2.2.3. Antihypertenziva

Antihypertenziva snižují vysoký krevní tlak a používají se k léčbě hypertenze.

Počátečními mechanismy esenciální (primární) hypertenze mohou být stresové podmínky, porušení membránové propustnosti cévní stěny pro ionty sodíku, vápníku a draslíku. Zvýšení koncentrace sodíku zvyšuje objem cirkulující krve a citlivost cévní stěny na katecholaminy a snižuje její pružnost. Zvýšení volného vápníku ve vaskulární stěně aktivuje kontraktilitu hladkého svalstva a vede k hypertenzi. Snížení volného draslíku, který se podílí na polarizaci membrány, prodlužuje a zpožďuje proces depolarizace a je realizován vazokonstrikcí. Při zvyšování krevního tlaku má velký význam aktivace systému renin-angiotensin-aldosteron a také mnoho patologických procesů (onemocnění ledvin, endokrinní poruchy, hemodynamické poruchy v důsledku poškození aorty a srdce atd.).

Bez ohledu na počáteční příčiny hypertenze jsou hlavními faktory zvýšení srdečního výdeje a celková periferní vaskulární rezistence (OPSS)..

1. Sedativa (sedativa, prášky na spaní, bylinné přípravky).

2. Léky, které snižují adrenergní účinky na cévní tonus.

a) Léky působící na centrální části sympatického nervového systému: klonidin (klonidin), methyldopa, moxonidin.

IV. Léky ovlivňující systém renin-angiotensin.

2. Blokátory receptoru pro angiotensin: losartan (cozaar).

Pacienti s esenciální hypertenzí jsou citliví na emoční vlivy, úzkostliví, často trpí nespavostí, stavem duševního stresu, který vede k aktivaci sympatického nervového systému. Proto jsou pacientům předepsána sedativa a hypnotika. Z trankvilizérů jsou obzvláště široce používány deriváty benzodiazepinů: diazepam (sibazon, seduxen), chlordiazepoxid (chlosepid, elenium), fenazepam, midazolam (dormicum) atd.; z barbiturátů - fenobarbital; z rostlinných produktů - přípravky z kozlíku lékařského a mateřského mléka.

Klasifikace a seznam antihypertenziv (antihypertenziv) a jejich účinků

Hypertenze (HD) - chronické onemocnění kardiovaskulárního systému, při kterém má člověk neustále vysoký nebo často zvyšuje krevní tlak (TK), vede hypertenze k akutním a chronickým komplikacím.

Léčba hypertenze může být patogenetická, ovlivňující mechanismy vývoje onemocnění (užívají se antihypertenziva), nebo symptomatická (léčba projevů).

V patogenetické terapii je třeba pokračovat každý den po celý život a dávkování upravovat podle krevního tlaku v určitém okamžiku.

Charakteristika antihypertenziv

Antihypertenzní účinek léků se liší v závislosti na jeho skupině.

Obvykle je antihypertenzní léčba předepsána dospělým i při minimálních odchylkách od normálního krevního tlaku (nejčastěji se zvýšením systolického tlaku až na 140 mm Hg a více).

Existuje několik skupin různých antihypertenziv, které se liší mechanismem účinku, indikacemi a vedlejšími účinky. Moderní antihypertenzní léky pro kontinuální užívání jsou rozděleny do 5 skupin.

Zahrnují jak tablety, tak injekční roztoky. Tablety jsou předepsány pacientovi, který má být užíván doma nebo v nemocnici, a v nemocnicích jsou častěji předepisovány intravenózní infuze (infuze) léků.

Některé léky jsou předepsány k dlouhodobé léčbě chronické arteriální hypertenze (esenciální hypertenze), jiné se používají k rychlému snížení krevního tlaku.

Léky jsou ve formě tablet pro orální podání, ve formě injekčních roztoků (intramuskulárně, intravenózně a intravenózně), ve formě inhalačních sprejů (inhalací) nebo sprejů pod jazyk.

Klasifikace

Antihypertenziva jsou velká skupina léků s mnoha různými účinnými látkami a velkým množstvím obchodních kombinací..

Lékaři nejčastěji používají následující klasifikaci moderních antihypertenziv podle mechanismu účinku:

Léky první volby:

• inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE);
• blokátory receptoru pro angiotensin;
• antagonisté vápníku;
• beta-blokátory;
• diuretika (diuretika).

Druhotné léky:

• neselektivní adrenergní blokátory (alfa a beta blokátory);
• alfa 2-adrenergní agonisté;
• rauwolfia přípravky;
• jiné léky.

Hypotenzní účinek každé skupiny není stejný: některé rychle a krátce snižují tlak, jiné začnou působit po několika hodinách a přestanou po desítkách hodin.

Většina pacientů má předepsané léky první linie k nepřetržitému užívání. Osoba by měla vzít jeden nebo více fondů jednou nebo vícekrát denně..

Před podáním a po celý den musíte kontrolovat krevní tlak, pokud je neobvykle nízký - snížit dávku léku nebo zrušit příjem v ten den a poté - poradit se s lékařem.

Druhá řada léků se používá méně často kvůli výraznějším vedlejším účinkům. Centrálně působící antihypertenziva tedy mohou snížit krevní tlak příliš rychle, ale následným účinkem je prudké zvýšení krevního tlaku.

Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu - toto je název jedné z často používaných skupin rychle působících antihypertenziv. Jejich mechanismus účinku je spojen s biochemickým systémem „renin-angiotensin-aldosteron“.

Jedná se o postupnou transformaci a změny v hormonech, které začínají v nefronech (strukturální jednotka ledviny) a končí tvorbou hormonů s hypertenzním účinkem.

Ledviny jsou jedním z orgánů přímo zapojených do kontroly krevního tlaku. Během filtrace krve v ledvinných glomerulech řídí speciální buňky rychlost průtoku krve a v případě potřeby signalizují nedostatečný průtok krve.

Takto se vyrábí renin, neaktivní látka, která se okamžitě začíná transformovat do hypertenznějších forem..

Nejprve se vytvoří angiotensinogen a z něj - angiotensin (AT), reakce nastává za účasti enzymu konvertujícího angiotensin (ACE). Poté se angiotensin fermentuje na aldosteron a tyto dva hormony významně zvyšují krevní tlak.

Antihypertenzní účinek ACE inhibitorů je spojen s blokováním systému renin-angiotensin-aldosteron, který se často podílí na práci s nedostatečným renálním oběhem..

U zdravých lidí k tomu dochází pouze při poklesu tlaku, ale RAAS často začne fungovat, když je narušena struktura nebo funkce ledvin (cévy, autoimunitní procesy, ateroskleróza a další důvody).

Jedním z možných vedlejších účinků je suchý kašel. Blokování enzymu vede k narušení práce jiných hormonálních systémů, což se nakonec může projevit v podobě drobného, ​​přetrvávajícího suchého kašle, který se ničím nezbaví..

Pokud se kašel objeví brzy po zahájení léčby ACE inhibitorem a přestane s jeho zrušením, pak tato skupina léků není pro tohoto pacienta vhodná.

ACE inhibitory a diuretika působí na ledviny a snižují krevní tlak. Mechanismy práce jsou různé, ale všechny tři skupiny by měly být používány zvláště opatrně v případě onemocnění ledvin..

Nejčastěji používanými zástupci skupiny inhibitorů ACE jsou:

1. "Enalapril" (v dávce 5-40 mg užívaných 1-2krát denně);
2. "Captopril" (25-100 mg, 1-3 dávky denně);
3. "Lisinopril" (10-40 mg, 1-2krát denně);
4. Ramipril (2,5-20 mg, 1-2krát denně);
5. Jiné léky (obvykle končící na „adj“).

Blokátory

Blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) také působí na systém renin-angiotensin-aldosteron. Pokud ACE inhibitory fungují špatně nebo je nelze předepsat, můžete použít blokátory AT.

Taková antihypertenziva (léky) blokují specifické receptory, které reagují na přítomnost angiotensinu v krvi, čímž snižují jeho účinek..

Hypotenze jako hypotenzního účinku není dosažena okamžitě: v závislosti na léku může dojít k uzdravení až po týdnu.

Obvykle se předepisují na hypertenzi spojenou s onemocněním ledvin nebo srdce. Nežádoucí účinky jsou vzácné. Kontraindikace - stenóza (zúžení) renálních tepen.

Nejoblíbenějším zástupcem je Valsartan. Užívejte jej v dávce 80 - 320 mg denně.

Také v této skupině antihypertenziv jsou všechny sartany: Telmisartan (20 - 80 mg denně), Irbesartan (v denní dávce 150 - 300 mg), Losartan (50 - 100 mg denně), Candesartan “(8–32 mg denně) a další.

Antagonisté vápníku

Skupina antagonistů vápníku působí na specifické vápníkové kanály v myokardu. Pro svalovou kontrakci je nutný přechod určitých iontů z buňky ven a na oplátku - vstup dalších molekul.

Během relaxace dochází k opačnému pohybu. Kanály buněk srdečního svalu, které umožňují průchod iontů Ca2 +, lze dočasně zablokovat, čímž se sníží frekvence a síla srdce..

Pokud je systola méně intenzivní, projevy arteriální hypertenze se sníží.

Ovlivňuje také svalovou vrstvu cév: rozšiřují se tepny, které krmí srdce. Z tohoto důvodu jsou antagonisté vápníku často předepisováni lidem s angínou..

Nezpůsobujte nežádoucí účinky u lidí se srdečním selháním, které je léčeno lékem "digoxin", diuretiky, ACE inhibitory.

Existují 3 skupiny antagonistů vápníku, protože každá má svůj vlastní mechanismus účinku:

1. Deriváty fenylalkylaminu.
2. Deriváty benzodiazepinů.
3. Deriváty dihydropyridinu.

Každý podtyp skupiny antagonisty vápníku má vedlejší účinky a vlastnosti předepisování. AK se používají pro plynulé snižování tlaku, jeho neustálou kontrolu. Antihypertenziva v této skupině jsou:

1. "Amlodipin" - užívaný v dávce 2,5-10 mg denně;
2. "Nifedipin" - 20-120 mg denně;
3. "Verapamil" - 120-480 mg denně v 1-2 dávkách;
4. Diltiazem - 120-480 mg denně.

Beta-blokátory

Epinefrin a norepinefrin (hormony - katecholaminy) mají tendenci zvyšovat krevní tlak zúžením krevních cév nebo zvýšením srdeční frekvence.

V myokardu jsou β-adrenergní receptory (beta), které při detekci katecholaminu zvyšují sílu kontrakcí a zvyšují je.

Při zkoumání účinku této skupiny bylo zjištěno, že antihypertenziva působí také na jiné orgány..

Ukázalo se, že beta-blokátory mohou působit neselektivně: existují citlivé receptory nejen v srdci, a blokáda receptorů v jiných orgánech vede k vedlejším účinkům léku.

Nyní existují dvě skupiny antihypertenziv ze skupiny beta-blokátorů: kardioselektivní (působící selektivně na β2-adrenergní receptory srdce) a nekardioselektivní. Při léčbě hypertenze se upřednostňuje selektivní léčba.

Lékaři často předepisují kombinace: diuretika + beta-blokátor, antagonista vápníku + beta-blokátor.

Některé beta-blokátory působí pomalu a musí být užívány po dlouhou dobu ve formě tablet, jiné rychle snižují krevní tlak.

S nedostatečností nadledvin se tedy „fentolamin“ podává intravenózně pro prudký pokles krevního tlaku). Je zbytečné podávat tabletu podobného léku, který vykazuje takový hypotenzní účinek - rychlost absorpce bude příliš malá.

1. "Atenolol" - užívaný v dávce 12,5-50 mg dvakrát denně;
2. "Bisoprolol" - 2,5-20 mg denně;
3. "Carvedilol" - 12,5-50 mg denně, užívaný 1-2krát denně.

Diuretický

Tyto léky se již dlouho používají k léčbě hypertenze. Zpočátku byl používán diuretický účinek rostlin, nyní často používají tabletové formy a injekční roztoky.

Hypotenzní účinek diuretik je založen na vylučování tekutin z těla (především z krve). Tím se snižuje objem krve, ale při stálém objemu krevních cév se krevní tlak snižuje..

Použití tohoto typu antihypertenziv je možné pouze při pečlivém sledování objemu vypité tekutiny a objemu moči.

Existuje 5 skupin diuretik podle mechanismu účinku:

1. Thiazid.
2. Thiazidové.
3. Loopback.
4. Draslík šetřící.
5. Osmotický.

Thiazid a thiazidy podobné zvyšují obsah draslíku v moči a každý iont draslíku vedle sebe „drží“ několik molekul vody. Smyčkové smyčky snižují absorpci iontů sodíku a chloru z primární moči, což také zvyšuje vylučování vody.

Draslík šetřící látky blokují účinek aldosteronu, který omezuje vylučování sodíku a tekutin. Osmotické léky vytvářejí další osmotický účinek, při kterém se vylučuje větší objem moči.

Hlavní diuretika jsou:

1. "Furosemid" - od 20 do 480 mg denně, od jedné dávky do šesti;
2. "Spironolakton" - 25-100 mg denně, 3-4 dávky;
3. "Hydrochlorothiazid" - 12,5-50 mg, 1-2krát denně;
4. "Indapamid" - 1,25-5 mg jednou denně.

Lidově

Antihypertenzní účinek tradičních léků je často spojován s psychologickými faktory. Hypotenzní vlastnosti těchto látek často nejsou prokázány, ale člověk, který očekává skutečný výsledek, se nevědomě naladí na zlepšení..

Možnosti užívat lidové léky ke snížení krevního tlaku jsou velké, ale je velmi žádoucí kombinovat je s jinými antihypertenzivy v lékárnách. To znamená, že hypotenzivní účinek těchto léků může být kumulativní.

Předávkování někdy vede k hypotenzi - příliš výraznému poklesu tlaku.

Povolené kombinace

Pro dlouhodobé užívání se často předepisuje více antihypertenziv jako kombinovaná léčba.

Výše uvedená klasifikace antihypertenziv popisuje hlavní mechanismy působení každé skupiny a vzhledem k tomu, že u konkrétního pacienta převládá hypertenze, je vhodné použít vhodný komplex antihypertenziv.

Je nutné se vyvarovat současného užívání hypertenzních léků, léků s podobným účinkem od jiných skupin.

Následující kombinace dobře snižují tlak:

• ACE inhibitory + diuretika;
• antagonisté vápníku + beta blokátory;
• diuretikum + diuretikum.

Seznam účinných produktů nejnovější generace

V každé skupině lze identifikovat nejoblíbenější zástupce s minimálními vedlejšími účinky. Ideální by byla kombinace dvou antihypertenziv s různými mechanismy účinku v minimálních dávkách..

Existuje několik moderních a často předepisovaných antihypertenziv:

1. "Lisinopril" (inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin). Dlouhotrvající. Přijetí 10-20 mg je pro většinu pacientů dostačující. Snižuje krevní tlak, protože se snižuje zatížení svalové stěny cév. Možným vedlejším účinkem je suchý, přetrvávající kašel, v případě kterého by měla být léčba vysazena. Není indikováno pro některá onemocnění ledvin.
2. „Candesartan“ (blokátor receptoru pro angiotensin). Nové antihypertenzní léčivo skupiny sartan, které je dobré při snižování hypertenze. Efektivní dávky: 8–32 mg denně, stačí jediná dávka. Kontraindikováno u hyperkalemie (zvýšené hladiny draslíku v krvi).
3. Felodipin (antagonista vápníku dihydropyridinu). Snižuje systolický (srdeční) výdej, a proto snižuje krevní tlak. Užívá se v dávce 2,5-10 mg denně s kontrolou diurézy (denní objem moči).
4. Nebivolol (kardioselektivní beta-blokátor). Stejně jako analogy snižují tyto kardioselektivní léky sílu srdečních kontrakcí. Stačí jedna dávka 5-10 mg. Po užití je důležité kontrolovat krevní tlak.
5. Indapamidy (thiazidová diuretika). Toto jsou další nejčastější předpisy pro ACE inhibitory. Zvyšují objem vylučované moči, což snižuje objem krve a její tlak na cévy. Povoleno 1,25-5 mg léků denně s pečlivým výpočtem výdeje moči.

Antihypertenzní léčba hypertenzní krize

Lékaři terapeutických oddělení, okresní lékaři, zaměstnanci sanitky žádají lidi, aby kontrolovali příjem drog. Pokud budou vynecháni, může začít hypertenzní krize - prudké zvýšení krevního tlaku na 180 mm Hg nebo více.

Léčba nemocných začíná pilulkami, které nesnižují sílu kontrakcí srdečního svalu, ale zmírňují cévní křeče. Během krize srdce obvykle pracuje nadměrně, ale je těžké ovlivnit jeho kontrakce..

Téměř vždy se užije dostatek tablet 1–2krát před konzultací s lékařem. Používá se „Captopril“, „Nifedipin“, „Nitroglycerin“, „Propranolol“, „Fentolamin“ a další.

Hlavními chybami jsou ignorování, pozdní léčba, užívání nesprávných drog. Hypertenzní léky (včetně kofeinu) jsou kategoricky kontraindikovány. Také u hyperkalemie jsou hlavními zakázanými léky inhibitory ACE..

Kontraindikace

Každá skupina má své vlastní kontraindikace pro jejich jmenování. Časté jsou:

• žádné zvýšení krevního tlaku;
• normální krevní tlak při užívání hypertenzí, jiné léky, které zvyšují krevní tlak;
• alergické reakce na léčivo nebo jeho složky; přítomnost souběžných onemocnění (například infarkt, onemocnění ledvin), výběr léků provádí lékař.

Výběr léku závisí na konkrétních kontraindikacích pro konkrétní lék. V případě onemocnění ledvin tedy není vždy možné předepsat diuretika a ACE inhibitory.

U některých rysů kurzu (hypertenze s dlouhým obdobím normotenze) může obvyklé dávkování způsobit hypotenzi.

Vedlejší efekty

Antihypertenziva a léky jsou především nebezpečné s prudkým poklesem krevního tlaku. Mezi vedlejší účinky je třeba poznamenat nevolnost, sníženou pozornost, závratě, slabost.

Některé skupiny mají své vlastní charakteristiky vedlejších účinků (ACE inhibitory někdy způsobují kašel).

závěry

Antihypertenziva jsou důležitou skupinou léků pro léčbu jednoho z nejběžnějších moderních onemocnění (arteriální hypertenze).

Řada skupin antihypertenziv vám umožňuje zvolit správnou léčbu pro každého pacienta.

Je možné zrušit léky samostatně pouze v případě ostrých vedlejších reakcí nebo komplikací, v ostatních případech - dočasně snížit dávku a konzultovat s lékařem další léčbu.

Přehled nejlepších antihypertenziv, seznam nejnovější generace léků

Zvažte moderní antihypertenziva různých farmakologických skupin s rychlým a dlouhodobým účinkem, jejich vlastnosti, vedlejší účinky, kompatibilitu.

Klasifikace antihypertenziv

Léky, které upravují tlak, se dělí do dvou velkých skupin: léky první a druhé řady. Kromě toho mohou mít rychlý nebo prodloužený účinek, patří do různých farmakologických skupin, tj. Řídit různé procesy v těle.

První řada

Tato velká skupina antihypertenziv, která se od samého začátku předepisuje k léčbě již potvrzené hypertenze, zahrnuje 5 druhů léků:

Druhý řádek

Antihypertenziva této skupiny se doporučují k úlevě od esenciální (primární) hypertenze pouze u některých pacientů, například těhotných žen, starších osob, všech, pro které jsou drahé léky po dlouhou dobu těžkou zátěží. Existuje také 5 typů z nich:

Jako samostatná terapie se tyto léky nejčastěji nedoporučují, jsou pomocným arzenálem, který záměrně zvyšuje účinek dlouhodobého majetku.

Seznam rychle a dlouhodobě působících léků

Nárůst tlaku může být spontánní, náhlý nebo postupný, ale rovnoměrný. To vyžaduje použití antihypertenziv s rychlým nebo prodlouženým účinkem..

Rychle působící léky:

• Lasix (Furosemid) je kličkové diuretikum, lék volby pro nouzovou léčbu, koriguje metabolismus elektrolytů, způsobuje časté močení, tabletuje po dobu jedné hodiny, injekčně během prvních 20 minut;
• Atenolol (Anaprilin, Sotagestal) - zpomaluje srdeční frekvenci, zatímco vyrovnává krevní tlak, působí za 15 minut;
• Adelfan - antihypertenzní tablety pod jazykem, působí za 10 minut;
• Klonidin - účinek je pozorován po půl hodině, minus - suchost sliznic;
• Nifedipin - začíná působit 5 minut po sublinguálním podání;
• Captopril - pod jazykem, působí po 20 minutách, minus - třikrát denně.
• Nitroglycerin - hypotenzní účinek po 5 minutách, zabraňuje angiospasmu, což vede k infarktu.

Tyto antihypertenzní léky jsou indikovány k úlevě od hypertenzních krizí. Složité krize vyžadují injekční terapii.

Skupina s prodlouženým uvolňováním je navržena pro pohodlí při léčbě hypertenze, celoživotní příjem léků jednou nebo dvakrát denně nezasahuje do normálního života:

• Sotalol, Propranol, Carvedilol - neselektivní blokátory beta-receptorů;
• Atenolol, Bisoprolol, Betaxol - selektivní betablokátory;
• Amlodipin, Verapamil, Diltiazem - antagonisté vápníku;
• Enalapril, Lisinopril, Perindopril - ACE inhibitory;
• Indapamid, hydrochlorothiazid, hypothiazid - diuretika.

Tyto léky se používají při kombinované léčbě hypertenze druhého nebo třetího stupně..

Povolené kombinace

Při léčbě vysokého krevního tlaku je nezbytná kompatibilita antihypertenziv. Nejběžněji používané kombinace jsou uvedeny v tabulce:

Účinnost použití jakékoli kombinace antihypertenziv závisí na přítomnosti určitých indikací s přihlédnutím k metabolickým a hemodynamickým vlastnostem každé složky.

Vedlejší efekty

Negativní účinky užívání antihypertenziv se liší podle skupiny. Hlavní jsou uvedeny v tabulce:

Nejnovější generace antihypertenziv uvedených v tabulce má minimální počet vedlejších účinků - to je trend v moderní farmakologické praxi..

Léky na snížení krevního tlaku: přehled antihypertenziv (antihypertenziv)

Léčba hypertenze je indikována u všech pacientů s krevním tlakem vyšším než 160/100 mm Hg. Art., Stejně jako když opatření k úpravě životního stylu nevedla k normalizaci krevního tlaku a zůstává vyšší než 140/90 mm Hg. Umění. Existuje mnoho léků, které snižují krevní tlak. V závislosti na složení a mechanismu účinku jsou rozděleny do skupin a dokonce do podskupin..

Tyto léky se nazývají antihypertenzní nebo antihypertenzní. Dáváme vám do pozornosti přehled léků na snížení krevního tlaku.

Zásady medikamentózní léčby hypertenze

Než budeme samostatně uvažovat o každé ze skupin drog, promluvme si krátce o základních principech léčby esenciální hypertenze neboli hypertenze.

1. Pacient musí užívat léky snižující krevní tlak nepřetržitě po celý život..
2. Antihypertenzivum by měl předepisovat výhradně lékař. Jeho volba závisí na individuálních charakteristikách průběhu onemocnění konkrétního pacienta, na přítomnosti nebo nepřítomnosti nedostatečnosti koronárních cév srdce nebo arytmií, typu hemodynamiky, poškození cílových orgánů, přítomnosti nebo nepřítomnosti rizikových faktorů pro onemocnění srdce a cév, souběžné patologie a nakonec na snášenlivosti tohoto léku. lék pacientům.
3. Léčba začíná nejnižší možnou dávkou léku, čímž se hodnotí reakce pacienta na léčbu a snižuje se závažnost možných vedlejších účinků. Pokud je lék dobře snášen, nedochází k poklesu tlaku na požadovaná čísla, pak se dávka léku zvyšuje, ale ne okamžitě na maximum, ale postupně.
4. Je nepřijatelné rychle snižovat krevní tlak: to může vést k ischemickému poškození životně důležitých orgánů. Tato položka je zvláště důležitá pro starší a senilní pacienty..
5. Léky s dlouhodobým účinkem se užívají jednou denně. Právě tyto prostředky by měly být upřednostňovány, protože při jejich užívání jsou denní výkyvy krevního tlaku méně výrazné a navíc je pro pacienta snazší užívat 1 pilulku ráno a zapomenout na ni až do zítřka než 3x denně, pravidelně vynechávat dávky kvůli své vlastní nepozornosti.
6. Pokud se při užívání minimální nebo průměrné terapeutické dávky léčiva obsahujícího pouze jednu účinnou látku nedostaví požadovaný účinek, neměla by se dávka zvýšit na maximum: bylo by správnější (účinnější) přidat k prvnímu léku malou dávku antihypertenziva jiné skupiny (s odlišným mechanismem účinku). Tím bude zajištěn nejen rychlejší hypotenzní účinek, ale také budou minimalizovány vedlejší reakce obou léků..
7. Existují přípravky obsahující několik aktivních antihypertenziv z různých skupin najednou. Pro pacienta je mnohem pohodlnější užívat takový lék než 2 nebo 3 samostatné tablety..
8. Pokud účinek léčby vůbec chybí nebo je pacientem špatně tolerován (nežádoucí účinky jsou výrazné a způsobují pacientovi nepohodlí), neměli byste tento lék kombinovat s jiným nebo ještě více zvyšovat jeho dávku: bylo by správnější tento lék zrušit a přejít na léčbu jinou skupinou. Naštěstí je výběr antihypertenziv poměrně velký a pokusem a omylem bude každý jednotlivý pacient stále schopen najít adekvátní a účinnou antihypertenzní léčbu.

Klasifikace antihypertenziv

Léky používané ke snížení krevního tlaku lze rozdělit do 2 velkých skupin:
I. Léky první volby. Jsou to léky volby při léčbě hypertenze. Drtivá většina pacientů s hypertenzí se doporučuje předepisovat je. Tato skupina zahrnuje dalších 5 skupin léků:

• inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (zkráceně ACE inhibitory);
• diuretika nebo diuretika;
• inhibitory receptoru pro angiotensin II;
• p-blokátory nebo p-blokátory;
• antagonisty vápníku.

II. Druhořadé léky. K dlouhodobé léčbě esenciální hypertenze se používají pouze u určitých skupin pacientů, například u těhotných žen nebo u lidí s nízkými příjmy, kteří si z finančních důvodů nemohou dovolit léky první volby. Mezi tyto léky patří:

• a-blokátory;
• rauwolfia alkaloidy;
• centrálně působící a2-agonisté;
• přímo působící vazodilatátory.

Zvažte každou z těchto skupin zvlášť.

Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu nebo ACE inhibitory

Skupina nejúčinnějších antihypertenziv. Ke snížení krevního tlaku při užívání těchto léků dochází v důsledku vazodilatace: jejich celková periferní rezistence klesá, a proto se také snižuje tlak. ACE inhibitory prakticky neovlivňují hodnotu srdečního výdeje a srdeční frekvence, proto se široce používají při současném chronickém srdečním selhání..

Po užití první dávky léku v této skupině pacient zaznamená pokles krevního tlaku. Při aplikaci po dobu několika týdnů se hypotenzní účinek zvyšuje a po dosažení maxima se stabilizuje.

Nežádoucí účinky na ACE inhibitory jsou poměrně vzácné a projevují se zejména obsedantně suchým kašlem, narušením chuti a známkami hyperkalemie (zvýšení hladiny draslíku v krvi). Vzácně existují reakce přecitlivělosti na ACE inhibitory ve formě angioedému.

Vzhledem k tomu, že se ACE inhibitory vylučují hlavně ledvinami, u pacientů se závažným selháním ledvin by měla být dávka těchto léků snížena. Léky této skupiny jsou kontraindikovány během těhotenství, v případě bilaterální stenózy renálních tepen, stejně jako při hyperkalemii.

Hlavními zástupci třídy ACE inhibitorů jsou:

• enalapril (Enap, Berlipril, Renitek) - denní dávka léku se pohybuje od 5-40 mg v 1-2 dávkách;
• kaptopril - užívaný v dávce 25-100 mg denně po dobu 2-3 dávek;
• quinapril (Akcupro) - denní dávka je 10-80 mg v 1-2 dávkách;
• lisinopril (Loopril, Diroton, Vitopril) - doporučuje se užívat 10-40 mg denně, frekvence podávání je 1-2krát;
• moexipril (Moex) - denní dávka 7,5-30 mg, frekvence podávání - 1-2krát; stojí za zmínku, že tento lék je jedním z ACE inhibitorů doporučených pro osoby s těžkým chronickým selháním ledvin;
• perindopril (Prenesa, Prestarium) - denní dávka je 5-10 mg v 1 dávce;
• ramipril (Tritace, Ampril, Hartil) - denní dávka 2,5-20 mg v 1-2 dávkách;
• Spirapril (Quadropril) - užívaný v dávce 6 mg jednou denně;
• trandolapril (Gopten) - užívaný v dávce 1-4 mg jednou denně;
• fosinopril (Fozicard) - užívejte 10-20 mg 1-2krát denně.

Diuretika nebo diuretika

Stejně jako ACE inhibitory jsou široce používány při léčbě hypertenze. Tyto léky zvyšují objem vylučovaného moči, což má za následek snížení objemu cirkulující krve a extracelulární tekutiny, snížení srdečního výdeje a vazodilataci, všechny tyto mechanismy vedou ke snížení krevního tlaku. Je třeba poznamenat, že na pozadí užívání diuretik se může vyvinout sexuální dysfunkce..

Diuretické léky se často používají v kombinované terapii hypertenze: odstraňují přebytečnou vodu z těla, která se zadržuje při užívání mnoha dalších antihypertenziv. Jsou kontraindikovány pro dnu..

Diuretika lze také rozdělit do několika skupin..
1. Thiazidová diuretika. Nejčastěji se používají pro hypotenzní účely. Nízké dávky se obecně doporučují. Jsou neúčinné při těžkém selhání ledvin, což je také kontraindikací pro jejich příjem. Nejčastěji používaným thiazidovým diuretikem je hydrochlorothiazid (hypothiazid). Denní dávka tohoto léku je 12,5-50 mg, frekvence podávání je 1-2krát denně..
2. Thiazidová diuretika. Nejvýznamnějším představitelem této skupiny léků je indapamid (Indap, Arifon, Ravel-SR). Obvykle se užívá v dávce 1,25-2,5-5 mg jednou denně.
3. Kličková diuretika. Léky této skupiny nehrají významnou roli v léčbě hypertenze, avšak v případě současného srdečního nebo renálního selhání u hypertenzních pacientů jsou léky volby. Často se používá v akutních podmínkách. Hlavní kličková diuretika jsou:

• furosemid (Lasix) - denní dávka tohoto léku je od 20 do 480 mg, v závislosti na závažnosti onemocnění je frekvence podávání 4-6krát denně;
• torasemid (Trifas, Torsid) - užívaný v dávce 5-20 mg dvakrát denně;
• kyselina ethakrynová (Uregit) - denní dávka se pohybuje od 25 do 100 mg ve dvou dávkách.

4. Draslík šetřící diuretika. Mají slabý hypotenzní účinek a také odstraňují malé množství sodíku z těla a chrání draslík. Zřídka se používají samostatně k léčbě hypertenze, častěji v kombinaci s léky jiných skupin. Nepoužívá se při závažném selhání ledvin. Nejvýznamnějšími představiteli této třídy jsou následující draslík šetřící diuretika:

• spironolakton (Veroshpiron) - denní dávka léku je 25-100 mg, frekvence podávání je 3-4krát denně;
• triamteren - užívejte 25-75 mg dvakrát denně.

Inhibitory receptoru pro angiotenzin II

Druhým názvem léků v této skupině jsou sartany. Jedná se o relativně novou třídu antihypertenziv, která jsou vysoce účinná. Při užívání léku jednou denně zajistěte účinnou 24hodinovou kontrolu krevního tlaku. Sartany nemají nejběžnější vedlejší účinek ACE inhibitorů - suchý hackerský kašel, takže ti s ACE intolerancí jsou obvykle nahrazováni sartany. Léky této skupiny jsou kontraindikovány během těhotenství, bilaterální stenózy renálních arterií a také při hyperkalemii.

Hlavní představitelé sartanů jsou:

• irbesartan (Irbetan, Konverium, Aprovel) - doporučuje se užívat 150-300 mg jednou denně;
• kandesartan (Candesar, Kasark) - užívaný v dávce 8-32 g 1krát denně;
• losartan (Lozap, Lorista) - denní dávka léku 50-100 mg v 1 dávce;
• Telmisartan (Pritor, Mikardis) - doporučená denní dávka je 20 - 80 mg v 1 dávce;
• valsartan (Vazar, Diovan, Valsakor) - užívaný v dávce 80 - 320 mg denně po dobu 1 dávky.

β-blokátory

Snižte krevní tlak díky blokujícímu účinku na β-adrenergní receptory: snižuje se srdeční výdej a aktivita reninu v krevní plazmě. Zvláště indikováno pro arteriální hypertenzi v kombinaci s angínou pectoris a některými typy arytmií. Protože jedním z účinků β-blokátorů je snížení srdeční frekvence, jsou tyto léky při bradykardii kontraindikovány..
Drogy v této třídě se dělí na kardioselektivní a nekardioselektivní.

Kardioselektivní β-adrenergní blokátory působí výhradně na receptory srdce a cév a neovlivňují jiné orgány a systémy..
Mezi léky v této třídě patří:

• atenolol (Atenol, Tenolol, Tenobene) - denní dávka tohoto léku je 25-100 mg, frekvence podávání je dvakrát denně;
• betaxolol (Betak, Betakor, Lokren) - užívaný v dávce 5-40 mg jednou denně;
• bisoprolol (Concor, Coronal, Biprol, Bikard) - užívaný v dávce 2,5-20 mg denně najednou;
• metoprolol (Betalok, Corvitol, Egilok) - doporučená denní dávka léku je 50-200 mg v 1-3 dávkách;
• nebivolol (Nebilet, Nebilong, Nebival) - užívejte 5-10 mg jednou denně;
• celiprolol (Celiprol) - užívejte 200-400 mg jednou denně.

Kardio-neselektivní β-blokátory působí na receptory nejen srdce, ale i jiných vnitřních orgánů, proto jsou kontraindikovány u řady patologických stavů, jako je bronchiální astma, chronická obstrukční plicní nemoc, diabetes mellitus, přerušovaná klaudikace.

Nejčastěji používanými zástupci této třídy léků jsou:

• propranolol (Anaprilin) ​​- užívaný v dávce 40-240 mg denně v 1-3 dávkách;
• karvedilol (Coriol, Medocardil) - denní dávka léku je 12,5-50 mg, frekvence podávání je 1-2krát denně;
• labetalol (Abetol, Labetol) - doporučuje se užívat 200-1200 mg denně, rozdělením dávky na 2 dávky.

Antagonisté vápníku

Dobře snižují krevní tlak, avšak vzhledem k mechanismům jejich působení mohou mít velmi závažné vedlejší účinky.

1. Deriváty fenylalkylaminu. Verapamil (Finoptin, Isoptin, Veratard) - doporučuje se užívat dávku 120-480 mg denně v 1-2 dávkách; může způsobit bradykardii a atrioventrikulární blok.
2. Deriváty benzothiazepinu. Diltiazem (Aldizem, Diakordin) - jeho denní dávka se rovná dávce verapamilu a je 120-480 mg v 1-2 dávkách; způsobuje bradykardii a AV blok.
3. Deriváty dihydropyridinu. Mají výrazný vazodilatační účinek. Mohou způsobit bolesti hlavy, návaly obličeje, zrychlenou srdeční frekvenci, otoky končetin. Hlavní představitelé této třídy antagonistů vápníku jsou:

• amlodipin (Azomex, Amlo, Agen, Norvask) - denní dávka léku je 2,5-10 mg najednou;
• lacidipin (Lazipil) - užívejte 2-4 mg denně najednou;
• lerkanidipin (Zanidip, Lerkamen) - užívejte 10-20 mg jednou denně;
• nifedipin (retard - dlouhodobě působící - formy: Corinfar retard, Nifecard-XL, Nicardia) - užívejte 20-120 mg denně najednou;
• felodipin (Felodip) - denní dávka léku je 2,5-10 mg najednou.

Kombinované léky

Do kombinovaných léků jsou často zahrnuty antihypertenziva první linie. Zpravidla obsahuje 2, méně často - 3 účinné látky patřící do různých tříd, což znamená, že snižují krevní tlak různými způsoby..

Zde je několik příkladů takových léků:

• Triampur - hydrochlorothiazid + triamteren;
• Tonorma - atenolol + chlorthalidon + nifedipin;
• Captopress - captopril + hydrochlorothiazid;
• Enap-N - enalapril + hydrochlorothiazid;
• Liprazid - lisinopril + hydrochlorothiazid;
• Vasar-N - valsartan + hydrochlorothiazid;
• Ziak - bisoprolol + hydrochlorothiazid;
• Bi-Prestarium - amlodipin + perindopril.

α-blokátory

V současné době se používají relativně zřídka, zpravidla v kombinaci s léky 1. linie. Hlavní velmi závažnou nevýhodou drog v této skupině je to, že jejich dlouhodobé užívání zvyšuje riziko vzniku srdečního selhání, akutní cévní mozkové příhody (cévní mozkové příhody) a náhlé smrti. Α-blokátory však mají také pozitivní vlastnost, která je odlišuje od jiných léků: zlepšují metabolismus sacharidů a lipidů, a proto jsou léky volby při léčbě hypertenze u lidí se současným diabetes mellitus a dyslipidemií..

Hlavní představitelé této třídy léků jsou:

• prazosin - užívejte jej 1-20 mg 2-4krát denně; tento lék je charakterizován účinkem 1. dávky: prudký pokles krevního tlaku po první dávce;
• doxazosin (Kardura, Zoxon) - doporučená dávka je 1-16 mg jednou denně;
• terazosin (Cornam, Alfater) - 1-20 mg denně na 1 dávku;
• fentolamin - 5-20 mg denně.

Přípravky Rauwolfia

Mají dobrý hypotenzní účinek (vyvíjí se asi po 1 týdnu pravidelného podávání léku), ale mají mnoho vedlejších účinků, jako je ospalost, deprese, noční můry, nespavost, sucho v ústech, úzkost, bradykardie, bronchospazmus, oslabení potence u mužů, nevolnost zvracení, alergické reakce, parkinsonismus. Tyto léky jsou samozřejmě levné, takže mnoho starších pacientů s hypertenzí je stále užívá. Mezi léky první volby však existují také možnosti, které jsou pro většinu pacientů finančně dostupné: pokud je to možné, měly by být užívány a od léčivých přípravků rauwolfia by mělo být postupně upuštěno. Tyto léky jsou kontraindikovány u těžké aterosklerózy mozkových cév, epilepsie, parkinsonismu, žaludečních vředů a duodenálních vředů, deprese, bradykardie a těžkého srdečního selhání..
Zástupci přípravků rauwolfia jsou:

• reserpin - doporučuje se užívat 0,05-0,1-0,5 mg 2-3krát denně;
• raunatin - užívaný podle schématu, počínaje 1 tabletou (2 mg) denně v noci, zvyšováním dávky každý den o 1 tabletu, čímž se zvyšuje na 4-6 tablet denně.

Kombinace těchto léků se používají častěji:

• Adelfan (reserpin + hydralazin + hydrochlorothiazid);
• Cinepres (reserpin + hydralazin + hydrochlorothiazid + chlorid draselný);
• Neocristepin (reserpin + dihydroergokristin + chlorthalidon).

Centrální agonisté α2-receptorů

Léky v této skupině snižují krevní tlak působením na centrální nervový systém a snižují sympatickou hyperaktivitu. Mohou způsobit docela závažné vedlejší účinky, ale v určitých klinických situacích jsou nenahraditelné, například lék methyldopa pro hypertenzi u těhotných žen. Nežádoucí účinky centrálních agonistů α2-receptorů jsou způsobeny jejich účinkem na centrální nervový systém - ospalost, snížená pozornost a rychlost reakce, letargie, deprese, slabost, únava, bolest hlavy.
Hlavní představitelé této skupiny léčivých přípravků jsou:

• Klonidin (klonidin) - používejte 0,75-1,5 mg 2-4krát denně;
• Methyldopa (Dopegit) - jedna dávka je 250-3000 mg, frekvence podávání je 2-3krát denně; lék volby pro léčbu hypertenze u těhotných žen.

Přímo působící vazodilatátory

Mají mírný hypotenzní účinek v důsledku mírné vazodilatace. Účinnější ve formě injekcí než při perorálním podání. Hlavní nevýhodou těchto léků je, že způsobují syndrom „krádeže“ - zhruba řečeno, narušují přívod krve do mozku. To omezuje jejich příjem u osob trpících aterosklerózou a to je většina pacientů s vysokým krevním tlakem..
Zástupci této skupiny léků jsou:

• bendazol (Dibazol) - aplikován interně v dávce 0,02-0,05 g 2-3krát denně; častěji se používá intramuskulárně a intravenózně k rychlému snížení krevního tlaku - 2-4 ml 1% roztoku 2-4krát denně;
• hydralazin (Apressin) - počáteční dávka - 10-25 mg 2-4krát denně, průměrná terapeutická dávka - 25-50 g denně ve 4 rozdělených dávkách.

Léky pro léčbu hypertenzních krizí

Pro léčbu nekomplikovaných hypertenzních krizí se doporučuje snížit tlak ne okamžitě, ale postupně, během 1-2 dnů. Na základě toho jsou léky předepsány ve formě tablet..

• Nifedipin - podávaný orálně nebo pod jazykem (tento způsob podání je z hlediska účinnosti ekvivalentní intravenóznímu podání), 5-20 mg; pokud se užívá orálně, účinek nastává po 15-20 minutách, sublingválně - po 5-10 minutách; je možný výskyt takových vedlejších účinků, jako je bolest hlavy, těžká hypotenze, tachykardie, zarudnutí kůže na obličeji, příznaky anginy pectoris;
• Captopril - aplikujte 6,25-50 mg pod jazyk; začne jednat za 20-60 minut;
• Klonidin (klonidin) - užívaný orálně v dávce 0,075-0,3 mg; účinek je pozorován po půl hodině nebo hodině; vedlejší účinky zahrnují sedaci, sucho v ústech; při užívání tohoto léku u pacientů s arytmiemi je třeba postupovat opatrně;
• Nitroglycerin - doporučená dávka je 0,8-2,4 mg sublingválně (pod jazykem); hypotenzní účinek nastává rychle - po 5-10 minutách.

Při léčbě komplikovaných hypertenzních krizí je pacientovi předepsána intravenózní infuze (infuze) léků. Současně je neustále sledován krevní tlak. Většina léků používaných k tomuto účelu se projeví během několika minut po podání. Obvykle se používají následující léky:

• Esmolol - podávaný intravenózně; nástup účinku je zaznamenán během 1-2 minut po zahájení infuze, doba působení je 10-20 minut; je lékem volby pro disekci aneuryzmatu aorty;
• Nitroprusid sodný - podávaný intravenózně; účinek je zaznamenán bezprostředně po zahájení infuze, trvá 1-2 minuty; na pozadí zavedení léku může dojít k nevolnosti, zvracení a prudkému poklesu krevního tlaku; při používání nitroprusidu sodného u osob s azotemií nebo vysokým intrakraniálním tlakem je nutná opatrnost;
• Enalaprilat - podávaný intravenózně v dávce 1,25-5 mg; hypotenzní účinek začíná 13-30 minut po injekci a trvá 6-12 hodin; tento lék je zvláště účinný při akutním selhání levé komory;
• Nitroglycerin - podávaný intravenózně; účinek se vyvíjí během 1-2 minut po infuzi, doba působení je 3-5 minut; na pozadí infuze se často objevují intenzivní bolesti hlavy, nevolnost; přímé indikace pro použití tohoto léku jsou příznaky ischemie srdečního svalu;
• Propranolol - injikovaný intravenózně, účinek se rozvíjí za 10-20 minut a trvá 2-4 hodiny; tento lék je zvláště účinný při akutním koronárním syndromu, stejně jako v případě disekující aneuryzmatu aorty;
• Labetalol - podávaný intravenózně v proudu 20-80 mg každých 5-10 minut nebo intravenózně; pokles krevního tlaku je zaznamenán po 5-10 minutách, trvání účinku je 3-6 hodin; na pozadí užívání léku je možný prudký pokles tlaku, nevolnost, bronchospazmus; je kontraindikován v případě akutního srdečního selhání;
• Fentolamin se podává intravenózně v dávce 5–15 mg, účinek je zaznamenán po 1–2 minutách a trvá 3–10 minut; je možný výskyt tachykardie, bolesti hlavy a zarudnutí obličeje; tento lék je zvláště indikován pro hypertenzní krizi na pozadí nádoru nadledvin - feochromocytomu;
• Klonidin - 0,075-0,3 mg se injikuje intravenózně, účinek se objeví po 10 minutách; vedlejší účinky zahrnují nevolnost a bolest hlavy; možný vývoj tolerance (necitlivosti) k léku.

Protože komplikované hypertenzní krize jsou často doprovázeny zadržováním tekutin v těle, měla by být jejich léčba zahájena intravenózní injekcí diuretika - furosemidu nebo torasemidu v dávce 20 - 120 mg. Pokud je krize doprovázena zvýšeným močením nebo silným zvracením, nejsou diuretika indikována..
Na Ukrajině a v Rusku s hypertenzní krizí se často podávají léky, jako je síran hořečnatý (lidově nazývané Magnesia), papaverin, dibazol, aminofylin apod. Většina z nich nemá požadovaný účinek, protože snižuje krevní tlak na určitá čísla, ale naopak vede k rebound hypertenzi: zvýšený tlak.

Jakého lékaře kontaktovat

Při jmenování antihypertenzivní terapie se musíte poradit s lékařem. Pokud je onemocnění zjištěno poprvé nebo je obtížné jej léčit, může terapeut doporučit pacienta ke kardiologovi. Všichni pacienti s hypertenzí jsou navíc vyšetřeni neurologem a oftalmologem, aby se vyloučilo poškození těchto orgánů, a provádí se ultrazvuk ledvin, aby se vyloučila sekundární hypertenze vazorenální nebo renální..