Farmakologická skupina - antikoagulancia
Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit
Popis
Antikoagulancia obecně inhibují vzhled fibrinových vláken; zabraňují tvorbě trombů, pomáhají zastavit růst již vytvořených krevních sraženin, zvyšují účinek endogenních fibrinolytických enzymů na krevní sraženiny.
Antikoagulancia se dělí do 2 skupin: a) přímá antikoagulancia - rychle působící (heparin sodný, nadroparin vápenatý, enoxaparin sodný atd.), Účinná in vitro a in vivo; b) nepřímé antikoagulancia (antagonisté vitaminu K) - dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenokumarol atd.), působí pouze in vivo a po latentní době.
Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým účinkem na systém srážení krve v důsledku tvorby komplexů s mnoha faktory hemokoagulace a projevuje se inhibicí I, II a III fází srážení. Samotný heparin je aktivován pouze v přítomnosti antitrombinu III.
Nepřímé antikoagulancia - deriváty oxykumarinu, indandionu, kompetitivně inhibují reduktázu vitaminu K, která inhibuje jejich aktivaci v těle a zastavuje syntézu faktorů hemostázy závislých na K-vitaminu - II, VII, IX, X.
Seznam léků - přímá a nepřímá antikoagulancia, ředidla krve
Ve zdravém lidském těle jsou systémy srážení krve a antikoagulace v dynamické rovnováze. Současně není bráněno průtoku krve cévami a nedochází k nadměrné tvorbě trombů, a to jak při otevřeném krvácení, tak uvnitř cévního řečiště..
Pokud je tato rovnováha narušena, vytvářejí se podmínky pro trombózu malých nebo velkých cév nebo dokonce pro rozvoj syndromu diseminované intravaskulární koagulace, kdy více krevních sraženin může vést k rychlé smrti.
Řada klinických situací však vede k tvorbě krevních sraženin z místa a ve špatnou dobu, ucpávání žil a tepen různého kalibru.
Nemoci, při kterých se zvyšuje srážlivost
Akutní žilní trombóza
- Na pozadí křečových žil dolních končetin, flebitidy, jako pooperační komplikace
- Trombóza žil hemoroidů
- Trombóza v systému dolní duté žíly
Akutní arteriální trombóza
- Plicní embolie (PE)
- Cévní mozková příhoda
- Infarkt myokardu
- Akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánětu, cévního poranění
Syndrom diseminované intravaskulární koagulace na pozadí:
- trauma
- šokovat
- sepse v důsledku uvolnění velkého počtu srážecích faktorů z tkání.
Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulancia nebo ředidla krve. Jedná se o léky určené ke snížení srážení krve, a tím obnovení její tekutosti (reologické vlastnosti) a snížení rizika opakované trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkáně (fibrinogen, krevní destičky) nebo plazmatických koagulačních faktorů. Účinek antikoagulancií může být:
- přímé - přímé antikoagulancia
- nepřímý - nepřímé antigoagulanty
Prevence srdečních onemocnění - kromě léčby akutní trombózy se provádí antikoagulační léčba, která jim předchází nestabilní anginou pectoris, různými poruchami srdečního rytmu (konstantní forma fibrilace síní), onemocněním chlopní srdce, vyhlazující endarteritidou, u pacientů na hemodialýze, po obnovovacích operacích, nikoli u srdce (například, bypass koronární arterie).
Třetím směrem použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek při jejich laboratorním výzkumu nebo jejich příprava pro následnou transfuzi.
Přímé antikoagulancia
Místní hepariny
Vyznačují se nízkou prostupností tkání a slabším účinkem. Používá se k lokální léčbě křečových žil, hemoroidů, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.
50-90 rublů. |
30 gr. 400 rbl. |
30 gr. 250 rbl. |
30 gr. 180 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl. |
Heparin + alantoin + dexpanthenol 40 g. 300ME mast 50 rublů, 500Me 40gr. gel 300r. |
(heparin + escin) cena 50 gr. 250 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl. |
Intravenózní a subkutánní hepariny
Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice plazmatických a tkáňových koagulačních faktorů. Na jedné straně tato přímá antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu..
Na druhé straně snižují aktivitu faktorů srážení krve v plazmě (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi krevních destiček.
Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (v závislosti na pokynech). Během léčby se jeden lék nemění za jiný (to znamená, že léky nejsou ekvivalentní a nejsou zaměnitelné). Maximální aktivita léku se vyvíjí za 2-4 hodiny a aktivita zůstává během dne.
- Nízkomolekulární hepariny
Mají menší účinek na trombin, hlavně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje snášenlivost a účinnost nízkomolekulárních heparinů. Snižte adhezi krevních destiček méně než antikoagulancia s nízkou molekulovou hmotností. Seznam léků:
(Vápník nadroparinu) 1 stříkačka 380 rublů. |
(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml. 6 ks 1000 rub. |
(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum |
(Reviparin sodný) |
(Heparin sodný) |
- Průměrná molekulová hmotnost hepariny
Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rublů.
Jak se vybírají hepariny?
- Pro prevenci trombózy a tromboembolie (včetně pooperačních) jsou preferovány Clevarin, Troparin.
- K léčbě trombotických komplikací (nestabilní angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie, trombóza hlubokých žil) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
- Pro prevenci tvorby trombů u pacientů na hemodialýze: Fraxiparin, Fragmin.
Cybernin - lék antitrombin III
Ve své činnosti je podobný heparinu: blokuje trombin, sráží faktory IXa až XIIa, plazmin. Během léčby by měla být sledována hladina antitrombnie III v krevní plazmě.
Indikace: Lék se používá k tromboembolickým komplikacím na pozadí vrozeného deficitu antitrombinu III nebo jeho získaného deficitu (na pozadí cirhózy jater se selháním jaterních buněk a těžké žloutenky s diseminovanou intravaskulární koagulací, u hemodialyzovaných pacientů s tromboembolismem různého původu). Lék se podává intravenózně.
Kontraindikace: Cybernin se nepoužívá v případě nesnášenlivosti u dětí. Používejte opatrně u těhotných žen.
Nežádoucí účinky: Jeho užívání může komplikovat kožní alergie (kopřivka), závratě, dýchací potíže, zimnice, horečka, nepříjemná chuť v ústech, rozmazané vidění, kašel, bolest na hrudi.
Přímé antitrombotické látky
Fungují tak, že přímo blokují trombin (faktor srážení plazmy, který se tvoří z protrombinu aktivovaného tromboplastinem). Prostředky této skupiny fungují podobně jako hirudin vylučovaný pijavicemi a zabraňují srážení krve..
- Rekombinantní přírodní hirudiny (desirudin, lepirudin) blokují aktivní oblast trombinu a fibrinu.
- Syntetický hirudin (bivalirudin) má podobný mechanismus účinku..
- Melagatran a Efegatran provádějí izolovanou kovalentní blokádu aktivní části trombinu.
- Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provádějí izolovanou nekovalentní trombinovou blokádu.
Ximelagatran měl velké naděje na prevenci mrtvice. V experimentech vykazoval slušné výsledky a nebyl nižší než účinnost a biologická dostupnost warfarinu. Shromáždily se však další informace, že léčivo způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.
Fondaparinux (Arixtra) je přímé parenterální antikoagulancium, které selektivně inhibuje koagulační faktor Xa. Může být podáván bez kontroly APTT subkutánně ve standardních dávkách s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. Průměrná dávka - 2,5 mg denně.
Lék se vylučuje hlavně ledvinami v nezměněné podobě.
Používá se k prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s velkými chirurgickými zákroky na břišní dutině, u dlouhodobě imobilizovaných pacientů nebo u pacientů s artroplastikou. Lék se používá k léčbě akutní hluboké žilní trombózy dolních končetin, PE, akutního koronárního syndromu.
Dalším přímým antikoagulantem je hydrocytart sodný
Používá se výhradně k uchování krve a jejích složek. Je to on, kdo je přidán do zkumavek krví v laboratoři, aby se nesrazila. Vazbou volných iontů vápníku zabraňuje hydrogensitran sodný tvorbě tromboplastinu a přeměně protrombinu na trombin.
Nepřímá antikoagulancia
Nepřímé antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamin K. Buď snižují tvorbu bílkovin (proteiny C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo játrům ztěžují tvorbu protrombinových, VII, IX a X koagulačních faktorů.
Deriváty indan-1-3dionu jsou reprezentovány fenylinem (fenidionem)
- Lék je dostupný v tabletách po 0,03 gramu (20 ks. 160 rublů).
- Droga funguje za 8-10 hodin od přijetí. Maximální účinek nastane po 24-30 hodinách. Méně než warfarin se hromadí v těle, nezpůsobuje účinek celkové dávky. Menší účinek na kapiláry. Jmenován pod kontrolou PTI.
- První den je předepsán pro tabletu ve čtyřech dávkách, pro druhou pro tabletu ve třech dávkách, poté tabletu denně (v závislosti na úrovni PTI). Kromě sledování PTI by měly být provedeny testy moči na výskyt červených krvinek..
- Špatně kombinováno s antihyperglykemickými látkami (Butamid).
Deriváty kumarinu
V přírodě se kumarin ve formě cukrů nachází v mnoha rostlinách (aster, melilot, bizon). V izolované formě se jedná o krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarin) byl izolován v roce 1940 z rozpadajícího se sladkého jetele a byl poprvé použit k léčbě trombózy.
Tento objev podnítili veterináři, kteří ve 20. letech 20. století zjistili, že krávy v USA a Kanadě pasoucí se na loukách porostlých jetelem jetelovým začaly umírat na masivní krvácení. Poté byl dikumarin po určitou dobu používán jako jed na krysy a později se začal používat jako antikoagulační lék. Následně byl dikumarin nahrazen z farmaceutických přípravků neodykumarinem a warfarinem..
Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodikumarin (Ethyl Biscumacetate), Acenokumarol (Syncumar).
Je třeba si uvědomit, že podávání a výběr dávek warfarinu je přísně zakázán z důvodu vysokého rizika krvácení a mozkových příhod. Pouze lékař, který dokáže správně posoudit klinickou situaci a rizika, může předepsat antikoagulancia a titrovat dávky..
Nejoblíbenějším nepřímým antikoagulantem je dnes Vafarin
Léková akce a indikace k použití
Warfarin je dostupný v 2,5, 3 a 5 mg tabletách pod různými obchodními názvy. Pokud začnete užívat pilulky, začnou působit po 36-72 hodinách a maximální terapeutický účinek se dostaví za 5-7 dní od začátku léčby. Pokud je lék zrušen, pak se normální fungování systému srážení krve vrátí po 5 dnech. Všechny typické případy trombózy a tromboembolismu se často stávají indikací pro jmenování warfarinu..
Dávkování
Lék se užívá jednou denně ve stejnou dobu. Začněte 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí 2-5 dní po sledování indexů srážlivosti (INR). Udržovací dávky se udržují v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Doba trvání léku závisí na typu patologie. Takže s fibrilací síní, srdečními vadami se lék doporučuje pro neustálé užívání, PE vyžaduje léčbu po dobu šesti měsíců (pokud k ní došlo spontánně nebo její příčina byla odstraněna chirurgickým zákrokem) nebo se provádí po celý život (pokud k ní dojde na pozadí tromboflebitidy žil dolních končetin).
Vedlejší efekty
Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nevolnost a zvracení, průjem, bolesti břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).
Kontraindikace
Warfarin nelze kategoricky použít pro akutní krvácení, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, závažné onemocnění jater nebo ledvin s kreatininem vyšším než 140 μmol na litr, trombocytopenie, u osob s predispozicí ke krvácení (peptický vřed, těžké rány, bakteriální endokarditida, křečové žíly jícnu, hemoroidy, arteriální aneuryzma), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Lék se také nedoporučuje pro poruchy absorpce glukózy a galaktózy s nedostatkem laktázy. Warfarin není indikován a při vrozeném nedostatku proteinů S a C v krevní plazmě.
Současný příjem potravy:
Existuje celý seznam potravin, které je nutno během léčby warfarinem konzumovat opatrně nebo zcela vyloučit, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o česnek, šalvěj a chinin v tonikách, papáji, avokádu, cibuli, zelí, brokolici a růžičkové kapustě, okurkové slupky, hlávkový salát a řeřichu, kiwi, máta, špenát, petržel, hrášek, sója, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení..
Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se používat současně s ním..
Léky, které jsou kontraindikovány spolu s warfarinem
NSAID (kromě inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, vysoké dávky penicilinů, cimetidin, chloramfenikol.
Léky, které zvyšují účinky warfarinu
Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagon, glibenklamid, gingo otosfid, efrekflust, gingo otosf Cimetidin, indomethacin, kodein, metolazon, piroxikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Fenylbutazon, Flucanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzin Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.
Co je INR a proč by měl být určen
INR (International Normalized Ratio) je indikátor srážení krve, který je studován před předepsáním warfarinu a jako kontrola účinnosti léčby, jakož i pro úpravu dávek a hodnocení rizik léčebných komplikací. Jedná se o derivát protrombinového času (během kterého se sráží krev), stejně jako PTI (protrombinový index), který je obvykle 95-105%.
- INR je poměr protrombinového času pacienta k standardnímu protrombinovému času. Čím vyšší INR, tím horší srážení krve.
- Kurz INR 0,85 - 1,25. Během léčby warfarinem musíte dosáhnout INR 2-3
INR se kontroluje před podáním warfarinu, poté 2. až 5. den. Výběr dávky léku a stabilizace INR v rámci cílových hodnot trvá v průměru až 10 dní (2–3). Další kontrola se provádí jednou za 2-4 týdny.
- Pokud je INR menší než 2, je dávka warfarinu nedostatečná, zvyšuje se o 2,5 mg (1 tableta týdně), přičemž se INR sleduje každý týden, dokud nejsou indikátory 2-3.
- Pokud je INR více než 3, pak se dávka léku sníží (1 tableta 2, 5 mg týdně). Kontrola INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
- Pokud je INR 3,51-4,5, dávka se sníží o 1 tabletu. INR je monitorován po 3 dnech.
- Pokud je INR 4,51-6, dávka se sníží o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý den.
- Pokud je INR vyšší než 6, warfarin se zruší.
Antikoagulancia jsou obecně léky s mnoha nástrahami. Mezi hlavní patří rizika spontánního krvácení (včetně latentního) a mozkové katastrofy, které mohou vést k úmrtí. V tomto ohledu by antikoagulační léky měly být užívány pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem onemocnění, rizikům v pacientovi a laboratorním kontrolním údajům, které musí být pečlivé a pravidelné.
Novinka v používání antikoagulancií
Titrace (postupný výběr dávek) warfarinu pro udržovací terapii probíhá ve dvou fázích: skutečný výběr dávky a dlouhodobá léčba udržovacími dávkami. Dnes jsou všichni pacienti, v závislosti na citlivosti na léčivo, rozděleni do tří skupin..
- Vysoce citlivý na warfarin. Rychle (během několika dní) od začátku užívání léku dosáhnou terapeutických cílových hodnot INR. Další pokusy o zvýšení dávky vedou k vysokému riziku krvácení.
- Jedinci s normální citlivostí dosáhnou svého cíle INR v průměru do týdne od zahájení léčby.
- Pacienti se sníženou citlivostí na warfarin, ani při vysokých dávkách, neposkytují adekvátní odpověď INR po dobu dvou až tří týdnů.
Tyto vlastnosti biologické dostupnosti warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat pečlivější (častější) laboratorní monitorování INR během léčby, které by pacienty spojovalo s laboratořemi. Pacient si může zachovat relativní svobodu pohybu a života zakoupením jednoduchého přístroje Koaguchek, který funguje podobně jako glukometr s použitím testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi 30 000 rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.
Nová generace antikoagulancií, která úspěšně nahrazuje warfarin v mnoha situacích (kardiologie, prevence a léčba hluboké žilní trombózy končetin, PE, v terapii a prevenci cévních mozkových příhod), umožňuje dnes se vymanit z problému kontroly INR..
Mluvíme o třech hlavních drogách: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).
První dva z nich dnes úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem v situacích s nízkým rizikem PE.
Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)
Vykazuje nejnižší možné riziko krvácení, je pro tuto skupinu komplikací bezpečnější ve srovnání s kombinací warfarinu a enoxaparinu. Účinek terapie se rychle projeví; kontrola INR není nutná. Při léčbě PE nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin je předepsáno 15 mg léku po dobu 3 týdnů dvakrát denně. Poté přejdou na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu 3-6-12 měsíců.
Apixaban
Ve stejné situaci přichází Apixaban v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne, následovaných 5 mg dvakrát denně po celý život. Léky jsou slibné z hlediska ambulantní léčby nízkorizikové plicní embolie, které jsou v současné době léčeny ambulantně.
Tyto léky jsou kontraindikovány pro:
- pokračující krvácení,
- u těhotných žen,
- konečné selhání ledvin,
- závažné jaterní patologie.
Dabigatran
Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a předepisuje se po jejich léčbě dávkou 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u lidí starších 80 let nebo užívajících verapamil). Při léčbě ischemických cévních mozkových příhod je nejbezpečnější Apixaban, který je předepsán pro malou cévní mozkovou příhodu po dobu 3–5 dní, průměrně 6 dní (po CT mozku), s těžkou po 12 dnech.
Je zajímavé používat tyto látky v prevenci PE u pacientů s artroplastikou kyčelního a kolenního kloubu. Antikoagulační léčba by měla průměrně začít 1-4 hodiny po operaci.
- V případě použití rivaroxabanu se používá po dobu 35 dnů na operaci kyčle a 14 dní na protetiku kolen.
- Dabigatran 35, respektive 10 dní.
V kardiologické praxi lze na pozadí fibrilace síní provést prevenci cévní mozkové příhody namísto warfarinu kterýmkoli z těchto léků. Současně jsou Dabigatran (110 mg dvakrát denně) a Apixaban (5 mg dvakrát denně) účinnější než warfarin a riziko jejich krvácení je při jejich užívání nižší. Jak Dabigatran, Apixaban, tak Rivaroxaban ve srovnání s warfarinem poskytují v těchto situacích nižší statistiku komplikací, jako je hemoragická mozková příhoda. Rivaroxaban k prevenci ischemické cévní mozkové příhody za přítomnosti fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti warfarinu žádné výhody.
Za přítomnosti mechanických protéz srdečních chlopní a mitrální stenózy je přechod z warfarinu na nová antikoagulancia nevhodný..
Jak přejít z jednoho antikoagulancia na druhé
Pojem nová antikoagulancia zahrnuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.
- Pokud je nutné přejít z warfarinu na jedno z nových antikoagulancií, warfarin se zruší a bude udržována perioda, dokud INR nebude menší než 2. Po dosažení této hodnoty je předepsáno jedno z nových antikoagulancií.
- Pokud je třeba nahradit nový antikoagulant warfarinem, přidá se jednoduše k novému antikoagulantu, dokud se nezíská INR 2-3. INR by měl být monitorován před dalším podáním nového antikoagulancia s opakovanou kontrolou jeden den po poslední dávce nového antikoagulancia.
- Pokud dojde k přechodu z parenterálních forem antikoagulancií na nové, první se zruší najednou a další se podá další den..
Jak kompenzovat chybný příjem
Pacienti (zejména starší lidé) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda je vůbec užívali. Aby se nedostalo do extrémních situací krvácení nebo prudkého zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla pro nápravu chyb při užívání antikoagulancií nové generace.
- Pokud dojde k vynechání pilulky, nelze v žádném případě užít dvojnásobnou dávku. Pokud se lék užívá dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), lze vynechanou pilulku užít do 6 hodin po zmeškání času. U společnosti Xarelto lze totéž provést do 12 hodin. Pokud to není možné, měla by být dávka přeskočena a další by měla být užita podle plánu..
- Pokud pacient omylem užil dvojnásobnou dávku léku dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), měl by být vynechán další příjem léku podle plánu. Pokud byla pro Xarelto konzumována dvojnásobná dávka, není nutné projít průchodem, vezměte si drogu jako obvykle.
- Pokud si pacient nepamatuje, zda užil pilulku, pak pro Pradaxu a Eliquis není nutná další dávka, další dávka léku by měla být pouze 12 hodin po předchozí. U přípravku Xarelto by měla být pilulka užita, další by měla být užita do 24 hodin.
Problém s krvácením
Stejně jako u warfarinu se u nových antikoagulancií může vyvinout krvácení různé závažnosti. Pokud je krvácení slabé, antikoagulant bude muset být zrušen. V případě mírné závažnosti kape navíc erytromy, koncentrát krevních destiček nebo čerstvě zmrazená plazma. Život ohrožující krvácení vyžaduje koncentrát protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.
Neexistují žádná specifická antidota pro warfarin (ani Vikasol, ani Etamsilat nejsou vhodné).
K dnešnímu dni je antidotum Idarucizumab registrováno a používáno pro Dabigatran v Evropě. V Ruské federaci je její registrace plánována na rok 2017. Nejčastěji se lék používá v nouzových situacích (například při život ohrožujícím krvácení nebo při nouzové chirurgické chirurgické pomoci).
Předoperační příprava
Všechny hlavní chirurgické zákroky vyžadují přechod pacienta z warfarinu nebo nových antikoagulancií na parenterální nízkomolekulární hepariny.
Může však být pacientovi poskytnut menší chirurgický zákrok bez změny antikoagulační terapie. Zejména u warfarinu nebo nových antikoagulancií mohou být pacienti léčeni:
- zubní lékaři (při odstraňování 1-3 zubů, instalaci implantátu, periodontální chirurgii, otevírání abscesů ústní dutiny),
- oftalmologové (odstranění katarakty při operaci s glaukomem).
- Nevyžaduje antikoagulační změnu a diagnostickou endoskopii.
Antikoagulancia: seznam léků v tabletách
Antikoagulancia jsou léky určené k potlačení srážení krve a prevenci tvorby trombolytických změn. V medicíně je předepsán pro onemocnění plic, srdce, cév v pooperačním období, aby se snížilo riziko komplikací.
Klasifikace a indikace léků
Léky jsou rozděleny do skupin na základě terapeutického účinku a mechanismu působení na tělo. Existují pouze 2 typy antikoagulancií: přímé a nepřímé.
Přímé antikoagulancia
Mechanismus účinku léků je spojen s aktivitou složek, které přispívají ke sjednocení erytrocytů, leukocytů a krevních destiček, k rychlému obnovení integrity postižených cév, které jsou poškozeny vlivem příčinného faktoru.
Hlavní sloučeninou ovlivněnou přímými antikoagulancii je trombin. Složky léků zastavují svou činnost beze změny objemu obsahu. Strukturní prvek krve se produkuje v normálním množství, lze jej zjistit laboratorní analýzou.
Léky podléhají rychlému metabolismu, zpracování a vylučování z lidského těla. Terapeutický účinek není dlouhodobý. Mohou se objevit závažné nežádoucí účinky, včetně silného vnitřního krvácení. Z tohoto důvodu se léčba přímými antikoagulancii provádí pod dohledem lékaře. Tablety jsou předepsány při léčbě následujících onemocnění:
- Trombóza. Častěji jsou diagnostikovány odpovídající změny ve velkých cévách nohou, které se vyznačují tvorbou krevních sraženin, které blokují lumen. V počátečních stádiích nemoci lze upustit od antikoagulancií, které obnovují krevní oběh. V pozdějších fázích jsou předepsány léky, které patří k trombolytikům.
Při léčbě hemoroidů jsou nejlepší léky ve formě mastí a čípků, které se snáze používají.
Nepřímé antikoagulancia
Rozdíl mezi přímými a nepřímými antikoagulancii je v akci. Druhé léky mají na rozdíl od jiné skupiny drog komplexní účinek. Fondy mají vliv na trombin, ale nepotlačují aktivitu, ale úplně ji ničí. Mechanismus jejich účinku je spojen s účinkem na další koagulační faktory, včetně rychlosti agregace.
Nepřímá antikoagulancia přispívají nejen k ředění krve, ale také obnovují výživu tkání myokardu, uvolňují vazospazmus, urychlují vylučování organických solí a přebytečného cholesterolu z těla.
Vzhledem ke složitému působení mají antikoagulancia velký seznam možných vedlejších reakcí, zejména při dlouhodobém užívání.
Předepisujte prostředky při léčbě následujících stavů:
- chronické srdeční selhání, fibrilace síní;
- těžká hluboká žilní trombóza dolních končetin, pokud jiné léky nepomohou zbavit se patologie;
- opakovaný infarkt myokardu;
- narušení plicní tepny (v tomto případě jsou nepřímá antikoagulancia kombinována s trombolytickými léky, a to navzdory riziku vzniku nebezpečných komplikací v důsledku komplexního podání).
Nepřímá antikoagulancia jsou předepsána také pro nemoci, které jsou léčeny léky z přímé skupiny. Rozdíl je v tom, že první se častěji používají při chronických patologických stavech a druhá při léčbě akutních stavů.
Účinné léky
Přímo působící antikoagulancia existují ve formě tablet, mastí, gelu, roztoku pro subkutánní nebo intravenózní podání. Složky léčiv se rychle vstřebávají do krevního řečiště, terapeutický účinek trvá po celý den. Seznam přímo působících antikoagulancií a zvláštnosti podávání lze uvést v tabulce:
název | Formulář vydání | Dávkování a frekvence podávání | přibližná cena |
Heparinová mast | Mast | 0,5-1 g topicky dvakrát denně | Od 65 rublů. |
Lyotone | Gel | 3-10 cm gelu topicky třikrát denně | Od 350 rublů. |
Venitan | Gel | Tenká vrstva, bez tření, topicky, třikrát denně | Z 260 rublů. |
Fraxiparine | Řešení | Subkutánně nebo intravenózně s přihlédnutím k tělesné hmotnosti | Od 2100 rub. |
Clexane | Řešení | Subkutánně v dávce předepsané ošetřujícím lékařem | Od 570 rublů. |
Názvy účinných nepřímých antikoagulancií jsou v tabulce:
Skupina | název | Formulář vydání | Dávkování a frekvence podávání | přibližná cena |
Monokumariny | Warfarin | Pilulky | Počáteční dávka je 10 mg denně | Od 80 rublů. |
Marcumar | Pilulky | Počáteční dávka - 4-6 tablet s postupným snižováním denního objemu | Od 3 500 rub. na balení 100 ks. | |
Sincumar | Pilulky | Počáteční dávka - 4-8 tablet s postupným snižováním denního objemu | Od 580 rublů. | |
Dikumariny | Tranexam | Pilulky | Dávka je vypočítána lékařem na základě indikace | Od 250 rublů. |
Indandions | Omefin | Pilulky | Počáteční dávka - 0,05 g denně | Údaje nejsou k dispozici |
Fenylin | Pilulky | Počáteční dávka - 0,12-0,2 g ve 3-4 dávkách | Ze 150 rublů. |
Existuje další skupina antikoagulancií - nová generace, která zahrnuje Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Léky jsou ve vývoji. Výhody - rychlý terapeutický účinek, méně vedlejších účinků, žádné riziko vnitřního krvácení. Ty jsou často předepsány k prevenci mrtvice u lidí s fibrilací síní..
Kontraindikace při přijímání finančních prostředků
Navzdory účinnosti přímých a nepřímých antikoagulancií jsou léky v určitých případech kontraindikovány:
- v přítomnosti ulcerativních novotvarů v orgánech trávicího systému, což vytváří riziko vnitřního krvácení;
- s těžkými patologiemi ledvin, včetně nedostatečnosti spárovaného orgánu;
- se závažnými onemocněními jater, například chronickou hepatitidou a dalšími, které se vyskytují při zhoršeném odtoku žluči;
- s avitaminózou spojenou s vitaminem K nebo kyselinou askorbovou;
- s krevními chorobami;
- se septickou endokarditidou;
V druhém případě je omezení způsobeno zvýšeným rizikem vnitřního krvácení a také vývojem nitroděložních abnormalit u plodu. Pokud je to možné, doporučuje se přestat brát finanční prostředky již ve fázi plánování těhotenství..
Je zakázáno užívat antikoagulancia po traumatu mozkové oblasti, zejména mozku. Jinak dochází k negativnímu jevu ve formě inhibice vědomí..
Možné vedlejší reakce
Riziko vzniku negativních příznaků po užití antikoagulancií se zvyšuje, pokud jsou přítomny následující faktory:
- s rozvojem nemocí, které jsou kontraindikací pro použití finančních prostředků (selhání ledvin atd.);
- při užívání s jinými léky, s nimiž jsou antikoagulancia nekompatibilní;
- při léčbě pacientů, kteří dosáhli věku 65 let;
Nejběžnějším vedlejším účinkem je vnitřní krvácení. Mezi další negativní projevy patří:
- příznaky kůže, charakteristické pro alergickou reakci těla: vyrážka, svědění, pálení, oblasti s hyperemií atd.;
- nekrotické změny v epidermis způsobené trombózou žil a kapilár lokalizovaných v podkožní tukové vrstvě;
- příznaky obecné intoxikace: bolest hlavy, slabost, febrilní syndrom;
- klinické projevy z trávicího systému: nevolnost a zvracení, bolest v epigastrické oblasti, tvorba ulcerativních novotvarů v ústní dutině;
- narušení jater a ledvin;
- mezi vzdálenými vedlejšími příznaky (vznikajícími po 1–2 týdnech antikoagulační léčby) - mikroembolismus cholesterolu, leukopenie, agranulocytóza.
Aby se zabránilo rozvoji negativních reakcí, musíte před podáním antikoagulancií navštívit lékaře, který předepíše správné dávkování a určí maximální možnou dobu léčby.
Nevýhody antikoagulancií a interakce
Jednou z významných nevýhod léčby přímými a nepřímými antikoagulancii je možnost vnitřního krvácení. Kromě krvácení ve vnitřních orgánech, například v zažívacím traktu, se může objevit také v podkožní vrstvě..
Další nevýhodou léků ze skupiny antikoagulancií je vysoká cena. Relativně levné výrobky - obsahující warfarin ve složení.
I přes cenově dostupnou cenovou politiku léků s warfarinem je během léčby nutné pravidelné sledování laboratorních parametrů..
Mezi nevýhody patří častý výskyt konkrétních nežádoucích účinků. Například léky obsahující heparin způsobují trombocytopenii, zatímco léky na bázi warfarinu způsobují nekrózu kožní tkáně a další epidermální patologie..
Nevýhodou antikoagulační terapie je nemožnost kombinace s určitými léky v důsledku vývoje specifických reakcí. Snížení terapeutického účinku komplexním vstupem:
- s barbituráty, karbamazepinem, griseofulvinem, glutethimidem;
- estrogenové léky, hormonální antikoncepce;
- hydrochlorid hlinitý, cholestyramin, kolestipol;
- alkoholické nápoje (pro chronický alkoholismus).
Zvýšené riziko vnitřního a epidermálního krvácení, pokud se užívá společně:
- s kyselinou acetylsalicylovou, tiklopidinem, nesteroidními protizánětlivými léky, cefalosporiny, peniciliny, fenylbutazonem, sulfinpyrazonem;
- antimetabolity, chinidin, chinin, salicyláty;
- glukokortikoidy.
Zvýšení terapeutického účinku při komplexním přijetí:
- s perorálními antibiotiky, sulfonamidy;
- s acetaminofenem, chloralhydrátem, kyselinou ethakrynovou, mikonazolem;
- s omeprazolem, kotrimoxazolem, ethanolem, metronidazolem, ofloxacinem, statiny;
- s anabolickými steroidy, vakcínou proti chřipce, tetracykliny, hormony štítné žlázy, vitamin E..
Pokud není možné vyloučit komplexní příjem nekompatibilních léků, je důležité neustále sledovat stav pacienta (kontrola rychlosti srážení krve, detekce sedimentu v moči, stanovení hladiny protrombinu atd.).
Předávkování a léčba
Příslušné studie a pozorování prokázaly, že sto jednorázových dávek léčiva na bázi warfarinu ve zvýšené dávce nezpůsobuje závažné negativní reakce. Předávkování antikoagulancii jinou účinnou látkou nebo několikanásobný přebytek doporučené dávky warfarinu je doprovázen následujícími příznaky:
- výskyt podkožních krvácení (modřin);
- přítomnost krve v moči a výkalech;
- zvýšení objemu menstruační krve vylučované u žen;
- tvorba rozsáhlých hematomů v krční páteři, která přispívá ke kompresi dýchacích cest;
- intrakraniální krvácení.
Před absorpcí aktivních složek do krve musíte vyvolat zvracení vypitím velkého množství tekutiny a přitlačením na kořen jazyka. K odstranění zbytků léčiva ze střeva se oběti podá jakýkoli sorbent, například aktivní uhlí.
První pomoc se doporučuje v prvních 2 hodinách po užití zvýšené dávky léku, protože později budou opatření neúčinná.
Další rehabilitační opatření se provádějí ve stacionárních podmínkách. V případě hemodynamické poruchy nebo hypoxémie se provádí krevní transfuze.
Antikoagulancia jsou předepsána při léčbě mnoha onemocnění, ke kterým dochází při zvýšení viskozity krve. Aby se dosáhlo maximálního terapeutického účinku, je třeba před přijetím finančních prostředků vyloučit kontraindikace a stanovit denní dávku s přihlédnutím k primární patologii.
Sdílej se svými přáteli
Udělejte něco užitečného, nebude to trvat dlouho
Co jsou antikoagulancia, která z nich jsou klasifikována jako přímé a nepřímé léky
Aby se zabránilo výskytu krevních sraženin, jako nebezpečných krevních sraženin, v klasifikaci léčiv existuje farmakologická skupina zvaná antikoagulancia - seznam léčiv je uveden v jakékoli lékařské příručce. Takové léky poskytují kontrolu nad viskozitou krve, zabraňují řadě patologických procesů a úspěšně léčí jednotlivá onemocnění hematopoetického systému. Aby bylo zotavení konečné, je prvním krokem identifikace a odstranění srážecích faktorů..
Co jsou antikoagulancia
Jedná se o zástupce samostatné farmakologické skupiny vyráběné ve formě tablet a injekcí, které jsou určeny ke snížení viskozity krve, prevenci trombózy, prevenci mrtvice a komplexní terapii infarktu myokardu. Takové léky nejen účinně snižují srážlivost systémového průtoku krve, ale také udržují pružnost cévních stěn. Se zvýšenou aktivitou trombocytů antikoagulancia blokují tvorbu fibrinu, což je důležité pro úspěšnou léčbu trombózy.
Indikace pro použití
Antikoagulancia se používají nejen k úspěšné prevenci tromboembolismu, je vhodná při zvýšené aktivitě trombinu a potenciální hrozbě tvorby trombů, které jsou nebezpečné pro systémový průtok krve cévními stěnami. Koncentrace krevních destiček postupně klesá, krev získává přípustnou rychlost průtoku, nemoc ustupuje. Seznam léků schválených pro použití je rozsáhlý a jsou předepisováni odborníky na:
- ateroskleróza;
- onemocnění jater;
- žilní trombóza;
- vaskulární onemocnění;
- trombóza dolní duté žíly;
- tromboembolismus;
- krevní sraženiny hemoroidních žil;
- flebitida;
- zranění různých etiologií;
- křečové žíly.
- Zarděnky - příznaky u dětí a dospělých. Prevence zarděnky
- Ekokůže - jaký druh materiálu je s fotografií? Vlastnosti a vlastnosti ekokože, jak ji odlišit od přírodní kůže
- Představuje focení u moře
Klasifikace
Existuje zřejmá výhoda přírodních antikoagulancií, které jsou syntetizovány tělem a převládají v dostatečné koncentraci k řízení viskozity krve. Přírodní inhibitory srážení však mohou být náchylné k řadě patologických procesů, a proto je nutné zavést do komplexního léčebného režimu syntetická antikoagulancia. Před stanovením seznamu léků musí pacient kontaktovat ošetřujícího lékaře, aby se vyloučily možné zdravotní komplikace.
Přímé antikoagulancia
Seznam takových léků je navržen tak, aby potlačil aktivitu trombinu, snížil syntézu fibrinu a normální funkci jater. Jedná se o hepariny lokálního účinku, subkutánní nebo intravenózní podání, nezbytné pro léčbu křečových žil dolních končetin. Aktivní složky se produktivně vstřebávají do systémového oběhu, působí po celý den a jsou účinnější, pokud se podávají subkutánně než orálně. Mezi nízkomolekulárními hepariny rozlišují lékaři následující seznam léků určených k podávání heparinů lokálně, intravenózně nebo uvnitř:
- Fraxiparine;
- Lioton gel;
- Clexane;
- Heparinová mast;
- Fragmin;
- Hepatrombin;
- Hydrogencitrát sodný (heparin se podává intravenózně);
- Clevarin.
Nepřímé antikoagulancia
Jedná se o dlouhodobě působící léky, které působí přímo na srážení krve. Nepřímá antikoagulancia přispívají k tvorbě protrombinu v játrech, obsahují vitamíny cenné pro tělo v chemickém složení. Například warfarin je předepisován pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky aspirinu jsou v praxi méně produktivní. Seznam léků je následující klasifikace kumarinové řady:
- monokumariny: warfarin, sinkumar, mrakumar;
- indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
- dikumariny: dikumarin, Tromexan.
- Bramborový kastrol s masem: recepty s fotografiemi
- 38. týden těhotenství: předzvěst porodu
- Fondue - co to je: recepty s fotografiemi
Pro rychlou normalizaci srážení krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia obsahující v chemickém složení vitamín K. Předepisujte tento druh léků pro jiné patologie kardiovaskulárního systému, náchylné k chronickému průběhu, relapsy. Při absenci rozsáhlého onemocnění ledvin je třeba zdůraznit následující seznam perorálních antikoagulancií:
- Sincumar;
- Warfarex;
- Acenokumarol;
- Neodikumarin;
- Fenylin.
PLA antikoagulancia
Jedná se o novou generaci perorálních a parenterálních antikoagulancií, které vyvíjejí moderní vědci. Mezi výhody takového předpisu patří rychlý účinek, úplná bezpečnost z hlediska rizika krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Existují však také nevýhody takových perorálních antikoagulancií a zde je jejich seznam: krvácení do zažívacího traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Aby byl zajištěn dlouhodobý terapeutický účinek, musí být inhibitory trombinu užívány po dlouhou dobu, aniž by byly porušeny doporučené denní dávky..
Léky jsou univerzální, ale účinek v postiženém organismu je selektivnější, je dočasný a vyžaduje dlouhodobé užívání. Aby se normalizovala srážlivost krve bez vážných komplikací, doporučuje se užívat jeden z uvedeného seznamu orálních antikoagulancií nové generace:
- Apixaban;
- Rivaroxaban;
- Dabigatran.
Antikoagulační cena
Pokud je nutné snížit srážlivost krve v co nejkratší době, lékaři, výhradně ze zdravotních důvodů, doporučují užívat antikoagulancia - seznam léků je rozsáhlý. Konečná volba závisí na farmakologických vlastnostech konkrétního léku, nákladech v lékárnách. Ceny se liší, ale je třeba věnovat větší pozornost terapeutickému účinku. Níže se můžete podrobněji seznámit s cenami v Moskvě, ale nezapomeňte na hlavní kritéria pro takový nákup. Tak:
Název antikoagulancia - ze seznamu léků
Video
Recenze
Marina, 29 let Od dětství byla narušena moje srážlivost krve. O antikoagulancích jako o farmakologické skupině jsem nic nevěděl. Lékař doporučil užívat tabletu Aspirinu každé ráno. V tomto postupu tedy pokračuji již několik let. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zdravotní problémy, myslím, že tento lék funguje. Levné a naštvané.
Alexandra, 37 let Ze seznamu jsem si vybral lék Rivaroxaban pro sebe. Droga je nová, ale účinná - poskytuje účinnou prevenci trombózy. V naší rodině se takové onemocnění dědí po ženské linii, takže jsem se předem obával o veřejně dostupná preventivní opatření. Droga je levná, žádné stížnosti.
Victoria, 32 let Mám křečové žíly již několik let. Žíly nejen způsobovaly silný komplex méněcennosti, ale také pravidelně ublížily. Lék Lioton gel ze seznamu přímých antikoagulancií mi pomohl. Tento lék funguje rychle, navíc zmírňuje zvýšenou únavu končetin po pracovním dni.
Valentina, 41 let Ze seznamu drog mohu pochválit Warfarin, který rychle a přesně působí na zdravotní problém. Před rokem mi lékař diagnostikoval mikrokrt, a pro mě to bylo zcela nečekané - zjevně trpěla na nohou. Tento lék byl okamžitě předepsán pro rychlou rehabilitaci. Droga pomohla, nežádoucí účinky se neobjevily, i když byly ohroženy.
Antikoagulancia: typy, přehled léků a mechanismus účinku
Antikoagulancia představují samostatnou klinickou a farmakologickou skupinu léčiv, která jsou nezbytná pro léčbu patologických stavů doprovázených tvorbou intravaskulárních trombů snížením viskozity krve. Prevence trombózy antikoagulancii umožňuje zabránit závažné kardiovaskulární katastrofě. Antikoagulační léky jsou rozděleny do několika typů, které mají různé vlastnosti a mechanismus účinku..
Hlavní typy podle mechanismu působení
Rozdělení léků na klinickou a farmakologickou skupinu antikoagulancií je založeno na jejich působení, proto existují 2 hlavní typy léků:
- Přímá antikoagulancia jsou sloučeniny, které inhibují (potlačují) hlavní enzymy, jmenovitě trombin, které přímo katalyzují procesy srážení krve a tvorby sraženin. Díky tomu snižují viskozitu krve přímo v těle a ve zkumavce..
- Nepřímá antikoagulancia - mají nepřímý účinek na systém hemostázy (systém srážení krve) v důsledku účinku na funkční aktivitu vedlejších enzymů, které katalyzují reakce tvorby trombu. Léky snižují viskozitu krve pouze v lidském těle (in vivo). Neovlivňují stav krve odebrané z žíly do zkumavky.
Z hlediska chemické struktury jsou nejmodernější antikoagulační přípravky chemicky syntetizované sloučeniny, včetně těch, které jsou založeny na přírodních analogech. Jediným přirozeným přímo působícím antikoagulantem je heparin.
Mechanismus účinku
Hlavním úkolem antikoagulancií je snížit viskozitu krve a zabránit tvorbě intravaskulárních trombů, což není vyvoláno jejich poškozením a krvácením. Léky mají vliv na procesy hemostázy. Přímá antikoagulancia inhibují funkční aktivitu hlavního enzymu trombinu, který katalyzuje přeměnu rozpustného fibrinogenu na fibrin. Sráží se ve formě vláken.
Mechanismus účinku nepřímých antikoagulancií je potlačit funkční aktivitu jiných enzymů, které nepřímo ovlivňují proces tvorby trombu.
Indikace pro použití
Hlavní lékařskou indikací pro použití nepřímých a přímých antikoagulancií je snížení pravděpodobnosti tvorby intravaskulárních trombů za různých patologických stavů:
- Poporodní tromboembolismus (patologický stav charakterizovaný tvorbou krevních sraženin s jejich následnou migrací do krevního řečiště).
- Prodloužená imobilizace (imobilizace osoby) vyvolaná těžkým traumatem nebo volumetrickým chirurgickým zákrokem.
- Tromboflebitida (zánět žilních cév doprovázený tvorbou intravaskulárních trombů).
- Objemová ztráta krve přesahující 500 ml.
- Prevence komplikací po cévní chirurgii (angioplastika).
- Odložený infarkt myokardu (odumření části srdečního svalu v důsledku prudkého zhoršení výživy).
- Odložená operace srdce s instalací mechanických chlopní.
- Arteriální tromboembolismus.
- Temenní tvorba krevních sraženin v dutinách srdce.
- Vývoj městnavého srdečního selhání.
- Těžké vyčerpání osoby (kachexie) vyvolané somatickou, infekční patologií nebo podvýživou.
Vzhledem k tomu, že užívání antikoagulancií znamená interferenci s hemostázovým systémem, jsou léky předepisovány pouze lékařem po příslušném výzkumu.
Kontraindikace
Vzhledem k tomu, že léky klinické a farmakologické skupiny, antikoagulancia, ovlivňují srážení krve a snižují ji, rozlišuje se řada patologických a fyziologických stavů těla pacienta, ve kterých je jejich použití kontraindikováno:
- Peptický vřed dvanáctníku nebo žaludku, který je doprovázen tvorbou defektu sliznice a periodickým vývojem krvácení z ní.
- Aneuryzma (vakovitý výčnělek stěny) jedné z mozkových cév, u které je významně zvýšena pravděpodobnost krvácení do látky.
- Portální hypertenze je zvýšení krevního tlaku v žilních cévách systému portální žíly, které procházejí játry. Patologický stav nejčastěji doprovází jaterní cirhózu (proces náhrady pojivovou vláknitou tkání).
- Nedostatečná hladina vitaminu K v těle (možná hypovitaminóza je velmi důležité vzít v úvahu před předepsáním léků ze skupiny nepřímých antikoagulancií).
- Trombocytopenie - pokles počtu krevních destiček na jednotku objemu krve (krevní destičky, které se přímo podílejí na tvorbě krevní sraženiny).
- Leukémie je nádorová patologie, při které jsou ovlivněny hlavně lymfoidní nebo myeloidní hematopoetické výrůstky v červené kostní dřeni.
- Onkologický proces různé lokalizace v lidském těle s tvorbou benigního nebo maligního nádoru.
- Výrazně zvýšený systémový krevní tlak.
- Nedostatek funkční aktivity jater nebo ledvin.
- Crohnova choroba je nespecifický zánět lokalizovaný ve stěnách tlustého střeva a charakterizovaný tvorbou defektů ve formě vředů.
- Chronický alkoholismus.
Před předepsáním přímých nebo nepřímých antikoagulancií se lékař musí ujistit, že pacient nemá žádné kontraindikace.
Přímé antikoagulancia
Seznam léků přímých antikoagulancií podle chemické struktury zahrnuje 3 skupiny:
- Hepariny jsou přípravky na bázi sloučenin přírodního původu. Léky jsou dostupné v několika dávkových formách, jmenovitě masti nebo krému pro vnější použití, stejně jako roztok pro subkutánní injekci.
- Nízkomolekulární hepariny jsou chemickou modifikací přírodního heparinu, která má určité pozitivní vlastnosti. Léky jsou také dostupné v dávkové formě, masti, krému nebo roztoku pro parenterální subkutánní podání. Zástupcem je Fraxiparine.
- Hirudin je přirozeně se vyskytující sloučenina s podobnou chemickou strukturou jako heparin, která se nachází ve slinách pijavic.
- Hydrogencitrát sodný je chemicky syntetizovaná sloučenina ve formě soli, která se používá k přípravě roztoku, který se podává parenterálně (subkutánně nebo intramuskulárně).
- Lepirudin je chemicky syntetizovaný analog heparinu, jehož vlastností je možnost aplikace v perorální dávkové formě ve formě tablet nebo tobolek.
Dnes se klinicky nejčastěji používají léky na bázi heparinu a jeho nízkomolekulárních analogů. Fraxiparin se používá hlavně ve formě injekcí, heparin je předepsán pro místní vnější použití (Lioton, masť heparinu, hepatrombin).
Nepřímá antikoagulancia
Pokud jde o chemickou strukturu, nepřímé antikoagulancia zahrnují 2 hlavní zástupce léků:
- Monokumariny jsou chemické sloučeniny, které inhibují syntézu vitaminu K, který je nezbytný pro tvorbu krevních sraženin. Jsou k dispozici hlavně ve formě tablet nebo tobolek. Mezi léky na ředění krve patří tito zástupci - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Používají se hlavně jako antikoagulancia během komplexní léčby patologie kardiovaskulárního systému..
- Dikumarin, chemicky syntetizovaný analog monokumarinu, je dostupný ve formě tablet, také nazývaný Dikumarin. Používají se hlavně pro komplexní léčbu a prevenci různých cévních onemocnění doprovázených vysokým rizikem tvorby intravaskulárních trombů..
Ze skupiny nepřímých antikoagulancií se samostatně izoluje indandionová sloučenina, která má poměrně vysokou toxicitu a častý vývoj vedlejších účinků.
Vedlejší efekty
Na pozadí užívání léků klinické a farmakologické skupiny mohou antikoagulancia vyvinout negativní reakce, které se obvykle projevují zvýšeným krvácením. Riziko rozvoje intenzivního intenzivního krvácení se zvyšuje, zejména v případě předepisování přímých nebo nepřímých antikoagulancií bez zohlednění možné přítomnosti kontraindikací. Nejčastěji se po zahájení užívání antikoagulancií mohou objevit následující nežádoucí účinky:
- Krvácení z arteriálních nebo žilních cév různé lokalizace a intenzity.
- Zánětlivá reakce v oblasti injekce injekčních forem přímých nebo nepřímých antikoagulancií.
- Trombocytopenie - pokles počtu krevních destiček na jednotku objemu krve.
- Porušení funkčního stavu jater s rozvojem zánětlivého procesu v tkáních orgánu.
- Změny funkce ledvin, které se mohou projevit nedostatkem funkční aktivity.
- Objeví se kožní vyrážka, která je často výsledkem alergické reakce na nefrakcionovaný heparin (UFH), proto se doporučuje použití moderních přímých antikoagulancií na bázi nízkomolekulárních heparinů. Závažná alergická reakce může být doprovázena angioedémem Quincke nebo kopřivkou.
Nadměrné krvácení, které se vyvinulo na pozadí použití přímých nebo nepřímých antikoagulancií, vyžaduje naléhavou lékařskou pomoc, protože pro pacienta představuje život ohrožující stav..
Antiagregační látky
Schopnost snižovat viskozitu krve mají léky klinické a farmakologické skupiny protidestičkových látek. Mechanismus účinku léků je založen na přímém účinku na krevní destičky, což vede k narušení procesu jejich agregace s tvorbou malých krevních sraženin. Přípravky klinické a farmakologické skupiny antiagregačních látek se obvykle používají při komplexní léčbě kardiovaskulární patologie pro prevenci komplikací ve formě tromboembolie. Mohou být použity v kombinaci s nepřímými antikoagulancii. Antiagregační látky zahrnují kyselinu acetylsalicylovou, aspirin-kardio, klopidogrel.
Použití antikoagulancií v moderní medicíně umožnilo vyhnout se velkému množství různých komplikací spojených s rozvojem tromboembolismu. Neměly by být používány bez lékařského předpisu, protože by to mohlo způsobit závažné nežádoucí účinky..
farmakologie - Antikoagulancia (stručný přehled) Základní farmakologie antikoagulancií Antiagregační látky. Antikoagulancia. Fibrinolytika.