má vazodilatační účinek, prakticky nezpůsobuje bronchospazmus. Celiprolol je vhodný pro rychlé snížení krevního tlaku. Může být použit při dlouhodobé terapii, ovlivňuje činnost srdečního svalu. Vhodné pro lidi všech věkových skupin.

Beta blokátory získaly dobré recenze v léčbě anginy pectoris. Díky nim klesá frekvence anginózních záchvatů, zpomaluje se vývoj akutních koronárních poruch. Použití ACE inhibitorů v kombinaci s blokátory a diuretiky v léčbě CHF významně prodlužuje jejich životnost.

Blokátory jsou zahrnuty v seznamu léků životně důležitých pro člověka. Beta-blokátory mohou zlepšit stav, ale nesprávné určení průběhu léčby zvyšuje rozvoj srdečního selhání, způsobuje srdeční zástavu až smrt.

Autor: Semyonova Elena

Design článku: Vladimír Veliký

Video o beta-blokátorech

Základní farmakologie betablokátorů:

Farmakologická skupina - betablokátory

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Drogy

Oficiální stránky společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutický sortiment zboží ruského internetu. Adresář léčivých přípravků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léčivých přípravků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu podávání léků, farmaceutických společnostech. Příručka pro léčivé přípravky obsahuje ceny léčiv a farmaceutických výrobků v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC „RLS-Patent“.
Při citování informačních materiálů publikovaných na stránkách www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTR DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené pro zdravotnické pracovníky.